Галоперидол :: інструкція, показання, протипоказання та спосіб застосування препарату
Галоперидол :: Опис діючої речовини (МПН)
Галоперидол :: Лікарська форма
краплі для прийому внутрішньо, розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, розчин для внутрішньом'язового введення, розчин для внутрішньом'язового введення [масляний], таблетки
Галоперидол :: Фармакологічна дія
Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бутирофенону. Має виражену антипсихотичну дію, блокує постсинаптичні дофамінові рецептори в мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах має активуючу дію) та вираженою протиблювотною дією. Викликає екстрапірамідні розлади, практично не чинить холіноблокуючої дії. Седативна дія обумовлена блокадою альфа-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину та знижується – гонадотропних гормонів. Галоперидол деканоат у порівнянні з галоперидолом має більш тривалу дію. Усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до оточення. Ефективний у пацієнтів, резистентних до інших нейролептичних ЛЗ. Чинить активізуючу дію. У гіперактивних дітей усуває надмірну рухову активність, розлади поведінки (імпульсивність, утруднену концентрацію уваги, агресивність). Терапевтичний ефект пролонгованої форми можепродовжуватись до 6 тижнів.
Галоперидол :: Показання
Психози (маніакально-депресивний, епілептичний, на тлі шизофренії, алкогольний, лікарський, включаючи "стероїдний"), психомоторне збудження різного генезу, марення та галюцинації (параноїдальні стани, гострий психоз), хвороба Туретта, олігофренія, ажитована депресія що зберігаються та стійкі до терапії гикавка, нудота та блювання при хіміотерапії, заїкання, порушення поведінки у літньому та дитячому віці (в т.ч. гіперреактивність у дітей, дитячий аутизм), психосоматичні порушення.
Галоперидол :: Протипоказання
Гіперчутливість, тяжке пригнічення функції ЦНС на тлі інтоксикації ксенобіотиками, коми різного генезу, захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідною або екстрапірамідною симптоматикою (в т.ч. хвороба Паркінсона), депресія, істерія, вагітність, період лактації, дитячий вік (до 3). З обережністю. Декомпенсовані захворювання ССС (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу Q-T або схильність до цього - гіпокаліємія, одночасне застосування ін. , тиреотоксикоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.
Галоперидол :: Побічні дії
Галоперидол :: Спосіб застосування та дози
Всередину, під час або після їди, запиваючи повною (240 мл) склянкою води або молока, початкова доза для дорослих - 0.5-5 мг 2-3 рази на добу. При необхідності дозу поступово збільшують до досягненнябажаного терапевтичного ефекту (в середньому – до 10-15 мг, при хронічних формах шизофренії – до 20-60 мг). Максимальна доза – 100 мг на добу. Тривалість лікування – 2-3 міс. Знижують дозу повільно, підтримують дози - 5-10 мг на добу. Літнім або ослабленим пацієнтам на початку лікування призначають внутрішньо, по 0.5-2 мг 2-3 рази на добу. Дітям 3-12 років (або масою тіла 15-40 кг) при психотичних розладах - внутрішньо, 0.05 мг/кг/добу в 2-3 розділених дозах; при необхідності з урахуванням перенесення дозу збільшують на 0.5 мг 1 раз протягом 5-7 днів до загальної дози 0.15 мг/кг/сут. При непсихотичних порушеннях поведінки, хвороби Туретта - внутрішньо, спочатку 0.05 мг/кг/сут у 2-3 розділених дозах, потім дозу збільшують на 0.5 мг 1 раз на 5-7 днів до 0.075 мг/кг/сут. При дитячому аутизмі – всередину, 0.025-0.05 мг/кг/добу. За відсутності ефекту протягом 1 місяця лікування продовжувати не рекомендується. У гострих станах і у випадках, коли пероральний прийом неможливий, - внутрішньовенно або внутрішньом'язово. При "неприборканому" блюванні - по 1.5-2 мг 2 рази на добу. Середня разова доза для внутрішньом'язової - 2-5 мг, інтервал між введеннями - 4-8 год. При гострих психозах - 5-10 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Зазначену дозу можна вводити повторно 1-2 рази з інтервалом 30-40 хв до отримання бажаного ефекту. Максимальна добова доза – 100 мг. При гострому алкогольному психозі – внутрішньовенно, 5-10 мг; при неефективності проводять додаткову інфузію у дозі 10-20 мг зі швидкістю трохи більше 10 мг/хв. Розчин для ін'єкцій, що містить галоперидолу деканоат, строго внутрішньом'язово, по 25 мг кожні 15-30 днів, при необхідності можливе збільшення дози до 100-150 мг (інтервал між прийомами та дозу коригують з періодичністю не менше 1 міс).
Галоперидол :: Особливі вказівки
Протягом терапії хворим слід регулярно здійснювати контроль за ЕКГ,формулою крові, "печінковими" пробами. Парентеральне введення галоперидолу повинно проводитися під ретельним контролем лікаря (особливо у пацієнтів похилого віку та дітей), при досягненні терапевтичного ефекту слід перейти на прийом внутрішньо. При розвитку пізньої дискінезії рекомендується поступове зниження дози (до повної відміни препарату). Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі). Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні ЛЗ (можливе посилення антихолінергічних ефектів та ризику виникнення теплового удару). Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання через підвищений ризик фотосенсибілізації. Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому "скасування". Протиблювотна дія може маскувати ознаки лікарської токсичності та ускладнювати діагностику станів, першим симптомом яких є нудота. При змішуванні концентрованого розчину галоперидолу для прийому внутрішньо з кавою, чаєм або літієм цитратом у вигляді сиропу вільний галоперидол може випадати в осад. Перед призначенням пролонгованої форми слід спочатку перевести хворого з будь-якого ін. нейролептика на галоперидол (профілактика несподіваної підвищеної чутливості до галоперидолу). Зазначено, що дози для дітей 6 мг на добу викликають додаткове поліпшення при порушеннях поведінки та тиках. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Галоперидол :: Взаємодія
Підвищує вираженість пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів та снодійних ЛЗ, засобів для загальної анестезії. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з альфа-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їхній седативний ефект та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів. Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом). Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада альфа-адренорецепторів галоперидолом, що може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ). Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на дофамінергічні структури центральної нервової системи). Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект антикоагулянтів. Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися коригування дози). При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (у т.ч. дезорієнтацію у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення). Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, який у свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторів). Антихолінергічні, антигістамінні (I покоління) та протипаркінсонічні ЛЗ можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози).Тривале призначення карбамазепіну, барбітуратів та ін індукторів мікросомального окислення знижує концентрацію галоперидолу в плазмі. У поєднанні з препаратами Li+ (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати незворотну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики. При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо екстрапірамідних реакцій. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту та тяжкість естрапірамідних розладів. Вживання міцного чаю або кави (особливо у великих кількостях) знижує дію галоперидолу.