Розподіл лікарських засобів (Вибір режиму дозування лікарського засобу) - Загальні

Для вибору режиму дозування лікарського засобу необхідно вирішити 4 задачі:

вибрати шлях запровадження препарату;
визначити його добову дозу;
визначити разові дози при дрібному введенні препарату або інтервали часу для рівномірного дроблення добової дози;
встановити тривалість курсу лікування. Вибір шляху введення препарату та проблеми, пов'язані з надходженням ліків до системного кровотоку, вже було обговорено. Відомі параметри фармакокінетики ліків дозволяють вибрати оптимальний режим дозування кожного лікарського засобу.

Існують два принципово відмінні методи введення лікарських засобів в організм хворої дитини та дорослої:

тривале введення препарату внутрішньовенно (або іншим шляхом) з постійною швидкістю протягом, наприклад, діб, за які хворий поступово та рівномірно отримує добову дозу лікарського засобу;
добова доза дробиться зазвичай на рівні разові дози, які вводять через однакові проміжки часу.

За будь-якого методу введення лікарських засобів їх необхідно вводити так, щоб в організмі (у плазмі крові) підтримувалася стабільна терапевтична концентрація. Таким чином, головною метою фармакокінетичних розрахунків є визначення дози, що підтримує концентрацію. Спочатку лікар повинен вибрати величину необхідної йому терапевтичної концентрації в крові хворого, а потім розрахувати дозу, що вводиться, і режим введення так, щоб швидкість введення дорівнювала швидкості виведення ліків після досягнення терапевтичної концентрації в крові.

«Довідник педіатра зклінічної фармакології», В.А. Гусель

Об'єм розподілу (Vd) - гіпотетичний об'єм рідин, який необхідний при рівномірному розподілі лікарської речовини у всіх частинах організму для створення концентрації (С) у ньому, що дорівнює такій у плазмі крові в кінці внутрішньовенного введення певної дози (D) речовини за умови його миттєвого розподілу . Vd = D/Co (3) Сo називають уявною початковою концентрацією препарату. Це концентрація,…

Якщо речовина вводиться через рот, а не внутрішньовенно, необхідно знати ще величину f його біозасвоюваності, що визначається за формулою (1). Пояснимо розрахунок з прикладу з теофіліном. Припустимо, що для усунення нападу бронхіальної астми у даної дитини 10 років необхідне постійне підтримування I в крові концентрації теофіліну, що дорівнює 15 мкг/мл (15 мг/л). Приймемо, що кліренс теофіліну…

Препарат ∆d, л/кг Зв'язок із білками плазми крові, % Кліренс, мл/(кг*год) Період напівелімінації t 1/2. ч Новонароджені Діти до 1 року Діти 1 ... 16 років Дорослі Фенобарбітал Теофілін Дігоксін Фуросемід 0,94 0,772 - 0,81 - 15 - 0,61 0,25 ... 0,4616 - 0,7 (49) 0,3 (31, 5) 5,8 (406) 0,11 (7,7) 51 5625 97 5,6 51,4112,5 166 100…120 6…836 0,5…0,85 «Довідник педіатра…

Спрощений і приблизний розрахунок що створюється при дробовому введенні максимальної та мінімальної концентрації можна зробити, використовуючи такі формули: Css max = f *D/Vd*D1 (21) де f - біозасвоюваність (при внутрішньовенному введенні f = 1); D – добова доза; D1 - частина дози, що елімінує з організму в період між введеннями; Vd – обсяг розподілу. Легко розрахувати D1 знаючи…

∆d=D(мг/кг)/З(мг/л); мг*л/кг*мг=л/кг (3б) або ∆d=Vd(л)/G(кг) (3в) У більшості посібників та довідкових видань при характеристиці ліки наводяться величини питомоїобсягу розподілу (л/кг), хоча він позначається часто Vd. У дорослої молодої людини з масою тіла близько 70 кг об'єм крові становить 5,5 л (близько 0,08 л/кг), об'єм плазми крові — 3 л (0,04 л/кг), об'єм позаклітинної рідини.