Диферелін® 3, 75 мг інструкція із застосування, показання

Інструкція

Торгова назва

Диферелін® 3,75 мг

Міжнародна непатентована назва

Лікарська форма

Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії в комплекті з розчинником

Один флакон містить:

активна речовина: триптореліну ацетат 4,2 мг, що відповідає 3,75 мг триптореліну

допоміжні речовини: сополімер DL-молочної та гліколевої кислот, манітол, полісорбат 80, натрію кармелозу

розчинник: манітол, вода для ін'єкцій

Препарат - практично білий порошок, що спекся. Розчинник – прозора безбарвна рідина. Розведена в розчиннику суспензія – гомогенна суспензія молочного кольору

Фармакотерапевтична група

Протипухлинні препарати та імуномодулятори. Протипухлинні гормональні препарати. Гормони та їх похідні. Гонадотропін-рилізинг гормону аналоги. Трипторелін

Код АТХ L02AE04

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення пролонгованої форми препарату має місце початкова фаза вивільнення активної речовини, за якою слідує фаза постійного вивільнення триптореліну протягом 28 днів.

Фармакодинаміка

Трипторелін є синтетичним декапептидом, аналогом природного гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ).

Після короткого початкового періоду стимуляції гонадотропної функції гіпофіза (ефект «спалаху») трипторелін інгібує на секрецію гонадотропінів з подальшим пригніченням функції яєчок і яєчників.

Крім того, дослідження на тваринах продемонстрували інший механізм дії: прямий ефект на гонади.шляхом зниження чутливості периферичних рецепторів до ГнРГ.

Рак передміхурової залози

При застосуванні триптореліну може спостерігатися початкове підвищення рівнів лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) у крові, і, як наслідок, підвищення початкового рівня тестостерону (ефект спалаху). Продовження лікування триптореліном знижує рівні ЛГ та ФСГ до концентрацій, що призводять до кастраційного рівня стероїдів протягом 2-3 тижнів після першої ін'єкції та протягом усього часу застосування препарату.

Передчасне статеве дозрівання

Пригнічення гіпофізарної гонадотропної гіперактивності у обох статей проявляється у вигляді супресії секреції естрадіолу або тестостерону, зниження піку ЛГ та покращення співвідношення зростання до кісткового віку.

Початкова стимуляція гонад може спричинити легкі кровотечі зі статевих шляхів, що попереджаються призначенням медроксипрогестерону або ципротерону ацетату.

Тривале лікування триптореліном пригнічує секрецію естрадіолу і, таким чином, призводить до загибелі ектопічної ендометріоїдної тканини.

Проведені дослідження показали постійне та виражене зменшення обсягу підтвердженої фіброміоми матки. Це зменшення максимально виражене протягом третього місяця лікування.

Лікування триптореліном викликає аменорею після першого місяця лікування у більшості пацієнток. Це дає можливість корекції можливої анемії, спричиненої менорагією та/або метрорагією.

Тривале лікування триптореліном пригнічує гонадотропну секрецію (ФСГ та ЛГ). Лікування, таким чином, забезпечує супресію спонтанного піку ендогенного ЛГ та призводить до поліпшення якості фолікулогенезу та підвищує фолікулярну відповідь.

Показання до застосування

- ракпередміхурової залози

- рак молочної залози у жінок пременопаузального віку

- передчасне статеве дозрівання (до 8 років у дівчаток та до 10 років у хлопчиків)

- генітальний та екстрагенітальний ендометріоз

- фіброміома матки (перед хірургічним втручанням)

- жіноча безплідність (у програмі екстракорпорального запліднення)

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять лише внутрішньом'язово.

Рак передміхурової залози

Диферелін вводиться в дозі 3,75 мг кожні 4 тижні тривало. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта.

Рак молочної залози

Передчасне статеве дозрівання

- Дітям з масою тіла менше 20 кг: половина (1/2) дози внутрішньом'язово, кожні 4 тижні (28 днів), тобто вводити половину обсягу відновленої суспензії.

- Дітям з масою тіла від 20 до 30 кг: дві третини (2/3) дози внутрішньом'язово, кожні 4 тижні (28 днів), тобто вводити дві третини обсягу відновленої суспензії.

- Дітям з масою тіла більше 30 кг: одна доза внутрішньом'язово, кожні 4 тижні (28 днів), тобто вводити весь обсяг відновленої суспензії.

Диферелін вводиться в дозі 3,75 мг кожні 4 тижні. Лікування має бути розпочато у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості ендометріозу та спостерігаються під час лікування клінічних змін (функціональних та анатомічних). Курс лікування має тривати щонайменше 4 місяці, але не більше 6 місяців. Не рекомендується робити другий курс лікування триптореліном чи іншиманалогом гонадотропін-рилізинг гормону.

Фіброміома матки (перед хірургічним втручанням)

Диферелін вводиться в дозі 3,75 мг кожні 4 тижні. Лікування має бути розпочато у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість курсу лікування має перевищувати 3 місяців.

Зазвичай Диферелін вводиться на другий день циклу в дозі 3,75 мг. Поєднання з гонадотропінами проводиться після десенситизації гіпофіза (концентрація естрогенів у плазмі крові менше 50 пг/мл), зазвичай на 15 день після ін'єкції Дифереліну 3,75 мг.

Інструкція щодо введення препарату

Одна упаковка містить одну дозу для внутрішньом'язового введення і призначена для одноразової ін'єкції одному пацієнту.

Суспензія порошку в розчиннику, що додається, повинна готуватися безпосередньо перед введенням шляхом обережного перемішування вмісту флакона до отримання однорідної суміші.

Необхідно повідомити про випадки здійснення неповної ін'єкції, що призводить до втрати більшої кількості суспензії, ніж зазвичай залишається у шприці після ін'єкції.

Введення має здійснюватися у суворій відповідності до інструкції.

1 – ПІДГОТОВКА ПАЦІЄНТА

- Пацієнт повинен лягти на живіт, шкіра сідниці має бути продезінфікована.

2 – ПІДГОТОВКА ІН'ЄКЦІЇ

- Наявність бульбашок на поверхні ліофілізату є нормальним зовнішнім виглядом препарату.