Ньюпро (Ротиготин)
Систематичне (ІЮПАК) найменування: (S)-6-[пропіл(2-тіофен-2-ілетил)аміно]-5,6,7,8-тетрагідронафталін-1-ол Правовий статус: відпускається тільки за рецептом Застосування: трансдермальний пластир Біодоступність: 37% (трансдермальний пластир) Зв'язування з білками: 92% Метаболізм: печінка (CYP-опосередкований) Період напіврозпаду: 5-7 годин Виділення: сеча (71%), кал (23%) Формула: C19H25NOS Мол. маса: 315,474 г/моль
Ротиготин (Ньюпро) – це дофаміновий агоніст неерголінового класу препаратів для лікування хвороби Паркінсона (БП) та синдрому неспокійних ніг, що застосовується в Європі та США. Він виробляється у вигляді трансдермальних пластирів, що наклеюються щодня, які забезпечують повільну та постійну поставку препарату в організм протягом 24 годин. Як і інші агоністи дофаміну, Ротиготин має антидепресивну дію і може також застосовуватися для лікування депресії.
Ротиготин є аналогом 7-OH-DPAT та UH-232, всі три з яких є похідними Амінотетраліну. Ці сполуки подібні за структурою дофаміну, що, ймовірно, лежить в основі їх фармакології.
Фармакологія
Ротиготин має наступний профіль зв'язування з рецепторами in vitro:
Вищеперелічена спорідненість аналізувалося за допомогою людського матеріалу, за винятком 2B-адренорецепторів (з використанням клітин NG 108-15). Ротиготин діє як частковий або повний агоніст (залежно від аналізу) на всіх перерахованих дофамінових рецепторах, як антагоніст на 2B-адренорецепторах, і як частковий агоніст на 5-HT1A рецепторах. Хоча препарат (як показано вище) має спорідненість з великою кількістю ділянок, у клінічних дозах Ротиготин діє головним чином як селективний агоністD2-подібних (D2, D3, D4) та D5-рецепторів. 2B-адренергічна та 5-НТ1А активність також можуть мати деяке значення.
Побічні ефекти
Загальні побічні ефекти Ротиготину можуть включати запор, дискінезію, нудоту, блювання, запаморочення, втому, безсоння, сонливість, сплутаність свідомості та галюцинації. Більш серйозні ускладнення можуть включати психоз та розлади спонукань, такі як гіперсексуальність, стереотипія та патологічна пристрасть до азартних ігор. Також можуть спостерігатися легкі несприятливі шкірні реакції дома зіткнення шкіри з пластиром.
Доступність
Препарат Ньюпро (Ротиготин) відпускається для монотерапії ідіопатичної хвороби Паркінсона на ранній стадії (без застосування леводопи). Препарат відпускається за рецептом.