ПАСК - форма випуску, спосіб застосування, механізм дія, показання та протипоказання ПАСКа,
Ліофілізований порошок «ПАСК натрієва сіль» 3 г для приготування розчину для інфузій
Natrii para-амінсоліцілас 3.0g
Міжнародна непатентована назва
Фармакотерапевтична група
Препарати активні щодо мікобактерій. Протитуберкульозні препарати. Аміносаліцилова кислота та її похідні.
Склад препарату
Фармакологічна дія
Препарат має бактеріостатичну активність щодо мікобактерій туберкульозу і відноситься до основних протитуберкульозних засобів. Ефект обумовлений конкурентною взаємодією з параамінобензойною та пантотеновою кислотами, а також біотином у мікробній клітині. При застосуванні як монотерапії швидко розвивається стійкість. За туберкулостатичною активністю препарат поступається ізоніазидом та стрептоміцином, тому його поєднують з більш активними протитуберкульозними засобами (у тому числі з ізоніазидом або іншими препаратами гідразиду ізонікотинової кислоти, циклосерином, канаміцином). Комбінована терапія уповільнює розвиток лікарської стійкості та посилює ефективність лікування.
Крім антибактеріальної активності препарат має десенсибілізуючу та протизапальну дію, дещо змінює характер тканинних реакцій на пошкодження та сприяє частковій резорбції казеозних мас.
Фармакокінетика
Зв'язування з білками крові – 50-60%. Швидко розподіляється по органах та тканинах, помірно проникає в цереброспінальну рідину (тільки при запаленні оболонок). Метаболізується, половина дози визначається у сечі у вигляді ацетильованого похідного. Період напіввиведення становить 30 хвилин. Невелика кількість секретується із жовчю, грудним молоком, слиною. Приниркової недостатності та у людей похилого віку ниркова елімінація препарату сповільнюється.
Показання до застосування
Туберкульоз (різні форми та локалізація).
Спосіб застосування та режим дозування
Правила приготування та введення інфузійного розчину для внутрішньовенного введення
Для приготування інфузійного розчину вміст флакона 1 містить 3 г (ПАСК натрієвої солі) розчиняють в 100 мл води для ін'єкцій. Приготовлений розчин містить 3 г ПАСК натрієвої солі у 100 мл води (3 % розчин).
Необхідно досягти повного розчинення вмісту пляшки. Застосовувати слід свіжоприготовлені розчини. Розчин, приготовлений для внутрішньовенного введення, слід зберігати трохи більше 12 годин. У разі помутніння при зберіганні чи розведенні – застосування розчину виключається.
Для внутрішньовенних ін'єкцій застосовують 3% розчин препарату. Препарат можна вводити ін'єкційним насосом з регульованою подачею. Вводять внутрішньовенно краплинно. Починають введення з 30 крапель розчину за хвилину і, за відсутності місцевих та загальних реакцій, через 15 хвилин швидкість інфузії збільшують до 40-60 крапель за хвилину. При першому вливанні вводять трохи більше 200 мл розчину, а за відсутності побічних явищ – по 400 мл розчину. Вливання роблять 5-6 разів на тиждень або через день, чергуючи з прийомом ПАСК натрієвої солі всередину.
Доза ПАСК натрієвої солі для дорослих становить 10-12 г на добу, для дітей – 0,2 г/кг на добу (максимальна добова доза для дітей – 10 г).
Виснаженим, літнім пацієнтам та при поганій переносимості призначають у дозі 6 г/добу.
Побічна дія
Зниження апетиту, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, діарея чи запори, гіпокаліємія, гепатоспленомегалія, підвищенняактивності «печінкових» трансаміназ, гіпербілірубінемія, протеїнурія, гематурія, кристалурія, ниркова недостатність, алергічні реакції (лихоманка, дерматит, еозинофілія, артралгія, бронхоспазм). Рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія (до агранулоцитозу), лікарський гепатит, лімфаденопатія, B12-дефіцитна мегалобластна анемія, психози; при тривалому застосуванні у високих дозах – гіпотиреоз, зоб.
Реакції у місці введення: можлива поява гематом та флебітів. При порушенні техніки вливання (швидке введення, недостатнє очищення системи через яку вливається розчин, наявність в системі залишків препарату після попереднього вливання) можливі шокові явища.
Побічна дія по системах:
З боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, нудота, блювання, біль у животі, пронос чи запор, метеоризм, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатомегалія та болючість печінки (лікарський гепатит). З боку системи крові: тромбоцитопенія, лейкопенія (аж до агранулоцитозу), B12-дефіцитна мегалобластна анемія. З боку сечостатевої системи: протеїнурія, гематурія, кристалурія. З боку ендокринної системи: особливо при тривалому застосуванні можливі: гіпотиреоз, зоб (зобогенний ефект), мікседема (у великих дозах ПАСК має антитиреоїдну дію); гіперглікемія. Алергічні реакції: кропив'янка, пропасниця, астматичні явища (бронхоспазм), артралгія (болі в суглобах), еозинофілія, токсико-алергічні реакції. При внутрішньовенному введенні: гематоми, флебіти, відчуття жару, підвищення температури тіла; за порушення техніки вливання можливі шокові явища.
Протипоказання
Гіперчутливість до аміносаліцилової кислоти та її солей, нирковата/або печінкова недостатність, гепатит, цироз печінки, амілоїдоз внутрішніх органів, виразка шлунка та 12-палої кишки, ентероколіт (загострення), мікседема, нефрит, декомпенсована хронічна серцева недостатність, тромбофлебіт, гіпокоагуляція, епілепсія,
Передозування
Симптоми: можливе посилення побічних ефектів препарату.
Лікування: відміна препарату, показана симптоматична терапія.
Особливі вказівки
Застосовують у комбінації з активнішими протитуберкульозними лікарськими засобами.
Розвиток протеїнурії та гематурії вимагають тимчасової відміни препарату.
Розчин препарату вводять внутрішньовенно під ретельним наглядом лікаря. Для профілактики гематом та флебітів у місці введення цих ускладнень треба брати тонкі голки, чергувати вени для введення розчину.
Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та машинним обладнанням.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Сумісний з іншими протитуберкульозними препаратами.
При сумісному використанні ПАСК з ізоніазидом підвищується концентрація останнього у крові.
Порушує засвоєння вітаміну B12 (ризик розвитку анемії).
ПАСК порушує всмоктування рифампіцину, еритроміцину та лінкоміцину.
Пробенецид може підвищувати токсичність препарату шляхом порушення його ниркової екскреції та підвищення концентрації у плазмі.
Побічні ефекти препарату та саліцилатів мають адитивний характер.
Запобіжні заходи
ПАСК (натрію пара-аміносаліцилату) застосовують у комбінації з більш активними протитуберкульозними препаратами. У процесі лікування ПАСК необхідно систематично досліджувати сечу та кров, контролюватиактивність "печінкових" трансаміназ, перевіряти функціональний стан печінки. Зниження функції нирок на тлі туберкульозної інтоксикації або специфічного ураження не є протипоказанням до призначення ПАСК. Розвиток протеїнурії та гематурії вимагають тимчасового скасування ПАСК. Залежно від характеру та вираженості алергічних явищ прийом ПАСК слід тимчасово або повністю припиняти; призначають протигістамінні препарати (супрастин, тавегіл), кальцію хлорид, аскорбінову кислоту, а при тривалих алергічних реакціях – кортикостероїдні гормони (преднізолон, дексаметазон або ін.). У великих дозах ПАСК має антитиреоїдну дію, при тривалому застосуванні може спостерігатися зобогенний ефект. Цю особливість ПАСК слід враховувати, якщо у хворих на туберкульоз є гіпофункція щитовидної залози. При внутрішньовенному введенні ПАСК слід враховувати можливість появи гематом та флебітів; Для профілактики цих ускладнень треба брати тонкі голки, чергувати вени для введення розчину.
Форма випуску
По 3 г у пляшки скляні для крові місткістю 100 мл. Кожну пляшку разом із інструкцією із застосування поміщають в індивідуальну пачку.
Упаковка для стаціонарів: по 56 пляшок з відповідною кількістю інструкцій із застосування в ящик із гофрованого картону.