БЕТАСЕРК – інструкція із застосування – на сайті «Про ліки»
Інструкція із застосування та відгуки
Клініко-фармакологічна група
Форма випуску, склад та упаковка
Пігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями, з гравіюванням "256" на одній стороні таблетки.
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 80.8 мг, манітол (E421) – 25 мг, лимонної кислоти моногідрат – 2.5 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2.5 мг, тальк – 6.3 мг.
15 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 30 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Пігулки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, зі скошеними краями, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "267" з обох боків від ризику.
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 161.5 мг, манітол (Е421) – 50 мг, лимонної кислоти моногідрат – 5 мг, кремнію діоксид колоїдний – 5 мг, тальк – 12.5 мг.
15 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 30 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, зі скошеними краями, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "289" з обох боків від ризику.
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 242 мг, манітол (E421) – 75 мг, лимонної кислоти моногідрат – 7.5 мг, кремнію діоксид колоїдний – 7.5 мг, тальк – 19 мг.
20 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 20 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Синтетичний аналог гістаміну. Механізм дії бетагістину відомий лише частково. Існує кілька можливих гіпотез, підтверджених доклінічними та клінічними даними:
1. Вплив на гістамінергічну систему
Частковий агоніст гістамінових H1-рецепторів таантагоніст гістамінових H3-рецепторів вестибулярних ядер ЦНС, має незначну активність щодо Н2-рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних H3-рецепторів та зниження кількості H3-рецепторів.
2. Посилення кровотоку кохлеарної області, а також всього головного мозку
Згідно з доклінічними дослідженнями бетагістин покращує кровообіг у судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровотік головного мозку у людини.
3. Полегшення процесу центральної вестибулярної компенсації
Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої нейтрактії вестибулярної, прискорюючи і полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з гістаміновими H3-рецепторами.
Час відновлення після вестибулярної нейректомії у людини при лікуванні бетагістином також зменшується.
4. Порушення нейронів у вестибулярних ядрах
Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії в нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер.
Фармакодинамічні властивості, виявлені на тваринах, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі.
Ефективність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та синдромом Меньєра, що виявлялося зменшенням вираженості та частоти запаморочень.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі бетагістин швидко і практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти.Концентрація бетагістину в плазмі крові дуже низька. Таким чином, фармакокінетичні аналізи засновані на вимірі концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти в плазмі та сечі. При прийомі препарату з їжею Cmax бетагістину в крові нижче, ніж при прийомі натще. Однак сумарна абсорбція бетагістину однакова в обох випадках, що вказує на те, що їда лише уповільнює всмоктування бетагістину.
Зв'язування бетагістину з білками плазми становить менше 5%.
Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти (який не має фармакологічної активності). Cmax 2-піридилуцтової кислоти в плазмі крові (або сечі) досягається через 1 годину після прийому. T1/2 приблизно 3.5 год.
2-піридилуксусная кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату у дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється у сечі. Виведення бетагістину нирками чи через кишечник незначне.
Швидкість виведення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що метаболічний шлях залишається ненасиченим.
Препарат призначають внутрішньо під час їди. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції на лікування.