Лінкозаміди - Стоматологія, Лікарські препарати у стоматології - Хірургія та лікування
Лінкозаміди є бактеріостатичними антибіотиками з вираженою протистафілококовою дією, у цьому відношенні вони багато в чому подібні до препаратів групи еритроміцину. Кліндаміцин є хлорзаміщеним похідним лінкоміцином і має більш високу активність. Лінкозаміди для системного застосування представлені препаратами лінкоміцину (Лінкоцин, Медогліцин, Нелорен) та кліндаміцину (Далацин С, Далацин С фосфат, Кліміцин).
Препарати групи активні щодо багатьох аеробних грампозитивних коків (стрептококів, стафілококів, у тому числі продукуючих і не продукують пеніциліназ), анаеробних неспороутворюючих грампозитивних бактерій (Actinomyces spp., Propionibacterium spp., Epacterium spp., Eubacterium eptococcus spp. , Peptostreptococcus spp.), мікроаерофільних стрептококів. Також чутливі анаеробні бактерії (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.). Ентерококи, Haemophilus, Pseudomonas spp., Нейссерії та Mycoplasma зазвичай резистентні.
В цілому, лінкоміцини слабо діють на більшість грамнегативних бактерій кишкової групи. Лінкозаміди не діють на трихомонади, гриби, віруси. Між лінкоміцином та кліндаміцином існує перехресна резистентність збудників.
Механізм дії лінкозамідів обумовлений пригніченням синтезу білків за рахунок зв'язування з рецепторами на субодиниці 50S бактеріальної рибосоми; Можливо, цей рецептор ідентичний рецептору для макролідних антибіотиків. Лінкозаміди можуть використовуватися для лікування важкої змішаної, у тому числі аеробно-анаеробної інфекції, спричиненої стафілококами, стрептококами, бактероїдами та іншими анаеробами.
Одним із найважливіших побічних ефектів системного застосуванняКліндаміцин є важкі форми ентероколіту, викликаного токсикогенним С. difficile, селекція якого можлива при призначенні цього та інших антибіотиків. Псевдомембранозний коліт, що виникає, потребує відповідного лікування: ванкоміцином (всередину по 0,5 г 46 разів на добу) або метронідазолом.
Кліндаміцин(Clindamycin). Синоніми: Далацин Ц (Dalacin С), Кліміцин (Klimicin).
Фармакологічна дія: антибіотик групи лінкозамідів для системного та місцевого застосування. Чинить бактеріостатичну дію, а в більш високих концентраціях - бактерицидну. Спектр дії включає грампозитивні коки (стафілококи, в тому числі, що продукують пеніциліназ, різні стрептококи, крім ентерококів); анаеробні грамнегативні бактерії — збудники інфекцій ротової порожнини (Bacteroidesspp., включаючи групи B.fragilisw В. melaninogenicus; Fusobacterium spp.). Препарат також активний щодо грампозитивних анаеробних мікроорганізмів - пропіонібактерій, пептококів, пептострептококів. Проникає у кісткову тканину. Відзначено перехресну резистентність збудників до кліндаміцину та лінкоміцину.
Показання: застосовують при остеомієлітах, альвеолітах, запальних ураженнях тканин пародонту (зокрема, при періодонтальному абсцесі, місцево – при рефрактерному періодонтиті у людей похилого віку), для профілактики інфекційних ускладнень в ендодонтії та хірургічній стоматології.
Спосіб застосування: призначають внутрішньом'язово, внутрішньовенно, внутрішньо, місцево.
При періодонтиті можливе введення 1% гелю кліндаміцину гідрохлориду в пародонтальні кишені 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів.
При тяжких формах інфекційного процесу дорослим вводять внутрішньом'язово в добовій дозі 24-27 г, розділеної на 2-3-4 введення. Улегших випадках доза може бути знижена до 1,2-1,8 г на добу. Дітям старше 1 місяця - 20-40 мг/кг на добу.
внутрішньовенно крапельно дорослим вводять по 600-900 мг препарату зі швидкістю не більше 30 мг на хвилину.
Призначають дорослим по 150-450 мг препарату 4 рази на добу. Дітям старше 1 міс внутрішньо: 8-25 мг/кг в 34 прийоми. Тривалість курсу лікування становить 10-14 днів.
Побічна дія: нудота, блювання, пронос, біль у животі, явища езофагіту. При швидкому введенні - зниження артеріального тиску. Рідко відзначається пригнічення кровотворення: оборотна лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. При тривалому лікуванні кліндаміцином у високих дозах можливий розвиток псевдомембранозного коліту, при місцевому застосуванні – подразнююча дія та контактний дерматит. Рідко спостерігаються алергічні реакції. При тривалому застосуванні можливий розвиток вторинної кандидомікозної інфекції.
Протипоказання: виражені порушення функції печінки та нирок, вагітність, лактація, індивідуальна непереносимість кліндаміцину та лінкоміцину. З обережністю застосовують у хворих із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі.
Взаємодія з іншими препаратами: не можна приймати одночасно з препаратами, що знижують перистальтику кишечника. Добре поєднується з аміноглікозидами, що призводить до розширення спектра. Антагонізує дію еритроміцину.
У розчинах несумісний з ампіциліном, фенітоїном, барбітуратами, еуфіліном, кальцію глюконатом та магнію сульфатом.
Умови зберігання: у сухому, захищеному від світла місці. Список Б.
Лінкоміцин(Lincomycin). Синоніми: Лінкоцин (Lincocin), Нелорен (Neloren).
Фармакологічна дія: антибіотик групи лінкозамідів длясистемного та місцевого застосування. У терапевтичних дозах діє бактеріостатично, у вищих концентраціях - бактерицидно. Має антибактеріальну активність переважно щодо грампозитивних мікроорганізмів; стафілококів (у тому числі, що продукують пеніциліназ), різних стрептококів (за винятком ентерококів); аеробних бактерій - паличок дифтерії; анаеробних спороутворюючих бактерій - клостридій.
Препарат активний також щодо грамнегативних анаеробних мікроорганізмів – бактероїдів та мікоплазм. На більшість грамнегативних паличок, гриби, віруси та найпростіші не діє. Стійкість до препарату виробляється повільно. Має виражену властивість остеотропності, завдяки чому високоефективний при лікуванні інфекційних уражень кісток.
Показання: застосовують при остеомієлітах, альвеолітах, запальних ураженнях тканин пародонту, для профілактики інфекційних ускладнень в ендодонтії та хірургічній стоматології.
Спосіб застосування: призначають внутрішньом'язово, внутрішньо, при необхідності внутрішньовенно.
При внутрішньом'язовому введенні дорослим добова доза становить від 1,8 до 2,4 г, разова – 0,6 г; для дітей добова доза – з розрахунку 10-20 мг/кг маси тіла. Добову дозу розподіляють на 3 прийоми з інтервалом 8 год.
Внутрішньовенне введення здійснюється крапельно зі швидкістю 60-80 крапель на хвилину. Перед введенням 2 мл 30% розчину антибіотика розводять 250 мл розчину ізотонічного натрію хлориду.
При прийомі внутрішньо дорослим разова доза становить 0,5 г, добова – 1-1,5 г; для дітей добова доза - з розрахунку 30-60 мг/кг в 23 прийоми з інтервалами 8-12 год. Тривалість лікування - 7-14 днів, при остеомієліті - 3 тижні і більше.
При місцевому застосуванні мазь наносять.тонким шаром 3-4 рази на добу.
Побічна дія: можливі нудота, блювання, пронос, біль у животі, при швидкому внутрішньовенному введенні - зниження артеріального тиску. В окремих випадках виникають алергічні реакції, лейкопенія, тромбоцитопенія. При тривалому застосуванні можливий розвиток вторинної кандидомікозної інфекції.
Протипоказання: вагітність, тяжкі захворювання нирок та печінки. У хворих з нирково-печінковою недостатністю при необхідності можливе парентеральне застосування в добовій дозі до 1,8 г з інтервалом 12 год.
Взаємодія з іншими препаратами: не слід вводити разом з міорелаксантами через посилення їхньої дії препаратом.
Форма випуску: 30% розчин в ампулах no 1 і 1 мл (0,3 г в ампулі); капсули по 0,25г; 2% мазь.
Лінкоміцин входить до складу комбінованого препарату Лінгезин (Lingesin), що складається з лінкоміцину гідрохлориду, гентаміцину сульфату і протеази С (1 г мазі містить відповідно 10, 5 і 2,5 мг). Препарат використовують у системі комплексного лікування гнійно-запальних захворювань слизової оболонки порожнини рота (стоматити, гінгівіти, пародонтити) наступним чином: на область ураженої ділянки слизової оболонки порожнини рота наносять або втирають пальцем (тампоном) протягом декількох хвилин 1-5 г мазі, а через 20-25 хв порожнину рота промивають розчином антисептика. Лікування проводять 1 раз на добу (щодня або через 1-2 дні) протягом 36 днів (залежно від швидкості очищення ураженої ділянки).
Препарат випускається у формі мазі, у тубах по 30 г.
Умови зберігання: у сухому, захищеному від світла місці. Список Б.
Довідник лікаря-стоматолога з лікарських препаратів За редакцією заслуженого діяча науки РФ, академікаРАМН, професора Ю. Д. Ігнатова