Формулярна система бронходилататори
НДІ пульмонології МОЗ РФ
До найбільш безпечних та ефективних b 2 - адреностимуляторів, які застосовують при бронхіальній астмі (БА), відносять препарати, що діють переважно на b
Для швидкого усунення легких і помірно виражених симптомів бронхіальної астми ефективні інгаляції аерозолів селективних b
При хронічному обструктивному бронхіті та інших хронічних обструктивних захворюваннях легень (ХОЗЛ) також застосовуються b
Сальметерол, формотерол, сальбутамол тривалого вивільнення - b
Базисна терапія БА
інгаляції. При інгаляційному шляху введення препарати діють переважно місцево і тому ефективні у менших дозах та викликають швидший ефект, ніж при пероральному прийомі. Крім того, при інгаляційному застосуванні побічні дії більш рідкісні та менш виражені.
Пацієнта необхідно ретельно навчити, як правильно використовувати інгалятор, оскільки низький терапевтичний ефект інгаляції часто пов'язаний із порушенням її техніки. Зокрема, слід наголосити, що під час інгаляції потрібно робити повільний вдих із подальшою затримкою дихання на 2-3 с. Якщо пацієнт не здатний виконати ці рекомендації (наприклад, у ранньому дитячому та літньому віці, а також при супутніх захворюваннях опорно-рухового апарату виникають труднощі із синхронізацією вдиху та проведенням інгаляції), слід використовувати дозовані аерозольні інгалятори, що синхронізуються з вдихом пацієнта, та об'ємного розпилення аерозолю перед вдихом – спейсери.
Дозу препарату, що інгалюється, слід встановити пацієнту індивідуально. Високі дози b
Розпилювані за допомогою небулайзера розчини сальбутамолу та беродуалу, рідше – фенотеролу та іпратропіуму.броміду застосовують у клінічних та амбулаторних умовах при загостреннях бронхіальної астми. Інгаляцію проводять протягом 5-10 хв через розпилюючий пристрій (небулайзер). Доза лікарського препарату при застосуванні через небулайзер є значно вищою, ніж при інгаляції з використанням кишенькового дозованого інгалятора. Хворого слід попередити про небезпеку перевищення призначеної для інгаляції через небулайзер дози лікарського засобу та рекомендувати за відсутності ефекту звернутися за лікарською допомогою.
Парентеральне застосування. Сальбутамол і тербуталін вводять внутрішньовенно та іноді підшкірно при тяжкому бронхоспазму. Такий спосіб доставки препарату вибирається за спеціальними показаннями і в широкій практиці не застосовується.
Лікарські взаємодії (ЛВ).
Застосування у дітей,
Застосування при вагітності та вигодовуванні груддю.
Терапія при тяжкому загостренні бронхіальної астми
Важкі загострення бронхіальної астми - це загроза життю хворого. Зазвичай вони пов'язані з недооцінкою лікарем тяжкості стану пацієнта та невірною тактикою на початку загострення. У подібній ситуації необхідне невідкладне та інтенсивне лікування. Ознаки, які загрожують життю хворого на бронхіальну астму: тахіпное (ЧДД 25/хв), участь м'язів шиї, грудної клітки та живота в диханні, прогресуюче зникнення дихальних шумів (синдром "німе легке"), тахікардія (ЧСС 110/хв) , аритмія, парадоксальний пульс, гіпотонія; збудження, судоми та втрата свідомості (синдром гіпоксично-гіперкапнічної коми).
Пацієнтам призначають кисень і кортикостероїд у великих дозах: дорослим 30-60 мг преднізолону всередину або 200 мг гідрокортизону (краще натрію сукцинат) внутрішньовенно; дітям преднізолон 1-2 мг/кг (у віці 1-4 роки не більше 20 мг, 5-15 років не більше 40 мг) внутрішньо або 100 мг гідрокортизону (краще натрію)сукцинат) внутрішньовенно. Першу дозу кортикостероїдів рекомендується ввести внутрішньовенно. Слід також призначити інгаляції сальбутамолу або тербуталіну наскільки можна через небулайзер з киснем. При недостатній ефективності вищезазначених заходів додатково призначають іпратропіум бромід у вигляді інгаляцій через небулайзер, амінофілін внутрішньовенно повільно (якщо пацієнт не отримує
див. розділ "Препарати теофіліну") або селективні b - адреностимулятори внутрішньовенно. Подальше лікування краще проводити в стаціонарі, де є можливість здійснення реанімаційних заходів. Необхідно особливо наголосити, що седативні препарати призначати не можна. Потрібно завжди пам'ятати про можливість розвитку пневмотораксу. При неефективності фармакотерапії розпочинають штучну вентиляцію легень.
Запобіжні заходи (МП). Слід бути обережними при призначенні пацієнтам (особливо внутрішньовенно) з тиреотоксикозом, стенокардією, аритмією, гіпертонічною хворобою, цукровим діабетом. При тривалому та частому прийомі може розвинутись толерантність. Побічні ефекти приймання сальбутамолу частіше виникають у дітей 2-5 років. У людей похилого віку через розвиток побічних ефектів слід уникати призначення сальбутамолу перорально. При прийомі b
Вагітність та грудне вигодовування.
Побічні ефекти (ПЕ).
Дози та застосування.Внутрішньо:4 мг (2 мг літнім пацієнтам і при підвищеній чутливості) 3-4 рази на день, найвища разова доза 8 мг; дітям до 2 років 100 мкг/кг 4 десь у день, 2-6 років 1-2 мг 3-4 десь у день, 6-12 років 2 мг
Підшкірно або внутрішньом'язово:
500 мкг кожні 4 години (при необхідності).
внутрішньовенно повільно: 250 мкг при необхідності повторно.Внутрішньовенно крапельно:початкова доза 5 мкг/хв, підвищують при необхідностіпід контролем ЧСС зазвичай на 3-20 мкг/хв.
Інгаляції за допомогою небулайзера:
Лікарські форми, що застосовуються в Україні (ЛФПР).
Саламол Легке Дихання (Norton Healthcare, Великобританія). Дозований аерозоль, що активується вдихом.
Стеринеб саламол (Norton Healthcare, Великобританія). Розчин сальбутамолу для інгаляцій.
Сальбутамол дозований аерозоль (Мосхімфармпрепарати, РФ).
Сальтос (Пульмомед, РФ). Таблетки сальбутамолу гемісукцинату тривалого вивільнення, покриті оболонкою.
Сальгім (Пульмомед, РФ). Розчин сальбутамолу для використання за допомогою небулайзера (флакони).
Показання, протипоказання, МП, ПЕ
Дози та застосування.Інгаляції аерозолю:дорослим і дітям старше 12 років 0,25-0,5 мг (1-2 вдихи) кожні 6 год (або при необхідності), у тяжких випадках одну дозу можна підвищити до 6 вдихів ( не більше 24 вдихів на добу); дітям 5-12 років одну дозу можна збільшити до 4 вдихів (не більше 16 вдихів на добу).
Інгаляції за допомогою небулайзера:
дітям до 3 років 2 мг, 3-6 років 3 мг, 6-8 років 4 мг, старше 8 років 5 мг 2-4 десь у день.
Протипоказання. Гіперчутливість, прийом адренергічних амінів.
МП. З обережністю призначати особам, які приймають інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, а також хворим на тиреотоксикоз, діабет, аденому передміхурової залози, ішемічну хворобу серця. також "Сальбутамол".
ПЕ. Головний біль, загальна нервозність, збудження, тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, аритмія, діарея, блювання. У поодиноких випадках алергічні реакції та парадоксальний бронхоспазм.
Дози та застосування.
дітям до 4 років не рекомендовано старше 4 років 50 мкг 2 рази на день.
Агоніст b 2-адренорецепторівпролонгованої дії (12 год).
Показання. Оборотна бронхіальна обструкція (включаючи бронхіальну астму, що провокується фізичним навантаженням, і нічні симптоми бронхіальної астми). Застосовується для тривалого постійного лікування на додаток до інгаляційних протизапальних препаратів (наприклад, кортикостероїдів та/або стабілізаторів мембран опасистих клітин) або перо-ральних кортикостероїдів.
МП. "Сальметерол", "Сальбутамол" та примітка до підрозділу "Покази". З обережністю застосовувати при цирозі печінки, вагітності. Не рекомендовано застосовувати при вигодовуванні дітей груддю.
ПЕ. "Сальметерол", "Сальбутамол"; подразнення слизової оболонки ротової порожнини та кон'юнктиви, порушення смаку, нудота, безсоння, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму.
Дози та застосування.
Фораділ (Novartis, Швейцарія). Дозований аерозоль формотеролу фумарату, порошок для інгаляцій у капсулах.
Дози та застосування.Інгаляції аерозолю:200 мкг 1-3 рази на день за потребою. Дітям віком до 16 років не рекомендовано.
5-10 мг 4 рази на день (не більше 80 мг на добу).
Примітка. Потрібно попередити пацієнта про неприпустимість перевищення призначеної дози. Якщо ефект від ефективної дози триває менше 3 годин, слід звернутися до лікаря.
Інші адреностимулятори Ефедрін та орципреналін
Іпратропіуму бромід застосовують при ХА у пацієнтів, які потребують високих доз інгаляційних глюкокортикоїдів. При загостренні бронхіальної астми, що становить загрозу для життя пацієнта або не купується стандартною терапією, застосовують інгаляції іпратропіуму броміду за допомогою небулайзера.
Бронходилататори групи М-холіноблокаторів - препарати вибору при хронічному обструктивному бронхіті при неефективності b
ЛВ. Іпратропіум бромід потенціює
Показання.Хронічний обструктивний бронхіт, ХОЗЛ, бронхіальна астма, гіперсекреція бронхіальних залоз, бронхіальна обструкція на тлі простудних захворювань.
МП. З обережністю застосовувати при гіпертрофії передміхурової залози. Не рекомендовано застосування як монотерапії за необхідності екстреного купірування нападу ядухи (ефект розвивається пізніше, ніж при застосуванні b
ПЕ. Сухість в роті.
Дози та застосування.Інгаляції дозованого аерозолю:40-80 мкг 3-4 рази на добу.
Інгаляції за допомогою небулайзера: 20-60 крапель до 4 разів на день; дітям до 6 років 8-20 крапель до 3-4 разів на день, від 6 до 12 років - 20 крапель до 3-4 разів на день. Першу інгаляцію слід проводити під наглядом лікаря (можливий парадоксальний бронхоспазм).
Атровент (Boehringer Ingelheim International GmbH, Німеччина). Аерозоль дозований (балончики).
Теофілін відносять до бронходилататорів, що застосовуються при оборотній
Метаболізм теофіліну здійснюється у печінці. Період напіввиведення (Т
Пролонговані препарати теофіліну підтримують необхідні концентрації його в плазмі крові протягом 12 годин. Препарати теофіліну короткої дії не рекомендовані до застосування через високу частоту побічних ефектів, пов'язану з його швидким всмоктуванням.
Розчинність амінофіліну (суміш теофіліну та етилендіаміну) у 20 разів вища, ніж теофіліну. Препарат вводять внутрішньовенно повільно (протягом як мінімум 20 хв), при внутрішньом'язовому введенні амінофілін має сильну місцевоподразнювальну властивість. Препарат показаний для усунення важких нападів бронхіальної астми при неефективності інгаляцій b
Показання. Оборотна бронхіальна обструкція, бронхіальна астма.
Протипоказання. Інфаркт міокарда, тахіаритмія, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, нестабільна стенокардія,
ПЕ. Диспепсичні розлади (печія, нудота, блювання, діарея), тахікардія, головний біль, безсоння, збудження, тремор, аритмії, судомні стани, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, гіперкальціємія, гіперкреатинінемія, гіперкаліємія, збільшення діурезу.
Дози та застосування.
Теопек (Біотехнологія, РФ). Таблетки теофіліну пролонгованої дії.
Ретафіл (Orion Corporation, Фінляндія). Таблетки теофіліну пролонгованої дії.
Теотард (KRKA, Словенія). Капсули з теофіліном пролонгованої дії.
Показання. бронхіальна астма, бронхіт, інсульт, хронічна (застійна) недостатність кровообігу (у поєднанні з сечогінними та серцевими засобами).
Протипоказання, ПЕ. Див "Теофілін"; крім того, протипоказанням є алергія до етилендіаміну.
Дози та застосування.
100-300 мг 3-4 десь у день їжі.
Парентерально: при тяжкому загостренні бронхіальної астми внутрішньовенно повільно протягом 20 хв 250-500 мг (якщо пацієнт не приймає препарати теофіліну всередину); дітям до 3 місяців 30-60 мг, 4-12 місяців 60-90 мг, 2-3 років 90-120 мг, 4-7 років 120-240 мг, 8-18 років 240-480 мг на добу в 2-3 ін'єкції. При лікуванні бронхіальної астми важкої течії внутрішньовенна інфузія 500 мкг/кг/год під контролем концентрації теофіліну в плазмі крові, дітям від 6 міс до 9 років 1 мг/кг/год, 10-16 років 800 мкг/кг/год.
Еуфілін (РФ). Розчин для ін'єкцій у ампулах.
Еуфілін (РФ). Пігулки.
До складу комбінованих бронходилататорів входять b
Показання. бронхіальна астма, хронічний обструктивний бронхіт, бронхообструктивний синдром.
Протипоказання, ЛВ, МП, ПЕ. Див. відповідні препарати.
Дози та застосування.
Беродуал (Boehringer Ingelheim International GmbH, Німеччина). Аерозоль дозований (інгалятори), 15 мл, 300 доз (по 20 мкг іпратропіуму броміду та 50 мкг фенотеролу).Дози та застосування: