Гідроморфон
Систематичне (ІЮПАК) найменування: 4,5-α-епокси-3-гідрокси-17-метил морфінан-6-он
Категорія препарату при вагітності:
Легальний статус:
Ризик розвитку залежності: дуже високий
Спосіб введення: пероральний, внутрішньом'язовий, внутрішньовенний, підшкірний, інтраназальний, ректальний, сублінгвальний, черезслизовий, букальний, черезшкірний (експериментальний)
Біодоступність: перорально: 30-35%, інтраназально: 52-58%
Зв'язування з білками: 20%
Метаболізм: печінка
Біологічний період напіввиведення: 2-3 години
Виведення: нирковий
Синоніми: дигідроморфінон
Формула: C17H19NO3
Молекулярна маса: 285,3 г/моль
Розчинність у воді HCl: 333 мг/мл (20°С)
Гідроморфон є більш поширеним синонімом дигідроморфінону, зазвичай гідрохлориду (торгові марки Palladone, Dilaudid та багато інших). Не слід плутати з дигідроморфіном, який є окремим похідним морфінового сімейства сполук. Ця речовина є дуже потужним аналгетиком опіоїдного класу центральної дії. Гідроморфон є похідним морфіну; зокрема, його гідрогенізованим кетоном. Для порівняння, гідроморфон по відношенню до морфіну є тим самим, чим є гідрокодон по відношенню до кодеїну, тобто напівсинтетичним препаратом. У медичних термінах гідроморфон є опіоїдним анальгетиком і, з юридичної точки зору, наркотиком. Гідроморфон зазвичай використовується в лікарнях, переважно внутрішньовенно, через його дуже низьку пероральну, ректальну та інтраназальну біодоступність. При під'язичному введенні (під язик), як правило, речовина є більш ефективною, ніж при ковтанні, щостосується біодоступності та впливу; однак, гідроморфон має гіркий смак і є гідрофільною речовиною, як і більшість опіатів, і не є ліпофільною, внаслідок чого погано та повільно поглинається через слизову оболонку рота. 1) Гідроморфон краще розчиняється у воді, ніж морфін, і, отже, для доставки лікарського засобу в меншому обсязі води можуть використовуватися гідроморфонові розчини. Гідрохлорид розчиняється у трьох частинах води, у той час як один грам гідрохлориду морфіну розчиняється у 16 мл води; для всіх загальних цілей чистий порошок для використання в лікарнях можна використовувати для отримання розчинів практично довільної концентрації. Продаж речовини на вулиці пов'язаний із ризиком передозування, оскільки порошок дуже легко сплутати з героїном чи іншими порошкоподібними наркотичними засобами. У поодиноких випадках, в аналізах опіуму виявляються дуже невеликі кількості гідроморфону; речовина виробляється рослиною за обставин і під час процесів, які остаточно зрозумілі (можливо, завдяки дії бактерій). Аналогічний процес або інші метаболічні процеси в рослині можуть впливати на дуже низькі кількості гідрокодону в опіумі та алкалоїдних сумішах, отриманих з опію. Дигідрокодеїн, оксиморфол, оксикодон, оксиморфон, метопон і, можливо, інші похідні морфіну та гідроморфону також знаходяться в слідових кількостях в опіумі.
Побічні ефекти
Побічні ефекти гідроморфону подібні до побічних ефектів інших сильнодіючих опіоїдних анальгетиків, таких як морфін і героїн. Основні ризики прийому гідроморфону включають дозозависимое пригнічення дихання, затримку сечі, бронхоспазм і іноді – недостатність кровообігу. Більш поширені побічні ефекти включають марення,запаморочення, седативний ефект, свербіж, запори, нудоту, блювання та потовиділення. 2) Ці симптоми є загальними у амбулаторних хворих та в осіб, які не відчувають сильного болю. Одночасне використання гідроморфону з іншими опіоїдами, міорелаксантами, транквілізаторами, седативними засобами та загальними анестетиками може спричинити значне посилення дихальної депресії, аж до коми або смерті. Прийом бензодіазепінів (наприклад, діазепаму) у поєднанні з гідроморфоном може збільшити побічні ефекти, такі як запаморочення та зниження концентрації уваги. За необхідності одночасного застосування цих препаратів потрібна корекція дози. 3) Особливою проблемою, яка може бути пов'язана з гідроморфоном, є випадкове введення цієї речовини замість морфіну через схожість їх назв (плутанина може виникнути або в момент виписування рецепту або при купівлі препарату в аптеці). Така плутанина призвела до загибелі кількох людей і вимог змінити упаковку гідроморфону, щоб його можна було відрізнити від морфіну. 4) Випадки сильного передозування рідко спостерігаються у людей, які толерантні до опіоїдів, проте вони дуже небезпечні і можуть призвести до колапсу системи кровообігу. Симптоми передозування включають пригнічення дихання, сонливість, що призводить в деяких випадках до коми та смерті, ослаблення скелетних м'язів, зниження серцевого ритму та зменшення кров'яного тиску. У разі передозування пацієнта слід доставити до відділення невідкладної допомоги або дзвонити у швидку. У лікарні людям з передозуванням гідроморфоном забезпечать підтримуючу терапію, наприклад, допоміжну вентиляцію, щоб забезпечити їх організм киснем, знезараження кишечника за допомогою активованого вугілля через назогастральний зонд. Одночасно з добавками кисню можутьзастосовувати опіоїдні антагоністи, такі як налоксон. Налоксон звертає ефекти гідроморфону. Його вводять лише при значному пригніченні дихання та недостатності кровообігу. Ефекти передозування можуть бути посилені ефектом скидання дози, якщо речовина приймається одночасно з алкоголем. Пристрасть до цукру при використанні гідроморфону пов'язана з падінням рівня глюкози в результаті транзиторної гіперглікемії після ін'єкції або меншим зниженням рівня цукру в крові протягом години, що спостерігається при прийомі морфіну, героїну, кодеїну та інших опіатів.
Гормональний дисбаланс
Як і інші опіоїди, гідроморфон (особливо при тяжкому хронічному вживанні) часто спричиняє тимчасовий гіпогонадизм або гормональний дисбаланс.
Нейротоксичність
При тривалому застосуванні, введенні у високих дозах та/або у разі ниркової дисфункції, гідроморфон може викликати такі симптоми нейрозбудження, як тремор, міоклонус, збудження та когнітивна дисфункція. 5) Токсичність гідроморфону менша, ніж токсичність речовин з інших класів опіоїдів, таких як, зокрема петидиновий клас синтетичних речовин.
Абстиненція
У користувачів гідроморфону можуть спостерігатися хворобливі симптоми при зупинці введення препарату. Деякі люди не здатні зазнавати цих симптомів, що призводить до безперервного використання препарату. Симптоми синдрому відміни опіоїдів важко інтерпретувати. Наркоманія та реальні ефекти відміни – це різні речі. Симптоми, пов'язані з гідроморфоновою абстиненцією, включають: 6)