Геердин (Geerdin) інструкція застосування, опис препарату
Найменування:Геєрдін (Geerdin)
Найменування
Геєрдін (Geerdin)
Фармакологічна дія
Препарат Геєрдін відноситься до інгібіторів протонної помпи. Супресування ферменту Н+-К+-АТФ-ази у парієтальних клітинах шлунка призводить до блокування кінцевого синтезу соляної кислоти. Цей вплив вважається дозозалежним і призводить до пригнічення стимульованої і базальної секреції HCl незалежно від подразника, що викликав її. Основна діюча речовина Геєрдіна зв'язується з протонною помпою за допомогою ковалентного зв'язку, що призводить до незворотного зниження синтезу HCl. Кислота здатна виділятися тільки за допомогою новостворених протонних помп. Таким чином, кінетика Геєрдіна в крові не має вирішального значення для його атнісекреторної активності: стандартний період біоактивності діючої речовини Геєрдіна суттєво перевищує його період напіввиведення. Набагато більше значення має період оновлення протонної помпи (що становить близько доби). Максимально можливий рівень пригнічення секреції досягається в тому випадку, коли Геєрдін діє на парієтальні клітини під час їх активації. Це може досягатися за допомогою внутрішньовенної інфузії Геєрдіна. За допомогою використання цього способу активізована протонна помпа моментально зв'язується з молекулою діючої речовини, що повністю зупиняє синтез соляної кислоти. Активною речовиною Геєрдіна вважається рабепразол. Він швидко накопичується у парієтальних клітинах шлункової стінки, де метаболізується до активної форми шляхом приєднання сульфенамідної групи. Активна речовина виробляє хімічну взаємодію з помповими цистеїнами. При внутрішньовенному введенні, фармакологічний вплив Геєрдіна розвивається десьодну годину і досягає максимальної вираженості через 2-3 години. Середній показник кліренсу при внутрішньовенному введенні стандартного дозування 20 мл ліків становить 283+/-98 мл/хв. Після відміни ліків нормальна секреторна активність повністю відновлюється протягом кількох днів (найчастіше двох-трьох). Застосування Геєрдину у стандартному дозуванні (20 мг на добу) протягом 2 тижнів не впливає на рівень секреції щитовидної залози, вуглеводний метаболізм, концентрацію паратгормону, кортизолу, естрогену, тестостерну, секретину, пролактину, глюкагону, реніну та альдо. Фармакокінетика Абсолютна біодоступність за умови внутрішньовенного введення ліків стандартного дозування в 20 мг Геєрдіна становить майже 100%, тобто всі молекули діючої речовини вступають у зв'язок із парієтальними шлунковими клітинами. Рівень біодоступності не змінюється у разі багаторазового введення. Зв'язування з білками плазми становить близько 97%. При багаторазовому введенні є тенденція до лінійної фармакокінетики: година напіввиведення, обсяг розподілу та кліренс є дозонозалежними величинами. Метаболізм ліків здійснюється в печінці. Натрію рабепразол протікає біотрансформацію, утворюючи основні метаболіти тіоефіру та вугільної кислоти. Інші метаболіти, такі як диметилтіоефір, сульфон і кон'югатмеркаптурової кислоти складають дуже незначну частину від усіх метаболітів. Період напіввиведення становить близько 1 години. Десь 90% загального введеного дозування виводиться із сечею, як правило у вигляді двох метаболітів: вугільної кислоти та кон'югатамеркаптурової кислоти. Незначна частина виводиться з організму з каловими масами. У пацієнтів похилого віку спостерігається подовження періоду виведення Геєрдіна. Кумуляції чинногоречовини не виявлено.
Показання до застосування
- Ерозії шлунка, виразка шлунка (у тому числі, що супроводжуються кровотечею); - ерозія або виразка дванадцятипалої кишки (у тому числі, що супроводжується кровотечею); у тому числі при неможливості прийому пероральних препаратів; - ерадикація хелікобактера за умови неможливості прийому пероральних препаратів (застосовується в комбінації з протимікробними засобами); - синдром Золлінгера-Еллісона.
Спосіб застосування
Розчин Геердіна для внутрішньовенного введення прописують у ролі терапії, альтернативну пероральному прийому ліків, у разі наявності показань - або в ролі доповнення до пероральної форми. Дорослим пацієнтам, які страждають на виразку дванадцятипалої кишки або виразку шлунка, рекомендовано прийом Геєрдіна в дозі 20 мг одноразово на добу. При рефлюкс-езофагіті та симптоматичному лікуванні цього захворювання доза залишається незмінною. У разі терапії синдрому Золлінгера-Еллісона Геєрдин призначається в ударній початковій дозі 60 мг одноразово на добу. У разі потреби, можливе збільшення дозування. У тому випадку, якщо є необхідність збільшення дозування понад 60 мг на добу, її потрібно розділити на два введення на добу. Рекомендовано виключно внутрішньовенне введення Геєрдіна. Інші способи парентерального використання ліків не рекомендовані. Правила розчинення: Для проведення внутрішньовенної ін'єкції вміст флакона розчиняється в 5 мл води для ін'єкцій або фіз. розчину. Розчинений препарат вводиться у вену повільно: одна ін'єкція повинна тривати не менше 5 хвилин. Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст флакона розчиняється за тими ж правилами,що й у ін'єкції. Потім одержаний розчин вводиться у флакон зі 100 мл фіз. розчину або 5% розчину декстрози для інфузій До введення потрібно обов'язково візуально оцінити повноту розчинення та виключити наявність осаду, зміну кольору розчину та його прозорість. Отриманий розчин для інфузій може бути використаний протягом 4 годин з приготування. Невикористаний розчин зберігати не пропонується. Дозування в окремих випадках: Для хворих похилого віку не потрібно проведення індивідуального коригування дозування. Те саме стосується і хворих, які страждають на помірну печінкову та ниркову недостатність. Потрібно, проте, пам'ятати, що з пацієнтів з помірною печінковою недостатністю спостерігається подовження періоду виведення ліків з організму. Внаслідок недостатнього матеріалу, отриманого в результаті досліджень дії Геєрдіна при внутрішньовенному введенні на хворих з вираженим порушенням печінкової функції, таким хворим препарат призначається в половинній дозі, в амбулаторних умовах під наглядом лікаря.
Побічна дія
Система ШКТ: діарея, нудота, блювання, біль у ділянці живота, запор, метеоризм, сухість слизової оболонки рота, диспепсичні явища, відрижка, гастрити, стоматити, збільшення трансаміназної активності. астенічні стани, збудження чи сонливість. Іноді може виникати зниження зору, спотворення смаку, диспепсія. Дихальна система: фарингіт, риніт, кашель. Рідко спостерігаються бронхіти та синусити. Реакції алергічного типу: шкірні висипання, свербіж, біль у спині, міалгії, артралгії, підвищення температури до субфебрильних цифр. Зрідка спостерігається збільшення ваги, посилене потовиділення, нейтропенія,тромбоцитопенія, лейкоцитоз. У разі виникнення перелічених побічних явищ настійно пропонується припинення прийому Геєрдіна.
Протипоказання
Строго не пропонується призначення Геердіна пацієнтам, які мають індивідуальну підвищену чутливість до рабепразолу або будь-яких інших бензімідазолів. З обережністю необхідно застосовувати препарат при лікуванні хворих, які страждають на порушення ниркової, печінкової та дихальної функції. Строго не пропонується призначення Геєрдіна хворим з нирковою недостатністю.
Вагітність
Лабораторні дослідження застосування Геердіну вагітними жінками не проводилися, тому використовувати препарат під час вагітності дозволено лише у разі гострої потреби. Препарат виділяється з молоком матері при грудному вигодовуванні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Геєрдин не взаємодіє значною мірою з ліками, що метаболізуються ферментними системами цитохромів, таких як фенітоїн, теофілін, варфарин та діазепам. Препарат викликає довготривале та виражене супресування секреції соляної кислоти. Тому при одночасному призначенні Геєрдіна і препаратів, всмоктування яких значимо залежить від рівня кислотності шлункового вмісту (дигоксин, кетоконазол, ітраконазол), потрібно провести корекцію доз даних препаратів. крові. При призначенні Геердіна одночасно з циклоспорином препарат не впливає на метаболізм останнього.
Передозування
При терапії Геердіном максимальна добова доза не повинна перевищувати 160 мг. Одноразове дозування не повинно перевищувати 120 мг. При проведенні дослідження неспостерігалося виражених симптомів передозування. При випадковому прийомі Геєрдіна у високих дозах слід проводити симптоматичну терапію. Специфічних антидотів немає. Діаліз не застосовується, тому що активна речовина Геєрдіна міцно зв'язується з білками, роблячи цей метод неефективним.
Форма випуску
Таблетована форма Геєрдіна випускається в блістерах по 12 таблеток, що містять по 20 або 10 мг ліки, упакованих у картонну упаковку.
Умови зберігання
Термін зберігання ліків становить 2 роки. Пропонується зберігати в сухому місці, нормально захищеному від сонячного світла та доступу дітей, за кімнатної температури.
Один флакон Геєрдіна для ін'єкцій містить натрію рабепразолу 20 мг. У ролі допоміжної речовини застосовується маніт. Одна таблетка Геєрдіна містить 20 або 10 мг натрію рабепразолу. У ролі допоміжних речовин використовуються: оксид магнію, маніт, ізопропіловий спирт, гідроксипропілцелюлоза, тальк, кармелоза натрію, магнію стеарат. Оболонка містить: етилцеллюбоза, легкий оксид магнію, ізопропіловий спирт, пропіленгліколь, хлорид метилену, діетилфталат, пропіленгліколь 6000, діоксид титану, червоний оксид заліза.
Додатково
Перед початком терапії Геердіном необхідно виключити наявність злоякісних новоутворень шлунка і стравоходу, оскільки терапія препаратом здатна маскувати симптоми і провокувати розвиток пухлини.Необхідно пам'ятати, що доза ліків у хворих, які страждають на печінкову недостатність, повинна бути знижена.