Буторфанолу тартрат - інструкція із застосування, опис, аналоги
Увага!Цей препарат може особливо небажано взаємодіяти з алкоголем! Детальніше.
Показання до застосування
Больовий синдром різного генезу (середньої та сильної інтенсивності); премедикація перед загальною анестезією; як компонент для внутрішньовенної загальної анестезії; знеболення під час пологів.
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, розчин для внутрішньом'язового введення
Протипоказання
Гіперчутливість; гостре пригнічення дихання; при епідуральній та спинальній анестезії – порушення зсідання крові (в т.ч. на фоні антикоагулянтної терапії), інфекції (ризик проникнення інфекції в ЦНС); діарея на тлі псевдомембранозного коліту, обумовленого цефалоспоринами, лінкозамідами, пеніцилінами, токсична диспепсія (уповільнення виведення токсинів та пов'язане з цим загострення та пролонгація діареї). Біль у животі неясної етіології, бронхіальна астма, ХОЗЛ, порушення ритму серця, судоми, наркотична залежність (в т.ч. в анамнезі), внутрішньочерепна гіпертензія, ЧМТ, дихальна недостатність, хірургічні втручання на ШКТ, сечовивідній системі, печінкова та/ недостатність, ХСН, гострий інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, гіпотиреоз, алкоголізм, суїцидальна схильність, емоційна лабільність, тяжкі запальні захворювання кишечника, гіперплазія передміхурової залози, стеноз сечовипускального каналу, , вік до 18 років або старше 65 років
Як застосовувати: дозування та курс лікування
При больовому синдромі - 1 мг внутрішньовенно або 2 мг внутрішньовенно через кожні 3-4 години (або при необхідності). У хворих похилого віку і у хворих з печінково-нирковою недостатністю доза знижується в 2 рази, а інтервал між ін'єкціями збільшується до 6 год.
Для премедикації призначають 2 мг внутрішньом'язово за 60-90 хв перед операцією або 2 мг внутрішньовенно безпосередньо перед операцією.
При проведенні внутрішньовенної загальної анестезії - 2 мг перед введенням тіопенталу натрію, потім анестезію підтримують повторними внутрішньовенними введеннями 0.5-1 мг. Загальна доза необхідна щодо анестезії - 4-12.5 мг.
Під час пологів вводять 1-2 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно породіллям з терміном вагітності не менше 37 тижнів (при відсутності у плода ознак внутрішньоутробної патології) і не частіше ніж 1 раз на 4 год, остання ін'єкція повинна бути зроблена не пізніше ніж за 4 год до передбачуваного часу розродження.
Дози для дітей віком до 18 років не встановлені.
Фармакологічна дія
Опіоїдний аналгетик для парентерального введення із групи змішаних агоністів-антагоністів опіоїдних рецепторів (стимулює каппа- та сигма-рецептори, блокує мю-рецептори). За вираженістю аналгезуючої дії подібний до морфіну. Після внутрішньовенного введення дія настає відразу, максимальний ефект - через кілька хвилин; після внутрішньом'язового введення ефект настає через 10-15 хв, максимальна активність - через 30-60 хв, тривалість дії - 3-4 год. опіоїди викликає запор. Чинить протикашльову та седативну дію, стимулює блювотний центр, викликає звуження зіниць, підвищує системний АТ, тиск у легеневій артерії, КДО ЛШ та ОПСС.
Початок ефекту після внутрішньом'язового введення - 10-30 хв, внутрішньовенного введення - 2-3 хв, час досягненнямаксимального ефекту після внутрішньом'язового введення - 30-60 хв, внутрішньовенного введення - 30 хв, тривалість ефекту при відсутності толерантності при внутрішньом'язовому введенні - 3-4 год, внутрішньовенному введенні - 2-4 год.
Побічна дія
З боку ЦНС та органів чуття: частіше - сонливість (40%); менш часто - запаморочення, втома, загальна слабкість, біль голови (3%), дисфорія; рідко (менше 1%) - тривожність, нічні кошмари, незвичайні сновидіння, неспокійний сон, ейфорія, пригнічення ЦНС, сплутаність свідомості (галюцинації, деперсоналізація), дзвін у вухах, нечіткість зорового сприйняття, диплопія, у дітей - частота невідома – судоми, ригідність м'язів (особливо дихальних), тремор, мимовільні м'язові посмикування, парестезії.
З боку ССС: менш часто – зниження АТ, тахікрадія; рідко (менше 1%) – аритмія, підвищення артеріального тиску.
З боку травної системи: менш часто – анорексія, нудота та/або блювання (6%); рідко (менше 1%) – запор, сухість у роті, подразнення шлунково-кишкового тракту, при запальних захворюваннях кишечника – паралітична кишкова непрохідність та токсичний мегаколон (запор, метеоризм, нудота, спазми у шлунку, гастралгія, блювання); частота невідома – гепатотоксичність (темна сеча, блідий стілець, іктеричність склер та шкірних покривів).
З боку сечовивідної системи: менш часто – зниження діурезу, спазм сечоводів (утруднення та біль при сечовипусканні, часті позиви до сечовипускання).
Алергічні реакції: рідко (менше 1%) - висипання на шкірі (в т.ч. на обличчі), кропив'янка, гіперемія обличчя, бронхоспазм, свербіж шкіри.
Місцеві реакції: гіперемія, набряк, печіння у місці ін'єкції.
Інші: менш часто – пітливість. Передозування. Симптоми гострого та хронічного передозування: холодний липкий піт,сплутаність свідомості, запаморочення, сонливість, зниження артеріального тиску, нервозність, втома, брадикардія, різка слабкість, повільне утруднене дихання, гіпотермія, тривожність, міоз, судоми, гіповентиляція, серцево-судинна недостатність;
Лікування: підтримка достатньої легеневої вентиляції, системної гемодинаміки, нормальної температури тіла. Хворі мають перебувати під безперервним наглядом; за необхідності - проведення ШВЛ; застосування специфічного антагоніста опіоїдів – налоксону.
особливі вказівки
У пацієнтів із наркотичною залежністю перед початком лікування слід вжити заходів, спрямованих на повне виведення наркотику з організму.
В експериментальних дослідженнях не було виявлено тератогенної дії, проте збільшувався ризик розвитку внутрішньоутробної загибелі плодів у щурів та кролів.
У період підготовки до пологів призначають за умови ретельного лікарського контролю.
Слід пам'ятати, що діти віком до 2 років більш чутливі до ефектів опіоїдних анальгетиків, і що вони можуть виникнути парадоксальні реакції.
Буторфанол, ведений у дозі 2 мг/м, еквівалентний введенню 10 мг морфіну в/м.
Не впливає отримання зображення жовчовивідного тракту.
Не викликає зміна активності плазмових амілази та ліпази.
Стимулює роботу міокарда (дотримується обережності при інфаркті міокарда).
Під час лікування не слід займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкості психічних та рухових реакцій, не слід вживати етанол.
Застосування при вагітності та лактації
Протипоказаний при вагітності (крім підготовки до пологів табольового синдрому під час пологів). Протипоказаний при лактації.
Взаємодія
Підсилює дію ЛЗ, що пригнічують ЦНС (барбітурати, анксіолітики, антипсихотичні ЛЗ, блокатори H1-гістамінових рецепторів, етанол, міорелаксанти, ін. опіоїди).
Фармацевтично несумісний із діазепамом, барбітуратами.
Місцеві вазоконстриктори знижують ефективність буторфанолу під час інтраназального застосування.
ЛЗ з антихолінергічною активністю, протидіарейні ЛЗ (в т.ч. лоперамід) підвищують ризик виникнення запору аж до кишкової непрохідності, затримки сечі та пригнічення ЦНС.
Посилює гіпотензивний ефект ЛЗ, що знижують артеріальний тиск (у т.ч. гангліоблокаторів, діуретиків).
Бупренорфін (у т.ч. попередня терапія) знижує ефект ін.опіоїдних анальгетиків; на фоні застосування низьких доз агоністів мю-або каппа-опіоїдних рецепторів може посилювати пригнічення дихання.
Налоксон знижує ефект опіоїдних анальгетиків, а також спричинені ними пригнічення дихання та ЦНС; можуть бути потрібні великі дози для нівелювання ефектів буторфанолу, налбуфіну та пентазоцину, які були призначені для усунення небажаних ефектів ін.опіоїдів; може прискорювати появу симптомів і натомість наркотичної залежності.
Налтрексон прискорює появу симптомів на тлі наркотичної залежності (симптоми можуть з'явитися вже через 5 хв після введення препарату, продовжуються протягом 48 годин, характеризуються стійкістю та трудністю їх усунення); знижує ефект опіоїдних анальгетиків (аналгетичний, протидіарейний, протикашльовий); не впливає на симптоми, що зумовлені гістаміновою реакцією.
Не запобігає і не полегшує симптоми синдрому "скасування" при наркотичній залежності (в т.ч. на тлі фентанілу).
Умови зберігання
Зберігати взахищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі 5-30°С. Не допускати заморожування.