Фармакологічні властивості.
Зміст
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кверцетин, що входить до складу препарату, виявляє властивості модулятора активності різних ферментів, що беруть участь у деградації фосфоліпідів (фосфоліпаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), що впливають на вільнорадикальні процеси та відповідають за біосинтез у клітинах оксиду азоту, протеїназ та інших. Інгібуюча дія кверцетину на мембранотропні ферменти і насамперед на 5-ліпооксигеназу позначається на гальмуванні синтезу лейкотрієнів LTC4 та LTB4. Поряд з цим кверцетин дозозалежно підвищує рівень оксиду азоту в ендотеліальних клітинах, що пояснює його кардіопротекторну дію при ішемічному та реперфузійному ураженнях міокарда. Виявляє також антиоксидантні та імуномодулюючі властивості, знижує вироблення цитотоксичного супероксид аніону, нормалізує активацію субпопуляційного складу лімфоцитів та знижує рівень їх активації. Гальмуючи продукцію протизапальних цитокінів інтерлейкінів ІЛ-1β та ІЛ-8, сприяє зменшенню обсягу некротизованого міокарда та посиленню репаративних процесів. Механізм захисної дії також пов'язаний із запобіганням підвищенню концентрації внутрішньоклітинного кальцію в тромбоцитах та активації агрегації з гальмуванням процесів тромбогенезу. Препарат відновлює регіональний кровообіг та мікроциркуляцію без помітних змін тонусу судин, збільшуючи реактивність мікросудин.Фармакокінетика. При одноразовій внутрішньовенній інфузії концентрація кверцетину в плазмі швидко підвищується. Після введення Корвітину в дозі 10 мг/кг маси тіла максимальну концентрацію кверцетину відзначають через 50 с після початку введення, вона становить 123 мкг/мл, з них 75 мкг/мл у клітинних елементах крові та 48 мкг/мл уплазмі крові. Період напіввиведення Корвітину з цільної крові, плазми та формених елементів крові становить відповідно 0,73±0,03; 0,85±0,01; 0,77±0,02 хв. Поряд із швидким метаболізмом кверцетину в організмі відзначають тривалу фармакологічну дію. Тривала фармакологічна дія препарату може бути пов'язана з фармакологічно активними метаболітами, зокрема халконом, який значно підвищує плинність ліпідів клітинних мембран. Після введення препарату зв'язок кверцетину з білками плазми становить понад 98%. Швидко розноситься кровоносним руслом і проникає з крові в тканини. Кверцетин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, метаболізується в печінці. Виводиться переважно із сечею у вигляді метаболітів.
Показання для застосування.
Комплексна терапія при гострому порушенні коронарного кровообігу та інфаркті міокарда; лікування та профілактика реперфузійного синдрому при хірургічному лікуванні хворих з облітеруючим атеросклерозом черевної аорти та периферичних артерій.
Застосування препарату Корвітін
фізіологічний розчин натрію хлориду 0,9% у кількості 15 мл вводять шприцом у флакон з Корвітіном, флакон струшують до повного розчинення ліофілізованого порошку. Утворений у флаконі розчин додають в ємність з 0,9% фізіологічним розчином натрію хлориду, що залишився. Загальна кількість фізіологічного розчину - 50 мл. Пригострому інфаркті міокарда у комплексній терапії для швидкого впливу на пошкоджені ділянки м'яза серця: у 1 добу - Корвітін вводять внутрішньовенно в дозі 0,5 г відразу після госпіталізації, через 2 год та через 12 год; на 2-у та 3-ту добу — у дозі 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 год; на 4-ту та 5-ту добу — у дозі 0,5 г 1 раз на добу. Вводити протягом 15-20 хв. Прихірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти та периферичних артерій, при реперфузійному синдромі за 10 хв до зняття затиску з аорти вводять внутрішньовенно 0,5 г препарату, розведеного в 150 мл 0 фізіологічного розчину натрію хлориду. Подальше введення в аналогічній дозі повторюють через 12 годин, на 2-5 добу - вводять у дозі 0,25 г 2 рази на добу. Вводити протягом 30-40 хв.
Протипоказання до застосування препарату Корвітін
Індивідуальна чутливість до кверцетину та/або інших компонентів препарату; виражена артеріальна гіпотензія; дитячий вік.
Побічні ефекти препарату Корвітін
Препарат добре переноситься хворими. Однак при швидкому внутрішньовенному введенні або в комбінації з органічними нітратами можливе виникнення тимчасової помірної гіпотензії. Також були відзначені поодинокі випадки наступних побічних реакцій:з боку ЦНС : запаморочення, біль голови, оніміння язика, тремор, озноб, шум у вухах, збудження або загальна слабкість;алергічні реакції : висип уритикарного характеру, кропив'янка, свербіж, анафілактичний шок;інші : гіперемія обличчя, біль за грудиною, утруднене дихання.
Особливі вказівки щодо застосування препарату Корвітін
Вводити внутрішньовенно краплинно. Препарат застосовують у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами. Препарат Корвітін не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів!Період вагітності та годування груддю. Застосовувати препарат під час вагітності не рекомендується. При необхідності застосування препарату у період годування груддю грудне вигодовування рекомендується припинити.Діти. Досвіду застосування препарату у дітей немає. Інформації щодо здатності Корвітину впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами не надходило.
Взаємодія препарату Корвітін
У комплексі з органічними нітратами Корвітін може викликати гіпотензію. Одночасне застосування препарату з фібринолітиками призводить до підвищення ефективності тромболітичної терапії. Не рекомендується застосовувати як розчинник для препарату Корвітін розчини глюкози, реополіглюкіну та ін. Препарат Корвітін не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів. Препарат застосовується в комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.
Передозування препарату Корвітін, симптоми та лікування
Умови зберігання препарату Корвітін
У сухому місці, захищеному від світла, при температурі до 25 °С. Розчин препарату придатний до вживання протягом 12 годин при температурі зберігання 2-8 °С. Термін придатності препарату – 2 роки.