МИЗОПРОСТОЛ ціна в аптеках Москви, інструкція із застосування, протипоказання, відгуки

Інструкція по застосуванню

Ліки / Травний тракт та обмін речовин / Препарати, що застосовуються при станах, пов'язаних з порушеннями кислотності

Клініко-фармакологічна група

НПЗЗ у комбінації з синтетичним аналогом простагландину Е1

Форма випуску, склад та упаковка

Таблеткибілого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, на одній стороні з тисненням у вигляді розташованих по колу чотирьох знаків "А", на іншій - "Searle" і "1411".

1 таб.
диклофенак натрію	50 мг
мізопростол	200 мкг

Допоміжні речовини:метилгідроксипропілцелюлоза, аеросил, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, рицинова олія гідрогенізована, лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон (К-30), магнію стеарат, целюлози ацетат фта.

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Таблеткибілого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, на одній стороні з тисненням у вигляді чотирьох знаків "А", що оточують цифру "75", на іншій - "Searle" і " 1421".

1 таб.
диклофенак натрію	75 мг
мізопростол	200 мкг

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Артротек є комбінацією диклофенаку натрію - НПЗЗ, що володієпротизапальними та знеболювальними властивостями та мізопростолу - синтетичного аналога простагландину Е1, що захищає слизову оболонку ШКТ. Механізм дії диклофенаку натрію пов'язаний з його здатністю неселективно інгібувати ЦОГ-1 та ЦОГ-2.

Мізопростол є синтетичним аналогом простагландину Е1, що посилює дію факторів, що беруть участь у захисті слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Мізопростол підтримує кровопостачання слизової оболонки шлунка, знижує секрецію пепсину та хлористоводневої кислоти в шлунку, сприяє утворенню бікарбонатів у дванадцятипалій кишці.

Фармакокінетика

Фармакокінетика диклофенаку та мізопростолу в комбінації аналогічна фармакокінетиці цих препаратів при прийомі у вигляді окремих таблеток.

Мізопростолова кислота
Cmax (пг/мл)	Tmax (год)	АUС(0-4ч) (пг*ч/мл)
Артротек 50 мг + 200 мкг	441 (137)	0,30 (0,13)	266(95)
Артротек 75 мг + 200 мкг	304(110)	0,26 (0,09)	177(49)
Диклофенак
Артротек 50 мг + 200 мкг	1207(364)	2,4 (1,0)	1380(272)
Артротек 75 мг + 200 мкг	2025 (2005)	2,0(1,4)	2773(1347)

Tmax – час досягнення максимальної концентрації

Фармакокінетичної взаємодії між цими двома речовинами не спостерігається. Після багаторазового прийому Артротеку кумуляції диклофенаку, мізопростолу або мізопростолової кислоти не відбувається.

Всередину під час їжі, не розжовуючи; таблетки не можна розламувати чи розчиняти.

Артротек рекомендується застосовувати у таких дозах:

Остеоартроз, ревматоїдний артрит:

Таблетки, що містять дозу 50 мг/200 мкг – по 1 таб. 2-3 рази на добу; таблетки, що містять дозу 75 мг/200 мкг - по 1 таб. 2 рази на добу.

Гострий суглобово-м'язовий больовий синдром:

Передозування

Токсичні дози Артротеку не встановлені. Однак описані симптоми передозування, зумовлені складовими даного препарату: нудота, блювання, абдомінальний біль, кровотеча, сплутаність свідомості, сонливість, зниження м'язового тонусу.

Клінічними симптомами, що вказують на передозування мізопростолу, є: тремор, судоми, задишка, біль у ділянці живота, діарея, лихоманка, серцебиття, артеріальна гіпотензія, брадикардія.

Лікування:при гострому передозуванні показано промивання шлунка. Може бути також ефективний форсований діурез, оскільки метаболіти диклофенаку та мізопростолу виділяються із сечею. Вплив діалізу на виведення диклофенаку (ступінь зв'язування якого з білками плазми становить 99%) та кислоти мізопростолу (ступінь зв'язування з білками плазми менше 90%) поки що точно не встановлено. Прийом внутрішньо активованого вугілля допомагає зменшити всмоктування диклофенаку/мізопростолу.

Лікарська взаємодія

Диклофенак витісняється ацетилсаліциловою кислотою з місць його зв'язування з альбумінами, що призводить до зниження концентрації диклофенаку в плазмі, а також до зниження його максимальної концентрації в плазмі та зниження значення AUC. У зв'язку з цим не рекомендуєтьсяодночасне застосування диклофенаку/мізопростолу та ацетилсаліцилової кислоти.

У пацієнтів, які одночасно отримували дигоксин і диклофенак, реєструвався підвищений рівень дигоксину. Тому пацієнти, які отримують одночасно дигоксин та диклофенак/мізопростол, повинні знаходитись під медичним наглядом для виявлення токсичної дії дигоксину.

НПЗЗ можуть послаблювати натрійуретичну дію діуретиків. Оскільки при одночасному використанні з калійзберігаючими діуретиками може спостерігатися підвищення рівня калію в сироватці, у таких випадках слід стежити за рівнем цього показника. Необхідно бути обережними при призначенні диклофенаку/мізопростолу одночасно з вищеназваними препаратами.

Встановлено, що ряд НПЗЗ взаємодіє з антикоагулянтами для прийому внутрішньо, хоча зазначено, що диклофенак не взаємодіє з антикоагулянтами типу варфарину. При прийомі непрямих антикоагулянтів (варфарин) з НПЗЗ зростає ризик кровотеч із ШКТ. У зв'язку з цим пацієнти, які отримують антикоагулянти даного типу одночасно з диклофенаком/мізопростолом, повинні перебувати під наглядом, щоб за необхідності їм було проведено коригування дози антикоагулянту

НПЗЗ можуть зменшувати дію антигіпертензивних засобів, включаючи інгібітори АПФ. При одночасному призначенні диклофенаку/мізопростолу з інгібіторами АПФ може погіршуватись функція нирок.

Диклофенак не порушує метаболізм глюкози у здорових людей, крім того, при одночасному застосуванні диклофенаку з цукрознижувальними засобами для вживання в дію останніх не змінюється. Водночас є повідомлення про зміну дії таких препаратів при їх прийомі одночасно з НПЗЗ. Тому Артротек слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримуютьінсулін або цукрознижувальні засоби для прийому внутрішньо.

Слід бути обережними при призначенні одночасно з НПЗЗ, включаючи Артротек, метотрексату, оскільки НПЗЗ можуть підвищувати рівень метотрексату в плазмі.

Диклофенак знижує нирковий кліренс літію та підвищує концентрацію літію у плазмі. Тому пацієнтам, які отримують літій, слід призначати Артротек з обережністю.

Антациди можуть сповільнювати всмоктування диклофенаку. Магнієві антациди можуть провокувати загострення діареї, пов'язаної з прийомом мізопростолу.

Інгібітори циклооксигенази, такі як диклофенак, за рахунок їх впливу на простагландини нирок можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину.

Вагітність та лактація

Артротек протипоказаний вагітним жінкам, оскільки мізопростол викликає скорочення матки та може провокувати викидні, передчасні пологи та загибель плода. При застосуванні мізопростолу можуть виникати вади розвитку плода. Диклофенак може викликати передчасне закриття Боталової протоки.

Мізопростол не можна призначати матерям, що годують, оскільки можливе виділення мізопростолової кислоти з молоком може викликати діарею у немовляти. Невідомо, чи виділяється даний препарат із материнським молоком. Однак оскільки багато препаратів виділяються з материнським молоком, а також у зв'язку з тим, що існує можливість розвитку у немовлят побічних реакцій на диклофенак/мізопростол, слід або відмовитися від грудного вигодовування, або припинити прийом даного препарату.

Побічна дія

Зареєстровані в основному побічні реакції з боку ШКТ, частота яких становить 1%: біль у ділянці живота, запор, діарея, дуоденіт, диспепсія, відрижка, езофагіт, метеоризм, гастрит, нудота та блювання.

Болю в животіі діарея зазвичай носять минущий характер і бувають легкими чи середньоважкими.

Крім того, були зареєстровані такі побічні реакції як запаморочення, головний біль, безсоння, свербіж шкіри, геморагічний висип, шлунково-кишкові кровотечі та перфорація. Також виявлялися зміни лабораторних показників: підвищення рівня лужної фосфатази, зниження гематокриту та підвищення рівня АЛТ.

У жінок, які отримували Артротек, відзначалися побічні реакції з боку молочних залоз і статевих органів: болі в молочних залозах, дисменорея, кровотечі в міжменструальний період, менорагія, порушення менструального циклу, болі внизу живота, кров'яні виділення з піхви (включаючи кровотечі у жінок в постменопаузі), вагініт.

У ході спостереження після реєстрації препарату додатково були виявлені такі побічні реакції: алергічні реакції (включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк), шкірні реакції (включаючи висип та бульозні висипання), зміни настрою, задишка, гепатит, інтерстиціальний нефрит, панкреатит, гостра ниркова , Тромбоцитопенія, кропив'янка, анемія, епідермальний некроліз

У дуже рідкісних випадках на фоні терапії диклофенаком/мізопростолом були зареєстровані розмиті зір, важкі сновидіння, а також реакції з боку шкіри та слизових оболонок.

У випадках прийому мізопростолу вагітними жінками були відмічені наступні побічні явища: аномальні маткові скорочення, маткові кровотечі, розрив матки/перфорація, затримка відходження плаценти, емболія амніотичної рідини, неповний аборт, передчасні пологи, загибель плода, вроджені вади.

Умови та термін зберігання

Список Б. У сухому, недоступному для дітей місці, притемпературі не вище 25°С.

Термін зберігання – 3 роки. Не використовувати пізніше дати, вказаної на упаковці.

- гострого суглобово-м'язового больового синдрому.

Протипоказання

- Активна шлунково-кишкова кровотеча;

- вагітність та період лактації;

- гіперчутливість до диклофенака натрію, мізопростолу або будь-якого іншого інгредієнта препарату, до інших НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, а також до інших простагландинів;

- "Аспіринова" бронхіальна астма, порушення кровотворення.

Дані щодо безпеки та ефективності Артротеку у дітей віком до 18 років відсутні.

З обережністю:анемія, бронхіальна астма, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, порфірія, літній вік, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, печінкова або ниркова недостатність, захворювання серця, затримка рідини в організмі дегідратація.

особливі вказівки

У пацієнтів, які отримували терапію НПЗЗ, включаючи Артротек, були зареєстровані серйозні побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як кровотеча, поява виразок та перфорація.

Лікарі та пацієнти повинні пам'ятати про потенційну можливість виникнення виразки, навіть за відсутності симптомів з боку ШКТ.

НПЗЗ, включаючи Артротек, слід призначати з обережністю пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі або в активній стадії, такими як виразка, кровотеча, запальні захворювання кишечника.

Жінкам дітородного віку не можна розпочинати терапію Артротеком доти, доки не буде виключена вагітність, а також їм слід використовувати надійні заходи контрацепції протягом усього періоду терапії. Якщо передбачається настання вагітності, цей препарат слідскасувати.

З огляду на терапії Артротеком необхідно періодично контролювати функцію печінки. Якщо Артротек призначають пацієнтам з порушеною функцією печінки, лікування слід проводити під постійним наглядом лікаря.

У пацієнтів з ураженням нирок, печінки або захворюваннями серця також слід бути обережними, оскільки застосування НПЗЗ, включаючи диклофенак/мізопростол, може призвести до порушення функції нирок. Необхідно бути обережними на початку лікування пацієнтів з дегідратацією. Слід використовувати найменшу можливу дозу та регулярно контролювати функцію нирок.

У пацієнтів, які отримували НПЗЗ, включаючи Артротек, були також відмічені затримка рідини та набряки. Тому слід бути обережними при призначенні Артротеку пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю в анамнезі, а також при станах, що привертають до затримки рідини.

НПЗЗ, включаючи диклофенак, збільшують час агрегації тромбоцитів. Мізопростол не посилює впливу диклофенаку на активність тромбоцитів.

Артротек послаблює запалення, може зменшувати вираженість симптомів, дозволяють діагностувати інфекційні захворювання, наприклад, лихоманки.

У пацієнтів у віці 65 років і більше профіль побічних реакцій диклофенаку/мізопростолу схожий з таким у молодших з єдиною клінічно значущою відмінністю в тому, що пацієнти 65 років і старше більшою мірою схильні до несприятливого впливу диклофенаку/мізопростолу на ШКТ.

При порушеннях функції нирок

З обережністю застосовувати при нирковій недостатності.

При порушеннях функції печінки

З обережністю застосовувати при печінковій недостатності.

Застосування у літньому віці

З обережністю застосовувати препарат пацієнтамлітнього віку.

Застосування у дитячому віці

Дані щодо безпеки та ефективності Артротеку у дітей віком до 18 років відсутні.