Пігулки Моночинкве® (Berlin-Chemie)
Виробник: Berlin-Chemie AG/ Menarini Group (Берлін-Хемі АГ/ Менаріні Груп) Німеччина
Код АТС: C01DA14
Форма випуску: Тверді лікарські форми. Пігулки.
Загальні характеристики. Склад:
Діюча речовина: ізосорбід-5-мононітрат - 40 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, стеарат магнію.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Периферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини. Чинить судинорозширювальну та антиангінальну дію.
Знижує переднавантаження (за рахунок розширення периферичних вен) і постнавантаження (внаслідок зниження загального периферичного судинного опору), зменшує потребу міокарда в кисні, розширює коронарні артерії та покращує коронарний кровотік, сприяє його перерозподілу в ішемізованій ділянці. напруга стінок. Підвищує толерантність до фізичного навантаження хворих на ішемічну хворобу серця (ІХС), знижує тиск у малому колі кровообігу.
Ізосорбіда мононітрат викликає релаксацію мускулатури бронхів, сечовивідних шляхів, м'язів жовчного міхура, жовчовивідних шляхів та стравоходу, а також тонкої та товстої кишки, включаючи сфінктери.
На молекулярному рівні нітрати діють шляхом утворення окису азоту (NO) та циклічного гуанозилмонофосфату (cGMP), який вважається медіатором релаксації. При внутрішньому прийомі ізосорбіду-5-мононітрату антиангінальний ефект проявляється вже через 30 хвилин і триває 2-6 годин.
Фармакокінетика. Швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність становить від90% до 100%. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1-1,5 години. Терапевтична концентрація ізосорбіду-5-мононітрату в крові досягається через 30 хвилин і становить 250 нг/мл, протягом 4-ї години - 414 нг/мл, протягом 12-ї години - 199 нг/мл (т. е. зниження концентрації повільне). Ізосорбід-5-мононітрат практично повністю метаболізується в печінці, не піддається ефекту «першого проходження» через печінку (на відміну від ізосорбіду динітрату). Метаболіти – фармакологічно неактивні. Ізосорбід-5-мононітрат виводиться нирками майже виключно у вигляді метаболітів. Приблизно 2% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 4-5 годин, що у 8 разів вище, ніж у ізосорбіду динітрату.
Описано розвиток толерантності та перехресної толерантності з іншими нітросполуками при тривалому безперервному лікуванні високими дозами ізосорбіду-5-мононітрату. Щоб запобігти зниженню або втраті ефективності, слід уникати безперервного прийому високих доз препарату.
Показання до застосування:
• профілактика нападів стенокардії у хворих на ішемічну хворобу серця, у тому числі після перенесеного інфаркту міокарда; • лікування хронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії).
Спосіб застосування та дози:
Всередину, після їди, запиваючи водою, не розжовуючи.
Частота прийому та тривалість лікування встановлюються індивідуально.
Починати терапію доцільно з 1/2 таблетки (20 мг) двічі на добу. Потім поступово підвищувати дозу до терапевтичної: по 1 таблетці (40 мг) прийом 2-3 рази на добу з інтервалом 7-8 годин.
Максимальна добова доза становить 120 мг.
Особливості застосування:
Моночинкве® не слід застосовувати длякупірування гострих нападів стенокардії та гострого інфаркту міокарда.
У період терапії необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.
Слід уникати різкої відміни препарату (дозу знижувати поступово).
Можливий розвиток толерантності до Моночинкви® або перехресної толерантності до інших нітросполук (зниження ефективності лікарського засобу внаслідок попереднього застосування інших нітросполук). Для запобігання розвитку толерантності до дії Моночинкве® слід уникати його безперервного прийому у високих дозах.
У пацієнтів з лабільністю кровообігу можуть розвинутись симптоми гострої недостатності кровообігу вже при першому прийомі препарату. «Нітратний» головний біль можна значною мірою запобігти, якщо на початку терапії приймати по 1/2 таблетки Моночинкве® вранці та ввечері.
У період лікування препаратом слід виключити вживання етанолу.
Побічна дія:
При прийомі препарату в терапевтичних дозах будь-яких побічних ефектів, як правило, не розвивається.
Дуже часто (і 10%): «нітратний» головний біль може виникати на початку лікування, і при продовженні терапії зазвичай проходить протягом кількох днів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При застосуванні з іншими вазодилататорами, антигіпертензивними засобами, інгібіторами ангіотензин перетворюючого ферменту (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), діуретиками, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклом. числа силденафілом , варденафілом, тадалафілом, а також з етанолом можливе посилення антигіпертензивної дії препаратуМоночинкве®.
Барбітурати прискорюють метаболізм та знижують концентрацію ізосорбіду мононітрату в крові.
Знижує ефект вазопресорів.
При комбінації з аміодароном, пропранололом, БМКК (верапамілом, ніфедипіном та ін) можливе посилення антиангінального ефекту.
Під впливом бета-адреностимуляторів, альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін та ін) можливе зниження антиангінального ефекту (тахікардія та надмірне зниження АТ).
При комбінованому застосуванні з М-холіноблокаторами (атропін та ін) зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.
Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі ЛЗ зменшують всмоктування ізосорбіду мононітрату із шлунково-кишкового тракту.
Терапевтичний ефект норепінефрину (норадреналіну) зменшується при одночасному прийомі з нітросполуками.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами:
Під час лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкої психомоторної реакції.
Протипоказання:
• підвищена чутливість до органічних нітратів або інших компонентів препарату; гострі порушення кровообігу (шок, судинний колапс); гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією; кардіогенний шок, якщо не забезпечується досить високий кінцевий діастолічний тиск у лівому шлуночку шляхом застосування внутрішньоаортальної контрпульсації або за рахунок введення засобів, що надають позитивну інотропну дію; •токсичний набряк легень; •анемія (важка форма); 90 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск менше 60 ммрт.ст.); •одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази, у тому числі силденафілу, варденафілу, тадалафілу, оскільки вони потенціюють антигіпертензивну дію нітратів; •спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорб;>•дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
З обережністю гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перикардит, тампонада перикарда; низький тиск наповнення при гострому інфаркті міокарда, 7 лівошлуночкова недостатність. Не слід допускати зниження артеріального тиску систоли нижче 90 мм рт. ст.; •аортальний та/або мітральний стеноз; •тенденція до ортостатичних порушень судинної регуляції; •при глаукомі (ризик підвищення внутрішньоочного тиску); •тяжка ниркова недостатність; • при печінковій недостатності (ризик розвитку метгемоглобінемії); •геморагічний інсульт; •тиреотоксикоз; •захворювання, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском; •нещодавно перенесена черепно-мозкова травма.
Застосування при вагітності та лактації З міркувань безпеки Моночинкве® може застосовуватися при вагітності та в період лактації лише суворо за призначенням лікаря, після ретельної оцінки користі та можливого ризику, оскільки на даний момент недостатньо даних про наслідки його застосування у вагітних та матерів-годувальниць. . Якщо мати, що годує, все ж приймає Моночинкве®, необхідно встановити спостереження за дитиною на предмет розвитку можливих ефектів від препарату.
Передозування:
Зниження артеріального тиску з ортостатичною дисрегуляцією, рефлекторна тахікардія та головний біль. Може з'явитися слабкість, запаморочення, припливи спека,нудота, блювання та діарея. У високих дозах (понад 20 мг/кг маси тіла) слід очікувати появи метгемоглобінемії, ціанозу, диспное та тахіпное через утворення нітрит-іонів внаслідок метаболізму ізосорбіду мононітрату. Дуже високі дози можуть спричиняти підвищення інтракраніального тиску з виникненням церебральних симптомів.
При хронічному передозуванні можливе підвищення рівня метгемоглобіну, хоча клінічне значення цього остаточно не встановлено.
Крім загальних рекомендацій, таких як промивання шлунка та укладання пацієнта в горизонтальне положення (ноги високо підняті), слід контролювати основні показники життєвих функцій та за необхідності коригувати.
Хворим із вираженою артеріальною гіпотензією та/або у стані шоку слід вводити рідину; у виняткових випадках для поліпшення кровообігу можна проводити інфузії норадреналіну (норепінефрину) та/або допаміну.
Введення епінефрину (адреналіну) та споріднених сполук протипоказано.
Залежно від ступеня тяжкості, у випадках метгемоглобінемії застосовуються такі антидоти: 1.Вітамін С: 1 г внутрішньо або у формі натрієвої солі внутрішньовенно. 2.Метиленовий синій: до 50 мл 1% розчину метиленового синього внутрішньовенно. 7>3.Толуїдин синій: спочатку 2-4 мг/кг маси тіла внутрішньовенно: потім, при необхідності можливі повторні введення по 2 мг/кг маси тіла з інтервалом між введеннями в одну годину. 4.Оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові.
Умови зберігання:
У захищеному від світла місці за температури не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці! Термін придатності до 5 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови відпустки:
Пігулки по 40 мг.
По 15таблеток у контурній комірковій упаковці (блістер із ПВХ/фольга алюмінієва).
По 2 блістери разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.