АЗАФЕН - інструкція із застосування та анотація
Препарат: АЗАФЕН® (AZAPHEN)
Активна речовина: pipofezine Код АТХ: N06AX КФГ: Антидепресант Коди МКБ-10 (показання): F31, F32, F33, F41.2 Реєстр. номер: ЛС-000325 Дата реєстрації: 12.04.10 Власник реєстр. удост.: НИЖФАРМ (Україна) вироблено МАКИЗ-ФАРМА (Україна)
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки жовтувато-зеленуватого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою; допускається наявність мармуровості.
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), целюлоза мікрокристалічна, лактоза, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний), магнію стеарат.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки коміркові контурні (4) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні. 14 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні. 14 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні. 14 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні. 14 шт. - упаковки коміркові контурні (4) - пачки картонні. 100 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні. 200 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні. 250 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні. 300 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.
Азафен ® МВ
Таблетки з модифікованим вивільненням жовтувато-зеленого кольору, круглі, двоопуклі; допускається наявність мармуровості.
Допоміжні речовини: гіпромелоза (метоцел К4М Premium), колідон 25 (повідон), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), тальк (магнію гідросилікат), магнію стеарат.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні. 14 шт.- упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
ІНСТРУКЦІЯ З ЗАСТОСУВАННЯ ДЛЯ ФАХІВЦЯ. Опис препарату затверджено компанією-виробником у 2011 р.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Біодоступність – близько 80%. Тmax після прийому таблеток – 2 год.
У таблетках Азафен MB активна речовина укладена в спеціальному матриксі-носії, що забезпечує поступове вивільнення піпофезину в ШКТ. Піпофезин, що вивільнився, швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. При одноразовому прийомі внутрішньо таблетки Азафена МВ 150 мг Cmax піпофезину в крові досягається через 3-4 години і становить 111 нг/мл.
Розподіл та метаболізм
Зв'язування з білками плазми – 90%.
Значною мірою піддається біотрансформації у печінці з утворенням неактивних метаболітів.
У дослідженні in vitro показано, що піпофезин не є субстратом ізоферментів CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 та CYP3A4, а переважно метаболізується під впливом CYP1A2.
T1/2 після прийому таблеток – 16 год, T1/2 після прийому таблеток з модифікованим вивільненням – 9 год. Виводиться з організму в основному нирками.
Час перебування препарату в організмі (MRT) – у середньому 13.4 год (від 10 до 20 год). При повторних прийомах коливання концентрації препарату у плазмі у проміжок між двома дозами згладжуються. Виводиться з організму переважно нирками.
ПОКАЗАННЯ
- Депресивні розлади легкого та середнього ступеня тяжкості (в т.ч. депресивні стани при хронічних соматичних захворюваннях).
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
Початкова доза для дорослих становить 25-50 мг на 2 прийоми (вранці та в обід). При гарнійпереносимість дозу поступово збільшують до 150-200 мг на добу (в 3-4 прийоми, останній прийом перед сном), у деяких випадках - до 400 мг на добу. Оптимальна добова доза – 150-200 мг, максимальна добова доза – 400-500 мг. При досягненні бажаного ефекту переходять на підтримуючі дози – 25-75 мг на добу. Курс лікування – до 1 року (не менше 1-1.5 міс).
Після встановлення оптимальної добової дози з використанням таблеток Азафен ® по 25 мг, призначають Азафен MB (таблетки з модифікованим вивільненням) по 150 мг 1 раз (вранці) або 2 рази (вранці та ввечері) з урахуванням ефективності та переносимості.
ПОБОЧНА ДІЯ
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення.
З боку системи травлення: нудота, блювання.
Інші: алергічні реакції.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
- важка печінкова та/або ниркова недостатність;
- Одночасний прийом інгібіторів МАО;
- Період лактації (грудне вигодовування);
- Підвищена чутливість до препарату.
З обережністю слід призначати препарат при хронічній серцевій недостатності, інфаркті міокарда, при ІХС, стані після гострого порушення мозкового кровообігу, інфекційних захворюваннях, цукровому діабеті, у дитячому віці (недостатньо даних про безпеку застосування).
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.
особливі вказівки
Після переведення з терапії інгібіторами МАО на Азафен необхідний інтервал у 2 тижні.
Необхідний періодичний контроль функцій печінки та нирок.
У період лікування заборонено вживання алкоголю.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
В періодлікування пацієнтам слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, наприклад, керування транспортними засобами.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Відомості про передозування відсутні.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
При одночасному застосуванні Азафен® потенціює ефекти етанолу та інших засобів, що пригнічують ЦНС, антигістамінних препаратів та антикоагулянтів.
Знижує ефективність протисудомної терапії.
У дослідженні in vitro показано, що піпофезин не є інгібітором або індуктором ізоферментів CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 та CYP3A4, тому малоймовірна взаємодія препарату Азафен з лікарськими засобами, що є субстратами. Флувоксамін, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, як інгібітори CYP1A2, можуть підвищувати концентрацію піпофезину в плазмі крові.
УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ
Список Б. Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25°С. Термін придатності таблеток – 5 років, таблеток з модифікованим вивільненням – 3 роки.