Амлодипін що можна сказати нового
Дигідропіридинові антагоністи кальцію, що вибірково блокують канали L-типу, знайшли своє застосування при лікуванні артеріальної гіпертензії (АГ), стенокардії, серцевої недостатності, цереброваскулярних захворювань та периферичного атеросклерозу.
Амлодипінвпроваджено в клінічну практику в 1992 році для лікування артеріальної гіпертензії та ішемічної хвороби серця. Блокуючи струм іонів кальцію через повільні канали різних клітин і більш вибірково гладком'язових клітин судин, амлодипінзменшує судинний периферичний опір за відсутності впливу на скоротливість серця(дія на гладком'язові клітини судин перевищує дію на кардімо 80 разів!). Зниження артеріального тиску не супроводжується рефлекторною тахікардією за рахунок повільного розвитку гіпотензивного ефекту, при цьому не відбувається збільшення викиду катехоламінів. Амлодипін не впливає на провідність синусового вузла та внутрішньосерцеву провідність. Отримано експериментальні та клінічні дані про його сприятливий вплив на агрегацію тромбоцитів та можливості уповільнювати темп розвитку атеросклерозу. Особливості дії амлодипіну визначаються його фармакокінетичними параметрами. Він швидко і повно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, що значно зв'язується з білком (95–98%). Максимальна концентрація препарату в крові відзначається через 6–12 годин, період напіввиведення становить 35–50 годин, при цьому постійна концентрація у крові досягається на 7–8 день прийому.
В останніх рекомендаціях з лікування артеріальної гіпертензії антагоністи кальцію відносять до препаратів першої лінії, і перевага повинна надаватися препаратам тривалої дії, зокрема, таким як амлодипін.
Особливості діїамлодипіну порівняно з іншими дигідропіридиновими похідними визначили більш вигідну його дію на розвиток серцево-судинних ускладнень. Так, загальна смертність при лікуванні амлодипіном склала 4,1 на 1000 пацієнтів у порівнянні з іншими антагоністами кальцію – 23,8 на 1000 пацієнтів, а серцево-судинна смертність відповідно 1 на 1000 пацієнтів і 15,9 пацієнтів. років. Одним із спеціальних показань для застосування антагоністів кальцію єпоєднання АГ та ішемічної хвороби серця(ІХС). При стенокардії амлодипін достовірно знижує частоту стенокардії, кількість епізодів ішемії міокарда (у тому числі безболевих), при ЕКГ-моніторуванні, підвищує толерантність до фізичного навантаження. Крім прямого вазодилатуючого ефекту, позитивна дія амлодипіну при ІХС може бути пов'язана з його здатністю зменшення проліферації гладком'язових клітин судин, зниження накопичення ліпідів, антиоксидантної дії, зміни загального метаболізму ліпідів, а також відновлення порушеної ендотелійзалежної вазодилатації.
Найбільш несприятливий ефект антагоністів кальцію короткої дії був відзначений у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда та мають серцеву недостатність. У зв'язку з цим цікаві дані дослідженняPRAISE(Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation). Його метою було оцінити вплив тривалої терапії амлодипіном на захворюваність та смертність при тяжкій хронічній серцевій недостатності різного генезу.
Окремою проблемою застосування гіпотензивних препаратів є «стійкість» гіпотензивного ефекту – їхня можливість підтримувати рівень артеріального тиску протягом доби на оптимальному рівні, не допускаючи його коливань. Тому перевага і надаєтьсяпрепаратів 24-годинної дії, здатних підтримувати постійну концентрацію в крові та відповідно – рівень АТ. У той же час, крім клініко-фармакологічних характеристик гіпотензивних препаратів, має значення прихильність пацієнтів до лікування, яка визначається безліччю причин, у тому числі психологічного характеру. Непрямою ознакою ефективності лікування АГ є наявність або відсутність гіпертонічних кризів (ГК) – епізодів раптового підвищення артеріального тиску, що супроводжуються вегетативною, загальномозковою або кардіальною симптоматикою. Їх виникнення свідчить про високий ризик ускладнень АГ, з одного боку, і недоліки лікувальної тактики, з іншого. Серед останніх Vebster (1994) відзначає застосування препаратів, що мають синдром «скасування», залежність гіпотензивного ефекту від різних метаболічних факторів, важкий для дотримання режиму прийому, висока вартість, побічні ефекти. Незважаючи на величезну кількість досліджень гіпотензивних препаратів, присвячених їх впливу на справжні та сурогатні кінцеві точки, робіт, які використовують для оцінки частоту ГК, небагато. Тому нами в рамках програми, що проводиться Національним науково-практичним товариством швидкої та медичної допомоги з оптимізації лікування невідкладних станів на догоспітальному етапі, проводитьсядослідження, назване«Профілактика проти загострення».