Бімоптик ромфарм - офіційна інструкція із застосування, аналоги
Реєстраційний номер: ЛП-004214
Торгівельна назвапрепарату: Бімоптик ромфарм
Міжнародна непатентована назва: біматопрост
Лікарська форма : краплі очні
Склад на 1 мл препарату:
активна речовина: біматопрост - 0,30 мг; допоміжні речовини: лимонна кислота моногідрат - 0,14 мг, натрію фосфат двозаміщений гептагідрат - 2,68 мг, натрію хлорид - 8,30 мг, бензалконію хлорид - 0,0 , 1 М розчин гідроксиду натрію або 1 М розчин хлористоводневої кислоти - до pH 7,3± 0,1, вода очищена - до 1,0 мл.
Опис: Прозорий від безбарвного до світло-жовтого кольору розчин.
Фармакотерапевтична група: простагландину F2-альфа аналог синтетичний.
Код ATX: S01EE03.
Фармакологічні властивості Біматопрост знижує внутрішньоочний тиск у людей за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи через трабекулярну мережу та збільшення увеосклерального відтоку.
Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 4 години після першого введення та максимальний ефект досягається приблизно через 8-12 годин. Ефект триває принаймні 24 години.
Біматопрост є потужним офтальмологічним гіпотензивним агентом. Це синтетичний простамід, структурно пов'язаний із простагландином F2a (PGF2a), який не діє через відомі рецептори простагландину. Біматопрост селективно імітує ефекти нещодавно відкритих біосинтезованих речовин, простамідів. Однак структура рецепторів простаміду поки що не була ідентифікована.
За даними клінічних досліджень, не відзначено значного впливу препарату на частоту серцевих скорочень таартеріальний тиск.
Педіатрична популяція Відсутні дані про ефективність та безпеку застосування біматопросту у пацієнтів молодше 18 років.
Фармакокінетика Всмоктування Біматопрост добре проникає в рогівку та склеру людини in vitro. Після інстиляції дорослим системна експозиція біматопросту дуже мала, накопичення препарату не відмічено. Після введення однієї краплі препарату Бімоптик ромфарм в обидва ока один раз на день протягом двох тижнів концентрація в крові досягла максимуму через 10 хвилин після введення дози, а протягом 1,5 години цей показник виявився нижчим за рівень визначення (0,025 нг/мл). Середні значення Сmах і AUC 0-24 години були приблизно однаковими на 7-й і 14-й день - приблизно 0,08 нг/мл і 0,09 нг*ч/мл, відповідно, що вказує на те, що стабільна концентрація біматопросту було досягнуто протягом першого тижня інстиляцій.
Розподіл Біматопрост помірковано розподіляється в тканинах організму, а системний рівноважний об'єм - 0,67 л/кг. У крові людини біматопрост перебуває переважно у плазмі. Зв'язування біматопросту з білками плазми становить близько 88%.
Метаболізм Біматопрост досягає системного кровотоку, в основному, у незміненому вигляді. Потім відбувається окислення, N-деетилування та глюкуронідація з утворенням ряду метаболітів.
Виведення Біматопрост виводиться в основному через нирки. До 67% внутрішньовенно введеної дози у здорових дорослих добровольців виводилися з організму із сечею, 25% дози виводилися з калом. Період напіввиведення після внутрішньовенного введення становив приблизно 45 хвилин, загальний кліренс із крові становив 1,5 л/год/кг.
Показання для застосування Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі таофтальмогіпертензії у дорослих (як монотерапія або у поєднанні з бета-адреноблокаторами).
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, вік до 18 років.
З обережністю Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Бімоптик ромфарм у терапії пацієнтів з відомими факторами ризику макулярного набряку (наприклад, у пацієнтів з афакією, у пацієнтів з артифакією та розривом задньої капсули кришталика).
Бімоптик ромфарм слід використовувати з обережністю у пацієнтів з тяжкими очними інфекціями в анамнезі (наприклад, викликаними вірусом простого герпесу) або іритом/увеїтом.
Відсутній досвід застосування біматопросту у пацієнтів із супутніми порушеннями функції зовнішнього дихання, що потребує дотримання обережності у таких пацієнтів. При проведенні клінічних досліджень у пацієнтів із порушеннями функції зовнішнього дихання не було відзначено жодного суттєвого несприятливого впливу на дихальну систему.
Не вивчався вплив біматопросту на пацієнтів з блокадою серця важчим за перший ступінь або на пацієнтів з неконтрольованою застійною серцевою недостатністю.
Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування Фертильність Відсутні відомості про вплив біматопросту на фертильність.
Відсутні дані клінічних досліджень застосування бімтопросту вагітними жінками. За даними досліджень на тваринах продемонстрована репродуктивна токсичність при застосуванні у високих, токсичних для організму матері дозах. Не рекомендується застосування біматопросту у період вагітності без суворих показань.
Період грудного вигодовування Невідомо, чи екскретуєтьсябіматопрост у грудне молоко у людини. У дослідженнях на тваринах показано, що біматопрост виділяється в грудне молоко Рішення про продовження/припинення годування груддю або продовження/припинення лікування Бімоптік ромфарм слід приймати з огляду на користь грудного вигодовування для дитини та користь від терапії Бімоптик ромфарм для матері.
Спосіб застосування та дози Рекомендована доза - одна крапля в уражене (і) око (а) один раз на день увечері. Не можна інстилювати препарат частіше одного разу на день, оскільки частіше застосування може зменшити ефект зниження внутрішньоочного тиску.
При застосуванні більше одного офтальмологічного препарату для місцевого застосування необхідно дотримуватись інтервалу 5 хвилин між введенням кожного з них.
Застосування у педіатричній популяції Бімпоптик ромфарм не рекомендується застосовувати у дітей віком до 18 років у зв'язку з відсутністю даних про безпеку та ефективність препарату.
Застосування при печінковій та нирковій недостатності Бімоптик ромфарм не вивчався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю помірного та тяжкого ступеня, тому його слід застосовувати з обережністю у таких пацієнтів. У пацієнтів з анамнестичними відомостями про порушення функції печінки легкого ступеня або підвищення рівня аланінамінотрансферази (AЛT), аспартатамінотрансферази (ACT) та/або білірубіну в анамнезі, препарат Бімоптик ромфарм, краплі очні, 0,3 мг/мл не впливав на функціональний стан печінки протягом 24 місяців.
Побічні дії Нижченаведені небажані явища відзначалися в ході клінічних досліджень та в післяреєстраційному періоді.
Частота народження наведена відповідно до наступної класифікації: дуже часто (≥1/10);часто (≥1/100 до Взаємодія з іншими лікарськими засобами Спеціальні дослідження щодо взаємодії Бімоптик ромфарм з іншими лікарськими засобами не проводилися. Не очікується взаємодій в організмі людини, оскільки системні концентрації біматопросту є надзвичайно низькими (менше 0,2 нг/ мл) після інстиляції препарату Бімоптік ромфарм, краплі очні, 0,3 мг/мл.
У клінічних дослідженнях біматопрост застосовували одночасно з кількома різними офтальмологічними бета-адреноблокаторами, але не спостерігалося жодних взаємодій.
Одночасне застосування біматопросту та інших протиглаукомних препаратів, крім офтальмологічних бета-адреноблокаторів, не вивчалося в ході досліджень ефективності та безпеки комбінованої терапії. Відзначалося зниження гіпотензивного ефекту біматопросту при його сумісному застосуванні з іншими аналогами простагландинів у терапії офтальмогіпертензії або глаукоми.
Особливі вказівки Перш ніж розпочати лікування, пацієнти повинні бути поінформовані про можливість зростання вій, потемніння шкіри повік та збільшення пігментації райдужної оболонки. Деякі з цих змін можуть бути постійними і можуть призвести до відмінностей у зовнішньому вигляді між очима, коли піддається лікуванню тільки одне око. Зміна пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і може бути непомітною протягом кількох місяців або років. Найчастіше зміна кольору райдужної оболонки є постійною. Зміна кольору райдужної оболонки переважно пов'язані з підвищенням вмісту меланіну в меланоцитах, ніж із збільшенням кількості меланоцитів. Довготривалі ефекти підвищення пігментації райдужної оболонки невідомі. У типових випадках відбувається поширення коричневогопігменту від області навколо зіниці до кореня райдужної оболонки, в результаті вся райдужка або її частини набувають більш коричневого кольору. Застосування біматопросту не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки. Пігментація періорбітальної тканини є оборотною у деяких пацієнтів.
Є повідомлення про можливість розвитку кистоидного макулярного набряку під час терапії біматопростом, частота народження зазначеного небажаного явища - нечасто ((≥1/1000 до Підприємство-виробник/ організація, яка приймає претензії К.О. Ромфарм Компані С.Р.Л.). Вулиця Єроїлор № 1 А, Отопень, 075100, повіт Ільфів, Румунія