ЦИТАЛОПРАМ інструкція, застосування, склад, побічні дії, показання, протипоказання
Опра (Орра), Прам (Pram), Седопрам (Sedopram), Сіозам (Siozam), Ципраміл (Cipramil), Циталек (Citalec), Циталорин (Citalorin), Цитол (Citol).
Склад та форма випуску
Циталопраму гідробромід. Пігулки, покриті плівковою оболонкою (10 мг, 20 мг, 40 мг).
Фармакологічна дія
Антидепресант. Є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні терапії. Циталопрам практично не має або має незначну здатність до зв'язування з цілим рядом рецепторів, включаючи гістамінові, М-холінорецептори та адренорецептори. Седативний ефект виражений мінімально. Дуже мало інгібує цитохром P4502 D6, тому незначно взаємодіє з препаратами, що метаболізуються цим ізоферментом.
Циталопрам не впливає на провідну систему серця та артеріальний тиск, що особливо важливо для літніх пацієнтів, які постійно приймають кардіотропні препарати. Не змінює гематологічні показники крові, функції печінки та нирок; не викликає збільшення маси тіла; не підсилює дію алкоголю. Низька частота побічних ефектів та мінімальна седативна дія дозволяють застосовувати циталопрам для тривалого лікування.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ, всмоктування не залежить від їди. Біодоступність – 80%. Зв'язування з білками плазми – 80%. Проникає через плаценту, надходить у грудне молоко. V d - 12 л/кг. Т 1/2 - 1,5 діб. Метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19. Виводиться із сечею та з калом.
Лікування депресій, панічного розладу з/або без остраху відкритого простору, неврозу нав'язливості.
Застосування
Клінічний досвід застосування препарату при тяжкій нирковій недостатності відсутній. При інверсії фази депресії та розвитку маніакального стану циталопрам слід відмінити та призначити нейролептики, наприклад, зуклопентиксол (клопіксол).
Ефективність та безпека застосування циталопраму у дітей не встановлено. Циталопрам не знижує здатність до розумової діяльності та психомоторних реакцій. Однак слід мати на увазі, що у пацієнтів з депресією нерідко спостерігається зменшення здатності до концентрації уваги, яке може посилюватись при застосуванні психотропних препаратів.
Враховуючи це, при призначенні циталопраму з приводу депресії слід попередити пацієнта про можливе зниження здатності до концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій при керуванні автомобілем та роботі з механізмами. Є невеликий клінічний досвід одночасного застосування циталопраму та електросудомної терапії. Несумісність не встановлено.
Вагітність та період лактації
Безпека застосування циталопраму під час вагітності не встановлена. Призначення препарату виправдане лише у випадках, коли потенційна користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Побічна дія
Побічні реакції мають, зазвичай, транзиторний характері і виражені слабо. Вони спостерігаються, головним чином, протягом перших 2 тижнів лікування і зазвичай суттєво зменшуються в міру поліпшення стану пацієнта, який страждає на депресію.
На ПС: сухість у роті, нудота. На СР: астенія, сонливість або безсоння, тремор, ажитація, амнезія, галюцинації, ейфорія, манії, панічна поведінка, параноїднареакція, психоз, атаксія, судомні напади. На обмін речовин: посилення потовиділення. На ССС: брадикардія, аритмія, зниження артеріального тиску. На СК: тромбоцитопенія, кровотечі. На органи чуття: порушення смаку, порушення акомодації. На репродуктивну функцію: зниження лібідо, порушення еякуляції, імпотенція, порушення менструального циклу. АР: висипання на шкірі, епідермальний некролізис, риніт, синусит. Інші: поліурія, артралгія, міалгія, гіпертермія, галакторея, збільшення або зменшення маси тіла, позіхання.
Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату.
Передозування
Симптоми. Сонливість, кома, порушення артикуляції, епізодично – великі судомні напади (grand mal), синусова тахікардія, іноді вузловий ритм, посилення потовиділення, нудота, блювання, ціаноз, гіпервентиляція легень. Смертельних випадків не відмічено.
Лікування. Специфічний антидот відсутня. Необхідно промити шлунок якнайшвидше після прийому препарату. Лікування симптоматичне та підтримуюче. Рекомендується нагляд за станом пацієнта.
Взаємодія з іншими ліками
Циталопрам, як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, не слід призначати на фоні застосування інгібіторів МАО, а також протягом 14 діб після припинення прийому. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато через 7 діб після припинення прийому циталопраму. При їх одночасному прийомі можливий розвиток гіпертонічного кризу (серотоніновий синдром).
Циметидин спричиняє помірне підвищення середньої рівноважної концентрації циталопраму в крові. Тому слід обережно призначати циталопрам у максимальних дозах на фоні прийому великих доз циметидину. Не рекомендується призначати циталопрам одночасно зсуматриптаном доти, доки не буде остаточно встановлено безпеку застосування такої комбінації.
Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії циталопраму з фенотіазинами та трициклічними антидепресантами. У клінічних дослідженнях не виявлено фармакодинамічної взаємодії циталопраму та бензодіазепінів, нейролептиків, анальгетиків, літію, антигістамінних препаратів, блокаторів бета-адренорецепторів та інших кардіотропних препаратів. Циталопрам не посилює дії етанолу.
При одночасному призначенні з варфарином протромбіновий час зростає. Циталопрам незначною мірою інгібує ізофермент CYP2D6, у зв'язку з чим слабо взаємодіє з ЛЗ, які метаболізуються за участю даного ізоферменту.