Капсули Трамадол (Фармак)
Виробник: ВАТ "Фармак" Україна
Код АТС: N02AX02
Форма випуску: Тверді лікарські форми. Капсули.
Загальні характеристики. Склад:
Діюча речовина: tramadol;
1 капсула містить трамадолу гідрохлориду 50 мг у перерахуванні на 100% речовину;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат;
желатинова капсула містить барвник діамантовий чорний PN (Е 151).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Трамадол – аналгетик центральної дії. Має змішаний механізм дії. Є неселективним агоністом опіоїдних мю-, дельта- та каппарецепторів. Іншими механізмами, які беруть участь у забезпеченні аналгезує трамадолу гідрохлориду є інгібування зворотного захоплення норадреналіну в нейронах і посилення серотонінергічної відповіді.
Відкриває К+ та Са++-канали, викликає гіперполяризацію мембран та гальмує проведення больових імпульсів. Аналгетичний ефект обумовлений зниженням активності ноцицептивної та посиленням антиноцицептивної системи організму. Трамадолу гідрохлорид має протикашльову дію. При застосуванні терапевтичних доз трамадолу гідрохлорид не пригнічує дихання та не впливає на моторику кишківника.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо у шлунково-кишковому тракті абсорбується понад 90% трамадолу. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 4,8 години. Абсолютна біодоступність – 68%. Зв'язування з білками плазми – 20 %. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. 0,1% препарату проникає у грудне молоко. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 6 годин. Трамадолу гідрохлорид та його метаболіти виводяться нирками (25-35 %) у незміненому вигляді. Приблизно 7%виводиться за допомогою гемодіалізу.
Відмічено збільшення періоду напіввиведення у пацієнтів віком від 75 років.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричної форми, № 2. Корпус капсули та кришечка зеленого – кольору. Вміст капсули – порошок білого кольору.
Показання до застосування:
Гострий та хронічний больовий синдром помірного та значного ступеня вираженості (перед- та післяопераційний періоди, злоякісні утворення, травми, невралгія). Проведення хворобливих діагностичних та лікувальних маніпуляцій.
Спосіб застосування та дози:
Дозу та тривалість лікування встановлює лікар індивідуально, виходячи з інтенсивності больового синдрому.
Дорослим та дітям віком від 14 років призначають внутрішньо (з невеликою кількістю рідини незалежно від прийому їжі) по 1 капсулі (50 мг). При сильному болю одноразова доза може становити 2 капсули (100 мг).
Добова доза не повинна перевищувати 8 капсул (400 мг).
Препарат не можна застосовувати довше за термін, виправданий з терапевтичної точки зору. Хворим із помірним порушенням функції печінки/нирок, а також особам похилого віку дози підбирають індивідуально.
При помірній недостатності печінки рекомендується зменшувати дозу або збільшувати інтервал між прийомами.
За помірної ниркової недостатності доцільно збільшити інтервал між прийомами. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв інтервал слід збільшити до 12 годин. У таких випадках максимальна рекомендована щоденна доза становить 200 мг.
Особливості застосування:
Під час лікування Трамадолом не слід вживати алкоголю.
При тривалому застосуванні Трамадолу може розвинутись звикання та лікарська залежність.
Трамадол не слід застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.
Слід дотримуватись особливої обережності при призначенні препарату хворим з травмами голови, підвищеним внутрішньочерепним тиском, помірним порушенням функції нирок або печінки, хворим зі схильністю до судом, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів. Ризик появи судом може бути вищим у хворих, які застосовують одночасно з Трамадолом засоби, що знижують судомний синдром. Пацієнтам з епілепсією в анамнезі та схильністю до епілептичних нападів можна призначати препарат лише у разі нагальної потреби. З обережністю застосовують для лікування пацієнтів з ослабленою функцією дихання або у разі одночасного застосування засобів, що пригнічують діяльність центральної нервової системи через ризик подальшого пригнічення дихання.
Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами. При застосуванні препарату слід утриматися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами, що потребує підвищеної уваги та швидких психічних та рухових реакцій.
Побічна дія:
З боку нервової системи: часто – можливе посилене потовиділення, головний біль, запаморочення; рідко - слабкість, загальмованість, зниження швидкості реакцій, порушення сну, кошмарні сновидіння, ейфорія, галюцинації, тривожність, емоційна лабільність, депресія, амнезія, парестезії, сонливість, епілептиформні напади, тремор, пригнічення диханнямови, синкопе, сплутаність свідомості, тривожність.
З боку органів чуття: рідко – порушення зору, смаку, мідріаз.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, сухість у роті, зміна апетиту, запор, метеоризм, біль в епігастрії, діарея; в окремих випадках зазначалося підвищення рівнів печінкових ферментів.
Серцево-судинна система: нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття; зниження артеріального тиску аж до колапсу (ортостатичний колапс); рідко брадикардія, підвищення артеріального тиску.
Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, екзантема, бульозний висип, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
З боку сечовидільної системи: утруднене сечовипускання, дизурія, затримка сечі.
З боку дихальної системи: диспное, погіршення перебігу бронхіальної астми, бронхоспазм.
З боку скелетно-м'язової системи: рідко – спазм м'язів, мимовільне скорочення м'язів, м'язова слабкість.
Інші: порушення менструального циклу, втома.
Зрідка Трамадол може викликати медикаментозну залежність у пацієнтів, схильних до зловживання лікарськими засобами, а також при тривалому застосуванні великих доз препарату. Різка відміна після тривалого застосування препарату може викликати синдром відміни (прояви подібні до симптомів відміни наркотичних препаратів: психомоторне збудження, занепокоєння, дратівливість, безсоння, тремор, парестезії, напади фобії, галюцинації, сплутаність свідомості, деперсоналізація, параною, шум шлунково-кишковий тракт).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному призначенні Трамадолу з препаратами, що пригнічують центральнунервову систему, можливе взаємне посилення центральних ефектів, зокрема пригнічення дихання.
Індуктори мікросомального окиснення (карбамазепін, барбітурати) зменшують вираженість анальгетичного ефекту та тривалість дії. Тривале застосування опіоїдних анальгетиків чи барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.
Анксіолітики підвищують вираженість аналгетичного ефекту, тривалість анестезії збільшується при комбінації з барбітуратами. Налоксон активізує дихання, припиняючи аналгезію після застосування опіодних аналгетиків. При застосуванні разом з інгібіторами МАО та протягом 14 днів після їх відміни, фуразолідоном, прокарбазином та нейролептиками є ризик розвитку судом.
При одночасному застосуванні Трамадолу та варфарину підвищується ризик виникнення побічних ефектів з боку системи згортання крові. Трамадолу може спричинити напади та/або розвиток потенційно небезпечного для життя серотонінового синдрому при застосуванні разом із серотонінергічними препаратами.
Кетоконазол та еритроміцин можуть порушувати метаболізм трамадолу. Клінічна значимість такої взаємодії не вивчена.
Ондансетрон підвищує потребу трамадолу у хворих із післяопераційним болем.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату. Гостра алкогольна інтоксикація, гостре отруєння снодійними, аналгетичними або психотропними препаратами; тяжка печінкова недостатність, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв), епілепсія з частими нападами. Період лікування інгібіторами МАО та наступні 14 днів після їх відміни. Не застосовується для лікування опіоїдної залежності. Вагітність чи період годування груддю.Дитячий вік віком до 14 років.
Передозування:
Симптоми: блювання, міоз, циркуляторні порушення, пригнічення свідомості (аж до коми), судоми, пригнічення дихального центру до зупинки дихання.
Лікування спрямоване на забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримання дихання та функції серцево-судинної системи.
Антидотом при гнобленні дихального центру є налоксон, при судомах – бензодіазепін. Трамадол слабо виводиться за допомогою діалізу, тому окремого застосування гемодіалізу чи гемофільтрації недостатньо.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Трамадол проникає через плацентарний бар'єр, тому застосовувати препарат під час вагітності не рекомендується. Якщо є показання щодо знеболювальної терапії опіатами під час вагітності, слід обмежитися одноразовим застосуванням.
Невелика кількість Трамадолу проникає у грудне молоко, тому не слід застосовувати препарат під час періоду годування груддю. При одноразовому застосуванні годування груддю можна не переривати.
Препарат не застосовують для лікування дітей віком до 14 років.
Умови зберігання:
Термін придатності. 4 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС.
Умови відпустки:
По 10 капсул у блістері. По 1 або 3 блістери, вкладені в пачку.