Грандаксин (Grandaxin), Медичний портал EUROLAB
Форма випуску, склад та упаковка
Пігулки круглі, плоскі, у вигляді диска, білого або сірувато-білого кольору, з фаскою, з гравіюванням "GRANDAX" на одній стороні та з ризиком - на іншій стороні, без запаху або майже без запаху. 1 таб. тофізопи 50 мг. Допоміжні речовини: стеаринова кислота, стеарат магнію, желатин, тальк, крохмаль картопляний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна.
Клініко-фармакологічна група: Транквілізатор (анксіолітик).
Транквілізатор. Препарат із групи похідних бензодіазепіну (атипове похідне бензодіазепіну). Чинить анксіолітичну дію, що не супроводжується седативним, міорелаксуючим, протисудомним ефектом. Є психовегетативним регулятором, усуває різноманітні форми вегетативних порушень. Має помірну стимулюючу активність.
Внаслідок відсутності міорелаксуючого ефекту препарат можна застосовувати у хворих з міопатією та міастенією.
Внаслідок атиповості хімічної структури, на відміну від класичних похідних бензодіазепіну, Грандаксин у терапевтичних дозах не потенціює дію алкоголю та практично не викликає розвитку фізичної, психічної залежності та синдрому відміни. Грандаксин відноситься до денних транквілізаторів.
Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається протягом 2 годин, після цього концентрація в плазмі знижується моноекспоненційно.
Тофізопи не кумулює в організмі.
Метаболіти тофізопаму не мають фармакологічної активності.
T1/2 становить 6-8 год. Виводиться головним чином із сечею (60-80%) у формі кон'югатів з глюкуроновою кислотою та меншою мірою (близько 30%) - з калом.
Встановлюютьіндивідуально з урахуванням стану хворого, клінічної форми захворювання та індивідуальної чутливості до препарату. Дорослим призначають по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 рази на добу. При нерегулярному застосуванні можна прийняти 1-2 таб. Максимальна добова доза – 300 мг. Хворим похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю добову дозу знижують приблизно у 2 рази.
З обережністю слід призначати препарат при декомпенсованому хронічному респіраторному дистресс-синдромі, гострій дихальній недостатності в анамнезі, закритокутовій глаукомі, епілепсії, органічних ураженнях головного мозку (наприклад, при атеросклерозі).
Вагітність та лактація
Грандаксин протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Застосування при порушеннях функції печінки
У пацієнтів з порушеннями функції печінки частіше, ніж у інших пацієнтів, можуть спостерігатися побічні ефекти.
Застосування при порушеннях функції нирок
Пацієнтам з нирковою недостатністю добову дозу знижують приблизно 2 рази.
Слід враховувати, що у пацієнтів із затримкою психічного розвитку, хворих похилого віку, у пацієнтів з порушеннями функції нирок та/або печінки частіше, ніж у інших пацієнтів, можуть спостерігатися побічні ефекти. Не рекомендується застосовувати тофізопи при хронічному психозі, фобії або нав'язливих станах.
У цих випадках зростає ризик суїцидальних спроб та агресивної поведінки. Тому Грандаксин не рекомендований як монотерапія депресії або депресії, що супроводжується тривогою. Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів з деперсоналізацією, а також органічним ураженням головного мозку (наприклад, з атеросклерозом).
У хворих з епілепсією тофізопи можепідвищувати поріг судомної готовності. Кожна таблетка Грандаксину містить 92 мг лактози, що слід враховувати пацієнтам із непереносимістю лактози.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Грандаксин не викликає суттєвого зменшення здатності до концентрації уваги. Питання про можливість керування автотранспортом та керування механізмами слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат.
Симптоми: після прийому препарату в дозі 50-120 мг/кг маси тіла можливе виникнення блювоти, сплутаної свідомості, коми, пригнічення дихання та/або епілептичних нападів.
При вираженому придушенні функцій ЦНС не рекомендується викликати блювання, слід промити шлунок. Введення активованого вугілля допомагає зменшити всмоктування препарату. Слід постійно стежити за основними фізіологічними параметрами та застосовувати відповідну симптоматичну терапію.
При гнобленні дихання можна проводити штучну вентиляцію легень. Введення стимуляторів ЦНС не рекомендується. Артеріальну гіпотензію найкраще усувати внутрішньовенно введенням рідин і переведенням пацієнта в положення Тренделенбурга. Якщо ці заходи не відновлюють нормальний артеріальний тиск, можна ввести допамін або норепінефрін (норадреналін). Діаліз та форсований діурез не ефективні. В екстрених випадках можливе застосування специфічного антагоніста бензодіазепіну – флумазенілу, проте його застосування при передозуванні тофізопамом клінічно не протестовано.
Одночасне застосування такролімусу, сиролімусу, циклоспорину та Грандаксину протипоказане. Концентрація в плазмі препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4, може збільшитися при одночасному прийомі з тофізопамом.
Застосування Грандаксину з препаратами, що пригнічують функції ЦНС (анальгетики, засоби для загальної анестезії, антидепресанти, блокатори гістамінових Н1-рецепторів, седативні, снодійні препарати, антипсихотичні препарати), посилює їх ефекти (наприклад, седативний ефект або пригнічення). Індуктори печінкових ферментів (етанол, нікотин, барбітурати, протиепілептичні засоби) можуть посилити метаболізм тофізопаму, що може призвести до зниження його концентрації в плазмі та послаблення терапевтичного ефекту. Деякі протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол) можуть сповільнити печінковий метаболізм тофізопаму, що призводить до збільшення його концентрації у плазмі.
Деякі антигіпертензивні препарати (клонідин, блокатори кальцієвих каналів) можуть посилити ефект Грандаксину. Бета-адреноблокатори можуть уповільнити метаболізм тофізопаму, проте цей ефект не має клінічного значення. Тофізопи при одночасному застосуванні може підвищити рівень дигоксину в плазмі крові. Бензодіазепіни, у т.ч. тофізопи, можуть вплинути на антикоагулянтний ефект варфарину.
Тривале одночасне застосування дисульфіраму може пригнічувати метаболізм тофізопаму. Антацидні засоби можуть впливати на всмоктування тофізопаму. Циметидин та омепразол при одночасному застосуванні пригнічують метаболізм тофізопаму. Пероральні контрацептивні засоби можуть знижувати інтенсивність метаболізму тофізопаму. Тофізопи послаблює пригнічуючу дію етанолу на ЦНС.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C. Термін придатності – 5 років.