Аллогексал - інструкція із застосування, відгуки, протипоказання
табл. 100 мг №50 13,04 грн.
Алопуринол 100 мг
табл. 300 мг №50 24,27 грн.
Алопуринол 300 мг
Лікарська форма
Фармакологічні властивості
Алопуринол є структурним аналогом гіпоксантину. Порушує синтез сечової кислоти, виявляє уростатичні властивості, переважно засновані на здатності алопуринолу пригнічувати фермент ксантиноксидазу (каталізує окислення гіпоксантину до ксантину та ксантину до сечової кислоти), що призводить до зниження концентрації сечової кислоти та сприяє розчиненню уратів.
Після прийому внутрішньо алопуринол швидко і повністю всмоктується до крові. Практично не абсорбується у шлунку. Всмоктування відбувається у дванадцятипалій кишці та у верхній частині тонкої кишки. При застосуванні препарату у звичайній терапевтичній дозі 300 мг максимальний рівень алопуринолу в плазмі виявляють приблизно через годину, він становлять від 1 до 2,6 мкг/мл (в середньому 1,8 мкг/мл). Внаслідок метаболізму утворюється головний фармакологічно активний метаболіт оксипуринол. Відповідні максимальні рівні оксипуринолу досягаються через 3-4 години і становлять від 5 до 11 мкг/мл (в середньому 8,4 мкг/мл). Швидкість освіти залежить від ступеня та швидкості індивідуального передсистемного метаболізму.
Алопуринол та оксипуринол практично не зв'язуються з білками крові.
Період напіввиведення алопуринолу з плазми становить близько 40 хв, оксипуринолу — 17–21 год. Приблизно у 1/3 пацієнтів очікуваний період напіввиведення оксипуринолу становить 9–16 год.
80% алопуринолу та оксипуринолу виводяться нирками, 20% – через кишечник. При нирковій недостатності період напіввиведення оксипуринолу зростає.
Показання для застосування Аллогексал
Діти: уратна нефропатія, що виникла в результаті лікування лейкемії; вторинна гіперурикемія (різної етіології); вроджена ферментативна недостатність, зокрема синдром Лєша — Нієна (частковий або повний дефіцит гіпоксантин-гуанін-фосфорибозилтрансферази) та вроджений дефіцит аденін-фосфорибозилтрансферази.
Дорослі: гіперурикемія (з рівнями сечової кислоти у сироватці крові в межах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) та вище та неконтрольована дієтою); захворювання, спричинені підвищенням рівня сечової кислоти в крові, особливо при подагрі, уратної нефропатії та уратної сечокам'яної хвороби; вторинна гіперурикемія різної етіології; первинна та вторинна гіперурикемія при різних гемобластозах (гострому лейкозі, хронічному мієлолейкозі, лімфосаркомі), цитостатична та променева терапія пухлин, псоріаз, а також терапія кортикостероїдами.
Протипоказання
підвищена чутливість до алопуринолу або будь-якого з компонентів препарату. Виражені порушення функції нирок та печінки. Період вагітності та годування груддю. Вік до 3 років.
Застереження під час використання
застосування препарату пацієнтами з нирковою недостатністю, а також з порушеннями гемопоезу має відбуватися під постійним наглядом лікаря.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами. У період застосування алопуринолу необхідно утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами через можливість виникнення запаморочення або сонливості.
Взаємодія з лікарськими препаратами
ефективність алопуринолу знижується при застосуванні препаратів з урикозуричною дією (сульфінпіразону, пробенециду та бензбромарону) та саліцилатів у високих дозах.
Алопуринол може посилювати ефекти низки лікарських засобів. Зокрема, завдяки здатності алопуринолу інгібувати ксантиноксидазу, метаболізм похідних пурину, таких як азатіоприн і меркаптопурин, сповільнюється; тому їхня звичайна доза має бути знижена на 50–75%. Крім того, алопуринол у високих дозах уповільнює виведення пробенециду та гальмує метаболізм теофіліну.
При одночасному застосуванні АллоГексалу з хлорпропамідом дозування останнього має бути знижене. При одночасному застосуванні алопуринолу з антикоагулянтами кумаринового типу доза останніх має бути знижена, а показники зсідання крові слід контролювати частіше.
Алопуринол може підвищувати рівень побічних ефектів деяких лікарських засобів, зокрема: при одночасному застосуванні з каптоприлом ризик появи шкірних реакцій може підвищитися, особливо у разі хронічної ниркової недостатності; застосування алопуринолу з цитостатиками призводить до частіших змін показників крові, ніж у разі окремого застосування цих лікарських засобів, тому аналіз крові слід проводити через короткі інтервали; при застосуванні алопуринолу в комбінації з ампіциліном і амоксициліном очікується більш частого виникнення алергічних реакцій.
Спосіб застосування та дозування Аллогексал
Діти. У віці 3-6 років призначають у добовій дозі 5 мг АллоГексалу на 1 кг маси тіла, а з 6 до 10 років – по 10 мг на 1 кг маси тіла. Кратність прийому – 3 рази на добу.
Дорослі. Добову дозу визначають індивідуально залежно від рівня сечової кислоти у сироватці, вона зазвичай становить від 100 до 300 мг алопуринолу на добу. При необхідності початкову дозу поступово підвищують на 100 мг кожні 1-3 тижні до отримання максимального.ефект. Підтримуюча доза становить 200-600 мг на добу; в окремих випадках доза препарату може бути збільшена до 600–800 мг на добу. Якщо добова доза перевищує 300 мг, її ділять на 2-4 рівні прийому. При підвищенні дози необхідно проводити контроль рівня оксипуринолу у сироватці (не повинен перевищувати 15 мкг/мл (100 мкмоль)).
Пацієнти з нирковою недостатністю
Лікування починають із добової дози 100 мг, яку підвищують лише тоді, коли ефективність препарату недостатня. При визначенні дози керуються величиною кліренсу креатиніну.
У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, кожен сеанс гемодіалізу (2-3 рази на тиждень) може супроводжуватись застосуванням 300 мг алопуринолу.
Для профілактики гіперурикемії при променевій терапії та хіміотерапії пухлин АллоГексал призначають у середньому по 400 мг на добу; препарат приймають за 2-3 дні до початку або одночасно з антибластомною терапією та продовжують прийом протягом декількох днів після закінчення специфічного лікування.
Таблетки приймають не розжовуючи після їжі разом з великою кількістю рідини.
Тривалість лікування залежить від перебігу основного захворювання.
Побічні ефекти
на початку лікування може статися реактивний напад подагри. Іноді з'являються скарги з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея), шкірні реакції (еритема, кропив'янка, свербіж). Рідко можуть відзначати слабкість, стомлюваність, атаксію, депресію, судоми, парези, парестезії, нейропатії, порушення зору, катаракту, порушення смакових відчуттів, запаморочення, сонливість, біль голови.
У хворих з нирковою недостатністю у разі якщо доза алопуринолу не знижена, може розвинутись васкуліт зі шкірними змінами, потім у процес залучаються нирки тапечінка. У разі виникнення васкуліту застосування алопуринолу має бути негайно припинено.
В окремих випадках можливі: реакції гіперчутливості, що проявляються лихоманкою, ознобом, артралгіями; зміни показників крові (лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілія); тяжке пошкодження кісткового мозку (тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія), особливо у пацієнтів із нирковою недостатністю; шкірні реакції, такі як ексудативна мультиформна еритема, синдром Лайєлла; дисфункції печінки (оборотне збільшення рівня трансаміназ та лужної фосфатази в крові), гепатит, стоматит; міалгія та периферичний неврит; індукований алергією на препарат інтерстиціальний нефрит із лімфоцитарною інфільтрацією, уремія, гематурія; алопеція; гострий холангіт; ксантогенні камені; імпотенція, гінекомастія, цукровий діабет, гіпертензія, брадикардія.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея, запаморочення, олігурія.
Лікування: форсований діурез, гемодіаліз та перитонеальний діаліз.