Артикаїн, Інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки
Інструкція від таблетки.
Головне меню
Тільки найактуальніші офіційні інструкції щодо застосування лікарських засобів! Інструкції до ліків на нашому сайті публікуються в незмінному вигляді, в якому вони додаються до препаратів.
ЛІКІВНІ ПРЕПАРАТИ РЕЦЕПТУРНОГО ВІДПУСТКА ПРИЗНАЧУЮТЬСЯ ПАЦІЄНТУ ТІЛЬКИ ЛІКАРОМ. ДАНА ІНСТРУКЦІЯ ТІЛЬКИ ДЛЯ МЕДИЧНИХ ПРАЦІВНИКІВ.
Опис діючої речовини Артикаїн/Articainum.
Формула: C13H20N2O3S, хімічна назва: 4-метил-3-[[1-оксо-2-(пропіламіно)пропіл]аміно]-2-тіофенкарбонової кислоти метиловий ефір (у вигляді гідрохлориду).Фармакологічна група: нейротропні засоби/місцеві анестетики.Фармакологічна дія: місцевоанестезуюча.
Фармакологічні властивості
Артикаїн є місцевим анестетиком з групи амідів. Артикаїн у слаболужному середовищі в тканинах гідролізується з вивільненням основи, яка має ліпофільні властивості і легко проникає через мембрану всередину нервового волокна. Через нижчий pH іонізується і трансформується в катіон. Артикаїн взаємодіє з рецепторами, пригнічує вхід у клітину іонів натрію у фазу деполяризації та блокує виникнення та проведення імпульсу по нервовому волокну, що призводить до оборотної втрати чутливості. У дослідженнях фертильності у щурів при використанні артикаїну в токсичних дозах не зазначено впливу на фертильність у особин чоловічої та жіночої статі. При внутрішньом'язовому введенні артикаїну максимальна концентрація досягається через 20 - 40 хвилин. Період напіввиведення становить приблизно 40 хвилин. Після підслизового введення період напіввиведення становить приблизно 25 хвилин.Елімінація тканин з тканин відбувається швидко. Артикаїн має високу дифузійну здатність при проведенні інфільтраційної анестезії в ротовій порожнині. Зв'язування артикаїну з білками плазми становить приблизно 95%. Артикаїн швидко та майже відразу після введення гідролізується неспецифічними плазмовими естеразами у тканинах та крові (90 %); решта 10% дози артикаїну метаболізується мікросомальними ферментами печінки. При цьому утворюється основний метаболіт артикаїну — артикаїнова кислота, яка не має місцевоанестезуючої активності та системної токсичності. Артикаїн у незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Артикаїн проникає через плацентарний бар'єр і майже не виділяється із грудним молоком. Артикаїн виводиться нирками, переважно у вигляді артикаїнової кислоти, за 6 годин виділяється 54 - 63%. Анестезуюча дія розвивається протягом 1 - 11 хвилин. Тривалість анестезії становить до 1 години (приблизно 20 хвилин), при додаванні вазоконстрикторів – до 3 годин. Ефект артикаїну знижується у кислому середовищі.
Провідникова та інфільтраційна анестезія (проведення хірургічних та діагностичних втручань, в акушерстві, при больових синдромах, при стоматологічних операціях: обробка каріозних порожнин зуба, неускладнене видалення одного або кількох зубів, обточування зубів перед протезуванням).
Спосіб застосування артикаїну та дози
Режим дозування та спосіб введення встановлюються індивідуально, залежно від показань, віку та інших факторів. Артикаїн не слід вводити внутрішньовенно. Не можна проводити ін'єкцію артикаїну в запалені тканини. Під час застосування артикаїну пацієнтам необхідне спостереження за станом дихальної, серцево-судинної, нервової системи. Упацієнтів з порушеннями серцевої та дихальної діяльності при використанні артикаїну необхідно бути обережними. З обережністю та за суворими показаннями слід використовувати артикаїн при вегето-судинній дистонії, дефіциті псевдохолінестерази, захворюваннях центральної нервової системи. Тільки після припинення дії місцевої анестезії (відновлення чутливості) можна вживати їжу. Дітей та їхніх батьків необхідно попереджати про ризик випадкового пошкодження м'яких тканин зубами (прикусування) через зниження чутливості тканин внаслідок дії артикаїну. Артикаїн може бути використаний у комбінації з розчином глюкози, з епінефрином. Артикаїн без епінефрину використовується в основному для коротких процедур у хворих, яким неприпустимо використання епінефрину (наприклад, при захворюваннях системи кровообігу), або за необхідності введення невеликих обсягів препарату (в області передніх зубів, піднебіння). Під час використання артикаїну слід відмовитися від виконання потенційно небезпечної діяльності, яка потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (включаючи керування транспортними засобами, механізмами). Рішення про те, коли пацієнт зможе займатися цією діяльністю, має приймати лікар.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість до артикаїну, інших місцевоанестезуючих лікарських препаратів групи амідів, а також до сульфітів (особливо у пацієнтів із бронхіальною астмою); пароксизмальна тахікардія, гостра декомпенсована серцева недостатність, миготлива тахіаритмія, тяжка гіпотензія, кардіогенний або гіповолемічний шок, тяжкі порушення функції синусного вузла або провідності (наприклад, виражена брадикардія,атріовентрикулярна блокада II - III ступеня та інші), масивний плевральний випіт, менінгіт, поліомієліт, пухлини, внутрішньочерепна кровотеча, спондиліти, остеохондроз, туберкульоз або метастатичні ураження хребта, анемія (включаючи B12-дефіцитну анемію) інемія, виражений асцит, значно підвищений внутрішньочеревний тиск, пухлини черевної порожнини, септицемія, порушення згортання крові або лікування антикоагулянтами, гнійничкові ураження шкіри в місці ін'єкції, глаукома закритокуток, гіпоксія, вік до 4 років (безпека та ефективність використання не встановлені).
Обмеження до застосування
Порушення серцевої та дихальної діяльності, вегето-судинна дистонія, стенокардія, атеросклероз, дефіцит псевдохолінестерази, недостатність холінестерази (використання можливе лише за крайньої необхідності, оскільки можливе пролонгування та виражене посилення дії препарату), захворювання центральної нервової системи, епілепсія в анамнез печінки або нирок.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Артикаїн проникає крізь плацентарний бар'єр. Недостатньо клінічних даних щодо використання артикаїну при вагітності. Концентрація артикаїну в плазмі у новонароджених (після введення препарату матері) становить приблизно 30% від концентрації артикаїну в плазмі крові матері. Можливий розвиток брадикардії у плода. Застосування артикаїну при вагітності можливе при призначенні лікарем, якщо очікувана користь лікування матері виправдовує можливий ризик для плода. Немає необхідності переривати грудне вигодовування при короткостроковому використанні артикаїну під час лактації, оскільки у грудному молоці не визначаються клінічноЗначні концентрації артикаїну, але для обережності годування груддю потрібно переривати на 4 години після введення останньої дози артикаїну.
Побічні дії артикаїну
Нервова система та органи чуття: запаморочення, головний біль, порушення свідомості (аж до його втрати), посмикування м'язів (аж до генералізованих судом), м'язовий тремор, парестезія, гіпестезія, ажитація, ступор, нервозність, кома, параліч лицьового нерва (при порушенні правильної техніки ін'єкції в стоматологічній практиці), порушення зору, диплопія, помутніння в очах, затуманювання зору, нечіткість зорового сприйняття, мідріаз, сліпота. , зупинка серця, серцева недостатність, шок. Травна система: нудота, діарея, блювання. , висипання на шкірі, гіперемія шкіри, риніт, кон'юнктивіт, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк. Інші: місцеві реакції (запалення та набряк у місці введення).
Взаємодія артикаїну з іншими речовинами
Вазоконстриктори посилюють та подовжують ефект артикаїну. Трициклічні антидепресанти посилюють гіпотензивну дію артикаїну. Наркотичні аналгетики посилюють дію місцевоанестезуючих препаратів (включаючи артикаїн) та збільшують ризик розвитку пригнічення дихання. Місценоанестезуючі препарати (включаючи артикаїн) посилюють дію лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему. При проведенні ін'єкцій артикаїну хворим, які приймають ацетилсаліцилову кислоту або гепарин, можливий розвиток кровотеч умісце ін'єкції. Артикаїн виявляє антагонізм щодо впливу на скелетні м'язи з антиміастенічними препаратами, особливо при використанні у високих дозах, що потребує додаткової корекції терапії міастенією. При спільному використанні артикаїну та міорелаксантів можливе подовження та посилення дії міорелаксантів. При спільному використанні артикаїну з інгібіторами холінестерази можливе уповільнення метаболізму артикаїну.
Передозування
При передозуванні артикаїном розвиваються зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія, рухове збудження, запаморочення, втрата свідомості. При розвитку під час ін'єкції перших симптомів передозування слід припинити введення артикаїну, надати пацієнту горизонтальне. вільну прохідність дихальних шляхів, контролювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень; рекомендується завжди, навіть якщо симптоми передозування здаються неважкими, ставити внутрішньовенний катетер, щоб, за необхідності, мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів; при розвитку задишки, апное - кисень, ендотрахеальна інтубація, штучна вентиляція легень (протипоказані центральні аналептики); при судомах - повільне внутрішньовенне введення барбітуратів короткої дії із спільною інгаляцією кисню та контролем показників гемодинаміки; при шоці та тяжких порушеннях кровообігу – внутрішньовенна інфузія плазмозамінників, електролітів, глюкокортикостероїдів, альбуміну; при зростаючій брадикардії та судинному колапсі – повільне внутрішньовенне введення епінефрину 0,1 мг (далі – внутрішньовенно крапельно під контролем артеріального тиску та частоти серцевих скорочень).Контроль показників кровообігу та оксигенотерапія необхідні у всіх випадках.
Торгові назви препаратів з діючою речовиною артикаїн
Комбіновані препарати: Артикаїн + Епінефрін: Альфакаїн СП, Артикаїн ДФ, Артикаїн ІНІБСА, Артикаїн Перрель з адреналіном, Артикаїн з адреналіном, Артикаїн з адреналіном форте, Артіфрін, Артифрін форте, Брілокаїн® ®-адреналін форте, Примакаїн з адреналіном, Септанест з адреналіном, Убістезин, Убістезин форте, Ультракаїн Д-С, Ультракаїн Д-С форте, Цитокартин.