Альфа нормікс - 5 відгуків, ціна від 300 руб, інструкція застосування
Рифаксимін - антибіотик широкого спектра дії групи рифаміцину. Як і інші представники цієї групи, незворотно пов'язує бета-субодиниці ферменту бактерій ДНК-залежної РНК-полімерази і, отже, пригнічує синтез РНК та білків бактерій.
Внаслідок незворотного зв'язування з ферментом, рифаксимін виявляє бактерицидні властивості щодо чутливих бактерій. Препарат має широкий спектр протимікробної активності, що включає більшість грамнегативних і грампозитивних, аеробних та анаеробних бактерій.
Широкий антибактеріальний спектр рифаксиміну сприяє зниженню патогенного кишкового бактеріального навантаження, яке зумовлює деякі патологічні стани.
- утворення бактеріями аміаку та інших токсичних сполук, які у разі тяжкого захворювання печінки, що супроводжується порушенням процесу детоксикації, відіграють роль у патогенезі та клінічних проявах печінкової енцефалопатії;
- Підвищену проліферацію бактерій при синдромі надмірного росту мікроорганізмів в кишечнику;
- присутність у дивертикулі ободової кишки бактерій, які можуть брати участь у запаленні всередині та навколо дивертикулярного мішка та можливо відіграють ключову роль у розвитку симптомів та ускладнень дивертикулярної хвороби;
- Інтенсивність антигенного стимулу, який за наявності генетично обумовлених дефектів в імунорегуляції слизової та/або в захисній функції, може ініціювати або постійно підтримувати хронічне запалення кишечника;
- Ризик інфекційних ускладнень при колоректальних хірургічних втручаннях.
Розвиток резистентності до рифаксиміну обумовлено оборотним ушкодженням гена гроВ, що кодує бактеріальну РНК-полімеразу. Зустрічаністьрезистентна субпопуляція серед бактерій, виділених у пацієнтів з діареєю мандрівника, була низькою.
За даними клінічних досліджень, триденний курс терапії рифаксіміном у пацієнтів з діареєю мандрівника не супроводжувався появою резистентних грампозитивних (ентерококів) та грамнегативних (кишкова паличка) бактерій. При повторному застосуванні рифаксиміну у високих дозах у здорових добровольців та у пацієнтів із запальними захворюваннями кишечника резистентні до рифаксиміну штами з'являлися, однак вони не колонізували ШКТ і не витісняли рифаксимін-чутливі штами.
При припиненні терапії резистентні штами швидко зникали. Експериментальні та клінічні дані дозволяють припускати, що застосування рифаксиміну у пацієнтів з діареєю мандрівника та прихованою інфекцією Mycobacterium tuberculosis та Neisseria meningitidis не супроводжуватиметься відбором рифампіцин-резистентних штамів.
Тестування чутливості in vitro не можна використовувати для визначення чутливості або резистентності бактерій до рифаксиміну. В даний час клінічних даних недостатньо, щоб встановити граничні значення для оцінки тестів на чутливість. Рифаксимін оцінювали in vitro щодо збудників діареї мандрівника з чотирьох регіонів світу: ентеротоксигенних та ентероагрегативних штамів Еscherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., нехолерних вібріонів, Plesiomonas spp., Aeromonas spp. МПК90 для виділених штамів склала 32 мкг/мл, і цей рівень легко досягнутий у просвіті кишечника внаслідок високої концентрації рифаксиміну у фекаліях. Оскільки рифаксимін у поліморфній формі альфа має низьку всмоктуваність із шлунково-кишкового тракту та діє місцево у просвіті кишечника, то він може бутиклінічно неефективний щодо інвазивних бактерій, навіть якщо ці бактерії чутливі до нього in vitro.
Фармакокінетика
Рифаксимін у поліморфній формі альфа практично не всмоктується при пероральному прийомі (менше 1%). При повторному застосуванні у здорових добровольців та у пацієнтів із пошкодженою слизовою оболонкою кишечника, при запальних захворюваннях кишечника концентрація у плазмі дуже низька (менше 10 нг/мл). При застосуванні препарату через 30 хвилин після прийому жирної їжі відзначали підвищення системного всмоктування рифаксиміну, що не має клінічної значущості.
Рифаксимін помірно зв'язується із білками плазми. Зв'язок із білками у здорових добровольців становить 67.5%, а у пацієнтів із печінковою недостатністю 62%.
Виводиться з організму в незміненому вигляді кишечником (96.9% від прийнятої дози), тому що не піддається деградації та метаболізму при проходженні через ШКТ. Рифаксимін, що виявляється за допомогою мічених ізотопів у сечі, становить не більше 0,025% від прийнятої внутрішньо дози. Менше 0,01% від дози виводиться нирками у вигляді 25-дезацетилрифаксиміну, єдиного метаболіту рифаксиміну, ідентифікованого у людини. Виведення нирками 14°С рифаксиміну не перевищує 0.4%.
Системна експозиція нелінійна, дозозалежна, що можна порівняти з всмоктуванням рифаксиміну, можливо, обмеженим швидкістю розчинення.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Немає клінічних даних щодо застосування рифаксиміну при нирковій недостатності.
Системна експозиція у пацієнтів із печінковою недостатністю перевищує таку у здорових добровольців. Підвищення системної експозиції у цих пацієнтів слід розглядати у світлі локальної дії рифаксиміну в кишечнику та його низькій системній біодоступності, а такожнаявних даних щодо безпеки рифаксиміну у пацієнтів з цирозом печінки.
Фармакокінетика рифаксиміну у дітей не вивчалася.
Форма випуску, склад та упаковка
Таблетки, покриті плівковою оболонкоюрожевого кольору, круглі, двоопуклі.