Мегестрола ацетат - інструкція із застосування, відгуки, протипоказання
Інгібітори секреції лютеїнізуючого гормону
Активна речовина – мегестрол.
Фармакотерапевтична група
Інгібітори секреції лютеїнізуючого гормону
Фармакологічні властивості
Протипухлинна, гестагенна, антикахектична. Противоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Ефективність при метастатичному процесі може виявлятися лише у тканинах, що мають цитоплазматичні гормональні рецептори. При гормонально-чутливому раку молочної залози мегестрол зменшує кількість пухлинних клітин, перешкоджає їх активації естрогенами, або зменшуючи стабільність, доступність та обіг естрогенних рецепторних комплексів, або відключаючи через прогестинові рецепторні комплекси специфічні гени (на рівні геному), відповідальні за ефект естрогенів. Протикахектичні властивості, можливо, реалізуються гальмуванням утворення фактора кахектину та інтерлейкіну-1 або модифікації їх участі у міжклітинній взаємодії. Швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Максимальна концентрація досягається через 2-3 години. Довго циркулює в організмі (період напіввиведення становить 2-3 дні). Невелика кількість депонується у жировій тканині. Екскреція з організму здійснюється нирками, кишківником, частково виводиться через дихальні шляхи.
Показання для застосування. Мегестролу ацетат.
Дисемінований рак молочної залози,рецидивуючий неоперабельний рак ендометрію, рак яєчників, рак передміхурової залози (паліативне лікування); анорексія, кахексія та значне (без явних причин) зниження маси тіла у хворих на СНІД, кахексію у інкурабельних онкологічних пацієнтів.
Протипоказання
Рецидивний тромбофлебіт, вагітність (перші 4 місяці).
Застереження під час використання
Вирішувати питання про призначення при раку молочної залози слід після визначення рецепторного зв'язування естрогену та/або прогестерону пухлинними клітинами. До початку лікування щодо кахексії має бути проведене детальне обстеження для уточнення причини зниження маси тіла.
Взаємодія з лікарськими препаратами
Побічні ефекти
Кров'янисті виділення з піхви, затримка рідини, тромбофілічні стани, синдром Іценка - Кушинга, біль у животі та в грудній клітці, запор, сухість у роті, гепатомегалія, кардіоміопатія, депресія, парестезії, судоми, задишка, кашель, тромбоем алопеція, гіперглікемія, гіпофізарно-надниркові порушення.