Азітрокс 500 мг - офіційна інструкція із застосування, аналоги

Реєстраційний номер:

Торгова назва:

Міжнародна непатентована назва:

Лікарська форма:

допоміжні речовини: манітол (маніт), крохмаль кукурудзяний, стеарат магнію, натрію лаурилсульфат. Склад капсули: корпус і кришечка: титану діоксид (Е 171), барвник хіноліновий жовтий (Е 104), барвник сонячний захід сонця жовтий (Е110), желатин медичний. Опис: капсули тверді желатинові №00, корпус – білого кольору, кришка – жовтого кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група:

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Антибіотик широкого спектра дії. Є представником підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв'язуючись з субодиницею 50S рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст і розмноження бактерій, діє бактеріостатично, у високих концентраціях має бактерицидний ефект. Діє на поза- та внутрішньоклітинних збудників.

До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans; грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae та Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Prevotella bivia, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum,Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитроміцин неактивний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Фармакокінетика.

Азитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 3,0 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%.

Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватися переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азітроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.

У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні.

Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годин - в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит);
Скарлатина;
Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у тому числі спричинені атиповими збудниками);
Інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози);
Інфекції урогенітального тракту (в т.ч. уретрит та/або цервіцит);
Хвороба Лайма (бореліоз); для лікування початкової стадії (erythema migrans);
Захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).

Протипоказання

Гіперчутливість (в т.ч. до інших макролідів); печінкова та/або ниркова недостатність; діти масою тіла менше 45 кг (для цієї лікарської форми).

З обережністю

Аритмія, дітям із порушеннями функції печінки чи нирок.

Застосування при вагітності та в період лактації

Застосування препарату в період вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату у період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Всередину, за 1 годину до або через 2 години після їди 1 раз на добу.

Дорослим при інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів – 500 мг/добу за 1прийом протягом 3 днів (курсова доза –1.5 г).

При інфекціях шкіри та м'яких тканин – 1000 мг на добу в перший день за 1 прийом, далі по 500 мг на добу щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г).

При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит чи цервіцит) – одноразово 1 г.

При ускладненому, довготривалому уретриті/цервіциті, викликаному Chlamydia trachomatis - по 1 г три рази з інтервалом у 7 днів (прийом препарату в 1-7-14 день лікування). Курсова доза 3 р.

При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) – 1 г у перший день та 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г).

При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori – 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії.

Дітям масою понад 45 кг при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин, скарлатині – 500 мг/добу за 1 прийом протягом 3 днів.

При лікуванні erythema migrans у дітей – 1 г у перший день та 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г).

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея (5%), нудота (3%), біль у животі (3%); 1% і менше – диспепсія (метеоризм, блювання), мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, кандидамікоз слизової оболонки ротової порожнини, зміна смаку; у дітей – запори, анорексія, гастрит.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудній клітці (1% і менше).

З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість; у дітей – головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (1% і менше).

З боку сечостатевоїсистеми: вагінальний кандидамікоз, нефрит (1% і менше).

Алергічні реакції: висипання, свербіж, набряк Квінке, кропив'янка, кон'юнктивіт.

Інші: підвищена стомлюваність; фотосенсибілізація.

Передозування

При прийомі високих доз може спостерігатися посилення побічної дії: тимчасова втрата слуху, сильна нудота, блювання, пронос. І тут показано промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антациди (алюміній та магнійвмісні), етанол та їжа уповільнюють та знижують абсорбцію. Не зв'язується із ферментами комплексу цитохрому Р-450. На відміну від більшості макролідів, для азитроміцину нині не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, тріазоламом, дигоксином.

Макроліди (за винятком азалідів) уповільнюють виведення та підвищують концентрацію в плазмі та токсичність циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також лікарських засобів, що піддаються мікросомальному окисленню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорине, гекс зопірамід, бромокриптин , фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та ін. ксантинові похідні) - за рахунок інгібування мікросомального окислення в гепатоцитах, у той час як при застосуванні азалідів такої взаємодії до цього часу не відзначалося.

При сумісному призначенні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак, враховуючи, що при взаємодії макролідів та варфарину можливе посилення антикоагуляційного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.

Ерготамінта дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія) Триазолам: зниження кліренсу та збільшення фармакологічної дії триазоламу. Лінкозаміни послаблюють ефективність азитроміцину, тетрациклін та хлорамфенікол – посилюють.

особливі вказівки

Чи не приймати з їжею. У разі пропуску прийому дози пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалом у 24 год. Необхідно дотримуватися перерви в 2 години при одночасному застосуванні антацидів. Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.

Форма випуску

По 3, 6 або 10 капсул у контурній комірковій упаковці. 1, 2, 6 або 12 контурних коміркових упаковок з інструкцією із застосування в пачці з картону.

Умови зберігання

Список Б. Зберігати при температурі від 15 до 25 °С, в сухому, захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки

ВАТ «Фармстандарт-Лікзасоби», 305022, Україна, м. Курськ, вул. 2-а Агрегатна, 1а/18,