Речовини, що збільшують в’язкість
Ця група допоміжних речовин використовується головним чином для стабілізації емульсій і підвищення в'язкості мазей, супозиторних основ і суспензій. До речовин, що збільшують в'язкість, відносяться продукти природного та синтетичного походження.
Найчастіше застосовують камеді, пектини, крохмаль, агар-агар, натрію альгінат, аеросил, желатозу, похідні целюлози, поверхнево-активні речовини, бентоніти, алюмінію стеарат і т. д. Застосування речовин, що збільшують в'язкість, покращує проведення технологічн Показники ліків.
Так, з більшою легкістю досягається однорідний розподіл суспендованих лікарських речовин у мазях, розплавлених супозиторних основах; зменшується крихкість таких основ. У той же час ці допоміжні речовини можуть впливати на такі важливі характеристики лікарських форм, як швидкість вивільнення діючих інгредієнтів, швидкість всмоктування лікарських речовин.
Наприклад, введення в основи аеросилу та алюмінію стеарату різко уповільнює всмоктування амінофеназону, тоді як введення бентоніту суттєво не змінює швидкість всмоктування. У ряді випадків можуть уповільнювати всмоктування крохмаль, алюмінію окис і т. д. У разі використання неіоногенної поверхнево-активної речовини - ефіру полігліцерину і стеаринової кислоти - в супозиторіях при значному підвищенні в'язкості основи зростає і швидкість всмоктування ряду лікарських речовин - калію стелазина і т.д.
З широко застосовуваних у фармацевтичній практиці камедей найбільшою здатністю збільшувати в'язкість розчинів, суспензій та емульсій має трагакант.
Трагакант є продуктом слизового переродженняпаренхімних клітин серцевини чагарників – астрагалів. Це тендітна, щільної консистенції напівпрозора камедь у вигляді шматків різного розміру та форми, що сильно набухають у воді. Вона важко перетворюється на порошок, тому подрібнення її ведуть у підігрітих залізних ступках. Порошок трагаканта поглинає до 80 об'ємів води, утворюючи в'язкі густі колодці. Такі ж в'язкі гелі утворюються при диспергуванні порошку трагаканта в спирті, гліцерині, жирному маслі, в яких, як і у воді, трагакант не розчиняється. Слиз трагаканта мало знижує поверхневого натягу, у процесі зберігання мало схильна до впливу мікроорганізмів, її в'язкість у процесі зберігання зростає.
Пектини - природні високомолекулярні речовини складної будови, поширені в рослинному світі. Вони містяться в плодах, насінні, листі, коренях і т. д. різних рослин. Особливо багато пектинових речовин міститься в плодах яблук, груш, шкірці цитрусових, м'ясистих підземних частинах буряків та моркви. Пектини краще розчиняються при кип'ятінні, утворюючи після охолодження густі в'язкі розчини або холодці. Пектини та продукти їх переробки (натрієві солі) використовуються для загущення та стабілізації різних рідких та м'яких ліків.
Крохмаль картопляний, пшеничний, кукурудзяний та рисовий є білим порошком без запаху та смаку. У воді не розчиняється, при нагріванні крохмальний порошок сильно набухає, утворюючи колоїдний крохмальний клейстер, що характеризується високою в'язкістю і клейкістю. Крохмальний клейстер досить широко використовується у фармацевтичній практиці як склеювальна речовина при приготуванні таблеток, як загусник — у суспензіях та емульгаторах, загусник і стабілізатор при виготовленні емульсій.
Агар - легкі, тонкі, позбавлені кольору, смаку і запаху платівки, які одержують висушуванням відвару деяких видів червоних водоростей. Агар у холодній воді набухає, у гарячій – легко розчиняється, утворюючи в'язкі розчини. Як загусник агар значно перевершує деякі природні камеді та протеїни, зокрема желатин. В'язкі розчини агару мають слабку емульгувальну здатність, проте стабілізують емульсії, суспензії та інші рідкі лікарські форми завдяки своїй високій в'язкості. Агар сумісний із більшістю відомих лікарських речовин; його розчини стабільні у широкому інтервалі рН. Агар широко застосовується також у харчовому та кондитерському виробництві.
Натрію альгінат є натрієвою сіллю природної альгінової кислоти, що виділяється з коричневих морських водоростей. Альгінова кислота у воді не розчиняється, але сильно набухає. Натрію альгінат у вигляді порошку повільно розчиняється у воді (краще при нагріванні і особливо добре в присутності спирту, гліцерину або цукру), утворюючи високов'язкі розчини, що характеризуються незначною емульгуючою здатністю.
Натрію альгінат і його розчини використовуються у виробництві різних лікарських форм - суспензій, емульсій (як загусник), таблеток і т. д. як склеювальний засіб. Клеючі властивості альгінату натрію в десятки разів перевершують клеючі властивості гуміарабіку і більш ніж в 10 разів крохмального клейстеру. При використанні альгінату натрію необхідно пам'ятати, що в'язкість його розчинів великою мірою обумовлена наявністю в розчині електролітів. Так, в'язкість розчинів альгінату натрію знижується при незначному вмісті у воді електролітів і, навпаки, підвищується при значних кількостях електролітів в розчині.
Розчини альгінатівлегко піддаються мікробному обсімененню та мікробному псуванню, тому їх рекомендують консервувати. Зазвичай з цією метою використовують розчини ніпагіну або ніпазолу.
Аеросил - аморфний двоокис кремнію, що являє собою білий порошок з розміром частинок від 4 до 40 мкм. Аеросил у воді не розчиняється і не набухає, але утворює у водному середовищі та серед органічних розчинників високов'язкі гелі. Аеросил рекомендується для підвищення в'язкості суспензій, емульсій та мазевих основ.
Желатоза є продуктом часткового гідролізу желатину. Як загусник використовується в даний час вкрай рідко внаслідок нестандартності властивостей, легкого мікробного псування, значної кількості несумісностей і впровадження в практику більш ефективних загусників - похідних деяких поверхнево-активних речовин, що дають високов'язкі розчини і т.д.