ЛІДОКАЇН (аерозоль для місцевого застосування 10%), Енциклопедія
Лідокаїн (LIDOCAIN). Фірма-виробник: Egis pharmaceuticals. Міжнародна назва: Lidocaine. Коди АТХ: N01BB02.
Фармакологічна дія. Місцевий анестетик амідного типу. Забезпечує місцеву анестезію шляхом блокування утворення та проходження нервового імпульсу. Механізм дії пов'язаний із стабілізацією проникності мембрани нейронів для іонів натрію. Поріг електрозбудливості збільшується і, отже, проведення імпульсу блокується. При застосуванні препарату в глотковій або носоглотковій хірургії відбувається пригнічення глоткового рефлексу. Досягаючи гортані та трахеї, препарат добре уповільнює кашльовий рефлекс, який може призвести до бронхопневмонії. Дія лідокаїну у формі аерозолю розвивається протягом 1 хв і триває 5-6 хв. Досягнуте зниження чутливості поволі зникає протягом 15 хв.
Фармакокінетика. Всмоктування. При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується по-різному, залежно від дози та місця нанесення. Швидкість перфузії у слизовій оболонці впливає на всмоктування. Розподіл. Лідокаїн розподіляється в органах, що добре перфузуються, в т.ч. у нирках, легенях, печінці, серці, а також проникає у жирову тканину. Проникає у плаценту шляхом пасивної дифузії. Розподіл у плаценті може виявитися достатнім для проникнення в плід та досягнення токсичного рівня. Лідокаїн швидко проникає через плаценту, з'являючись у кровотоку плода протягом декількох хвилин після застосування матері. Зв'язування лідокаїну з білками плазми значною мірою залежить від концентрації препарату та альфа-1-ациду глікопротеїну (ААГ) у плазмі. Є повідомлення про зв'язування лідокаїну з білками на33-80%. Це вказує на те, що зв'язування з білками плазми збільшується у пацієнтів з уремією та реципієнтів ниркової трансплантації та посилюється після гострого інфаркту міокарда. Останнє також характеризується збільшенням рівня ААГ. Високе зв'язування з білками може зменшувати дію вільного лідокаїну або навіть викликати загальне підвищення концентрації препарату у плазмі. Метаболізм. Лідокаїн метаболізується за участю мікросомальних ферментів печінки, зниження лужності внаслідок окислення відбувається протягом кількох хвилин. Швидкість метаболізму обмежується кровотоком у печінці і, як результат, може бути порушена у пацієнтів після інфаркту міокарда та/або із застійною серцевою недостатністю. В результаті біотрансформації лідокаїну утворюються метаболіти - моноетилгліцінексілідід (МЕГКС) і гліцинексілідід, які мають значно менш виражену антиаритмічну активність. Виведення. Близько 90% виводиться у формі метаболітів та 10% – у незміненому вигляді нирками. Виведення незміненого препарату із сечею частково залежить від pH сечі. Повідомляється, що кисла сеча призводить до збільшення частки, що виводиться із сечею. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках T 1/2 лідокаїну більш тривалий у пацієнтів із захворюваннями печінки.
Показання. Для місцевої анестезії слизових оболонок у стоматологічній практиці, хірургії ротової порожнини та ЛОР-практиці, в т.ч.: розтин поверхневих абсцесів; видалення рухомих зубів; видалення кісткових фрагментів та швів на ранах слизових оболонок; анестезія ясен для фіксації коронки або мостоподібного протезу; ручне або інструментальне видалення (або висічення) збільшеного міжзубного сосочка; для зниження або пригнічення підвищеного глоткового рефлексу під час підготовки до рентгенологічного дослідження;анестезія при висіканні поверхневих доброякісних пухлин слизової оболонки; у дітей - для френулоектомії та розтину кіст слинних залоз. У ЛОР-практиці: при лікуванні носових кровотеч перед електроприпіканням, септектомією та резекцією носових поліпів; перед тонзилектомією для зменшення глоткового рефлексу та знеболювання місця ін'єкції; як додаткова анестезія перед розкриттям перитонзилярного абсцесу або перед пункцією верхньощелепної пазухи; анестезія перед промиванням синусів. При ендоскопії та інструментальних оглядах: анестезія перед введенням через ніс або рот різних зондів (дуоденальний зонд перед дробовим харчовим тестом); анестезія перед ректоскопією та у разі заміни канюлі; В акушерстві та гінекології: анестезія промежини для лікування та/або виконання епізіотомії; анестезія операційного поля у вагінальній хірургії або хірургії частини матки; анестезія для висічення та при лікуванні розриву незайманої пліви; анестезія під час накладання швів при абсцесах. У дерматології: анестезія слизових оболонок за дрібних хірургічних втручань.
Режим дозування. Аерозоль розпорошується на слизові оболонки. При кожному розпорошенні 1 порції аерозолю на поверхню викидається 4.8 мг лідокаїну. Доза залежить від показань і площі поверхні, що анестезується. Щоб уникнути високої концентрації лідокаїну в плазмі крові, слід застосовувати найменшу дозу, що забезпечує задовільний ефект. Зазвичай достатньо 1-3 розпилення, хоча в акушерстві застосовуються і 15-29 розпилень. Максимальна доза – 40 розпилень/70 кг маси тіла. Орієнтовні дози при різних показаннях: Показання Доза (число розпилень) Стоматологія 1-3 Хірургія ротової порожнини 1-4 Оториноларингологія 1-4 Ендоскопія 2-3 Акушерство 15-20 Гінекологія 4-5 Дерматологія 1-3 За допомогоюпросоченого тампона препарат можна наносити великі поверхні. Згідно з даними літератури у дітей до 2 років препарат можна застосовувати переважно шляхом нанесення тампоном, що дозволяє уникнути страху, що з'являється при розпиленні, а також відчуття печіння. Для пацієнтів із печінковою та/або серцевою недостатністю рекомендується зниження дози на 40%. При використанні аерозолю балон слід тримати у вертикальному положенні.
Побічна дія. Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, яке зникає з розвитком анестезуючого ефекту (протягом 1 хв). Алергічні реакції: у поодиноких випадках – анафілактичний шок. З боку ЦНС: у поодиноких випадках – нервозність, депресія. З боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках – артеріальна гіпотензія, брадикардія.
Протипоказання. вказівки в анамнезі на судоми, пов'язані із застосуванням препарату; AV блокада II та III ступеня та порушення внутрішньошлуночкової провідності; синдром Морганьї-Адамса-Стокса; виражена брадикардія; СССУ; кардіогенний шок; значне зниження функції лівого шлуночка; підвищена чутливість до лідокаїну та інших компонентів препарату. При використанні в стоматології гіпсу як зліпковий матеріал аерозоль протипоказаний через ризик аспірації.
Вагітність та лактація. Строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування препарату при вагітності не проводилося. Слід особливо враховувати цей факт перед застосуванням Лідокаїну у жінок з потенційною можливістю виношування дитини, особливо у перші 3 місяці. У порівнянні з внутрішньовенним вливанням, коли лідокаїн проникає через плаценту протягом декількох хвилин, препарат можна рекомендувати при вагітності в терапевтичних дозах, оскільки цене становить жодного ризику для майбутньої матері. Невідомо, чи виводиться лідокаїн із грудним молоком. Слід бути обережним при призначенні препарату матері-годувальниці. У період лактації застосування препарату можливе після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері та потенційного ризику для немовляти. В експериментальних дослідженнях показано, що дози лідокаїну в 6.6 разів більші, ніж ті, що застосовуються при лікуванні людей, не завдають шкоди плоду.
Особливі вказівки. З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції печінки, недостатністю кровообігу, артеріальною гіпотензією, нирковою недостатністю, епілепсією. У цих випадках потрібне зменшення дози препарату. З особливою обережністю слід застосовувати препарат за наявності травм слизових оболонок, дуже старим та/або ослабленим пацієнтам, які вже отримують препарати типу лідокаїну щодо кардіологічних проблем. У стоматології та ортопедії препарат слід застосовувати тільки з еластичними матеріалами. Слід уникати попадання аерозолю всередину або контакту з очима, важливо запобігати попаданню аерозолю в дихальні шляхи (ризик аспірації). Нанесення на горлянку потребує особливої обережності. Використання в педіатрії. Слід пам'ятати, що з дітей ковтальний рефлекс відбувається значно частіше, ніж в дорослих. Не рекомендується для місцевої анестезії перед тонзилектомією та аденотомією у дітей віком до 8 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Якщо побічні ефекти після застосування препарату не викликають дискомфорту, обмежень для керування транспортними засобами та керування механізмами немає.
Передозування. Симптоми: можливі симптоми із боку ЦНС (зокрема.судоми) та серцево-судинної системи. Лікування: при симптомах з боку ЦНС та серцево-судинної системи необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню та/або проведення штучного дихання. Іноді при появі судом можна одразу призначити 50-100 мг сукцинілхоліну та/або 5-15 мг діазепаму, можливе застосування барбітуратів короткочасної дії, тіопенталу. У гострій фазі передозування лідокаїну діаліз є неефективним. При брадикардії, порушеннях серцевої провідності можна призначити атропін 0.5-1 мг внутрішньовенно, при артеріальній гіпотензії – симпатоміметики у комбінації з агоністами бета-адренорецепторів. Під час зупинки серця показано негайне проведення масажу серця.
Лікарська взаємодія. При одночасному застосуванні наступні препарати знижують концентрацію лідокаїну в плазмі: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін. При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами класу IA (в т.ч. з хінідином, прокаїнамідом, дизопірамідом) відбувається подовження інтервалу Q-T і, в дуже рідкісних випадках, можливий розвиток AV блокади або фібриляції шлуночків. Фенітоїн посилює кардіодепресивну дію лідокаїну. При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливі марення, галюцинації. Лідокаїн може посилювати дію препаратів, що спричиняють блокаду нервово-м'язової передачі, т.к. останні зменшують провідність нервових імпульсів. На тлі інтоксикації глікозидами наперстянки лідокаїн може посилювати тяжкість AV блокади. Етанол посилює пригнічуючу дію лідокаїну на дихання. Фармацевтична взаємодія. Лідокаїн випадає в осад, коли поєднується з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від pH розчину, лідокаїн можебути несумісним з ампіциліном.
Умови та термін зберігання. Препарат слід зберігати у нормальних умовах при температурі від 15° до 25°C. Термін придатності – 2 роки. Умови відпустки з аптек. Препарат відпускається за рецептом.
Форма випуску, склад та упаковка. Аерозоль для місцевого застосування – 10%. 1 доза: лідокаїн 4.8 мг;
етанол (96%); олія м'ятна; пропіленгліколь. 50 мл - флакони темного скла (1) у комплекті з механічним розпилювачем. Пачки картонні.