БАРБОВАЛ - Відпускається без рецепта, краплі
Діюча речовина
Фармакологічна група
Форма випуску, склад та упаковка
25 мл - флакон-крапельниці темного скла.
Реєстраційні №№
Фармакологічна дія
Протисудомний, снодійний, седативний засіб. Барбітурат тривалої дії. Вважають, що ефекти фенобарбіталу, як і інших барбітуратів, зумовлені здатністю посилювати та/або імітувати гальмуючу дію GABA на синаптичну передачу. Седативно-снодійна дія пов'язана з пригніченням сенсорної зони кори головного мозку, зниженням рухової активності, зміноюфункціонального стану мозку. Хоча механізм дії остаточно не встановлений, фенобарбітал, як і інші барбітурати, мабуть, виявляє особливу активність на рівні таламуса, де пригнічує висхідне проведення в ретикулярній формації, перешкоджаючи тим самим передачі імпульсів кору головного мозку. Протисудомна дія обумовлена придушенням моносинаптичної та полісинаптичної передачі в ЦНС.
Викликає дозозалежне пригнічення дихання.
Фенобарбітал знижує концентрацію білірубіну в сироватці крові, ймовірно, за рахунок індукції глюкуронілтрансферази - ферменту, відповідального за зв'язування білірубіну.
Як і інші барбітурати сприяє індукції мікросомальних ферментів печінки, тим самим посилюючи або змінюючи метаболізм інших препаратів.
Фармакокінетика
Розподіл фенобарбіталу відбувається повільніше, ніж у інших барбітуратів внаслідок найменшої ліпофільності. Зв'язування із білками плазми від низького до помірного. Метаболізується у печінці, головним чином за участю мікросомальних ферментів.
Показання для застосування препарату
Епілепсія (лікування генералізованих тоніко-клонічних та простихфокальних нападів); невідкладна терапія гострих нападів судом (в т.ч. пов'язаних з епілептичним статусом, еклампсією, менінгітом, токсичними реакціями на стрихнін); при правця (як допоміжна терапія). Як седативний засіб (у т.ч. у складі комбінованої терапії та комбінованих препаратів) для зменшення тривоги, напруги, страху. Гіпербілірубінемія (профілактика та лікування).
Режим дозування
Індивідуальний, залежно від показань віку пацієнта, клінічної ситуації.
При прийомі внутрішньо для дорослих разова доза становить 10-200 мг, кратність прийому – 1-3 рази на добу. Для дітей – по 1-10 мг/кг 3 рази на добу.
В/в для дорослих разова доза – 100-1400 мг, в/м – 10-200 мг. Для дітей внутрішньовенно - 1-20 мг/кг, внутрішньом'язово - 1-10 мг/кг. Частота введення встановлюється індивідуально. Після внутрішньовенного введення для досягнення максимального ефекту може знадобитися до 30 хв.
Максимальні дози:при прийомі внутрішньо для дорослих разова доза – 200 мг, добова – 500 мг.
Побічна дія
З боку ЦНС:можливі слабкість, сонливість, стомлюваність, атаксія, депресія (особливо у літніх чи ослаблених пацієнтів).
З боку системи кровотворення:рідко – агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
З боку обміну речовин:рідко - порушення кальцієвого обміну.
Алергічні реакції:рідко - висипання на шкірі, свербіж.
Протипоказання до застосування препарату
Тяжкі захворювання печінки та/або нирок, гостра переміжна або змішана порфірія, порфірія в анамнезі, підвищена чутливість до фенобарбіталу.
Вагітність та лактація
За деякими даними застосування фенобарбіталу як протисудомний засіб при вагітності призводить допорушення зсідання крові у новонародженого і може викликати кровотечі в ранньому післяпологовому періоді (зазвичай у перші 24 години після пологів).
Якщо барбітурати застосовують під час пологів, рекомендується приймати пологи за умов реанімаційної готовності.
Барбітурати виділяються із грудним молоком. Прийом барбітуратів матір'ю, що годує, може викликати пригнічення ЦНС у немовляти. Фенобарбітал, як індуктор ферментів мікросомального окислення в печінці, підвищує її дезінтоксикаційну функцію, знижує концентрацію білірубіну в сироватці. Ця властивість робить доцільним застосування фенобарбіталу при гемолітичній хворобі новонароджених.
особливі вказівки
З обережністю застосовувати у пацієнтів, які зловживають лікарськими засобами або за вказівками в анамнезі на лікарську залежність; при порушеннях функції печінки, гострих або постійних болях, порушеннях функції нирок, захворюваннях органів дихання, що супроводжуються задишкою або обструкцією дихальних шляхів, особливо при астматичному статусі. З обережністю застосовують парентерально при серцевих захворюваннях, артеріальній гіпертензії.
При тривалому застосуванні можливе ураження печінки.
Пацієнти, які мають підвищену чутливість до одного з барбітуратів, можуть мати підвищену чутливість до інших барбітуратів.
Не слід застосовувати фенобарбітал одночасно з гризеофульвіном. При одночасному застосуванні необхідне моніторування концентрацій похідних гідантоїну у плазмі крові.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У період лікування спостерігається уповільнення швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, які займаютьсяпотенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом, етанолвмісними препаратами можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, метилфенідатом можливе підвищення концентрації фенобарбіталу в плазмі крові, що може призводити до токсичної дії та посилення гнітючого впливу на ЦНС.
При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів, кортикотропіну, хлорамфеніколу, циклоспорину, дакарбазину, глікозидів наперстянки, метронідазолу, хінідину, карбамазепіну та протисудомних засобів з групи сукцинімідів, естрогенвмісних пероральних контрацептивів, антикоагулянтів – похідних кумарів; опрофену, хлорпромазину, фенілбутазону, вітаміну D, ксантинів можливе зменшення інтенсивності та тривалості дії перелічених препаратів внаслідок посилення їхнього метаболізму, що обумовлено індукцією мікросомальних ферментів печінки під впливом фенобарбіталу.
При одночасному застосуванні можливе уповільнення всмоктування фенобарбіталу з кишківника.
При одночасному застосуванні з ацетазоламідом можливі остеомаляція, рахіт.
При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою підвищується концентрація фенобарбіталу в плазмі крові, що може супроводжуватися вираженою седативною дією та летаргією. Повідомляється про невелике зменшення концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові.
При одночасному застосуванні зменшується концентрація у плазмі верапамілу, німодипіну, фелодипіну.
При одночасному застосуванні з галотаном,енфлураном, фторотаном, метоксифлураном можливе підвищення метаболізму засобів для наркозу, що підвищує ризик токсичного впливу на печінку, а у разі застосування метоксифлурану – на печінку та на нирки.
При одночасному застосуванні з гризеофульвіном можливе зниження абсорбції гризеофульвіну з кишківника; з кофеїном – зменшується снодійна дія фенобарбіталу.
При одночасному застосуванні з мапротиліном крім можливої пригнічуючої дії на ЦНС, мапротилін у високих дозах може знижувати судомний поріг та зменшувати протисудомну дію барбітуратів.
При одночасному застосуванні з парацетамолом у пацієнтів, які отримують фенобарбітал, можливе зменшення ефективності парацетамолу. Описано випадки розвитку гепатотоксичності.
При одночасному прийомі піридоксину в дозі 200 мг на добу можливе зменшення концентрації фенобарбіталу у плазмі.
При одночасному застосуванні примідону, фелбамату можливе підвищення концентрації фенобарбіталу у плазмі крові.
При лікуванні дефіциту фолієвої кислоти застосування препаратів фолієвої кислоти зменшує ефективність фенобарбіталу.