Теотард (200 мг) інструкція із застосування, показання
Інструкція
Торгова назва
Міжнародна непатентована назва
Лікарська форма
Капсули з модифікованим вивільненням 200 мг або 350 мг
Склад:
Одна капсула містить
активна речовина - теофілін (у перерахунку на безводний) 200 мг або 350 мг,
допоміжні речовини: повідон, кремнію дикосид колоїдний безводний, триетилцитрат, амонію метакрилату сополімер тип В, амонію метакрилату сополімер тип А, тальк,
склад оболонки капсули: індиготин (Е132), хіноліновий жовтий (Е104), титану діоксид (Е171), желатин
Капсули з прозорим корпусом зеленого кольору та непрозорою кришечкою зеленого кольору. Вміст капсул – пелети білого кольору.
Фармакотерапевтична група
Препарати на лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Інші препарати на лікування загострення захворювань дихальних шляхів для системного використання. Ксантини. Теофілін
Код АТХ R03DA04
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика Капсули містять невеликі гранули (пелети) з яких теофілін вивільняється повільно, поступово.
Теофілін повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Найвищий рівень у крові досягається приблизно через 7 годин після прийому та стабільні терапевтичні рівні виникають після 2 – 3 днів регулярного використання.
В організмі препарат розподіляється на всі органи та біологічні рідини.
Teoтард метаболізується у печінці. Один з його метаболітів (3-метилксантин) також має бронхолітичну дію.
Теофілін та його метаболіти виводяться через нирки, проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком.
Теофілін може бутививедений із кровообігу за допомогою гемоперфузії або гемодіалізу.
Їжа може уповільнити всмоктування прийнятого теофіліну, але не впливає на ступінь всмоктування. Період напіврозпаду теофіліну у дорослих пацієнтів, що не палять, становить від 7 до 9 годин. Коротший період напіврозпаду у курців та дітей, і тривалий – у хворих з печінковою та серцевою недостатністю.
Фармакодинаміка
Теотард викликає розслаблення гладких м'язів бронхів, коронарних артерій, кровоносних судин м'язів та нирок, уретральних м'язів, кардіоезофагеального сфінктера та жовчних проток.
Препарат знижує пізню реакцію на інгаляційний специфічний антиген, викликаючи гальмування проліферації Т-лімфоцитів, пригнічення секреції цитокінів (наприклад, інтерлейкіну-2, фактору некрозу пухлини), інгібування активності еозинофілів, макрофагів та опасистих клітин. Ці ефекти призводять до ослаблення запалення слизової оболонки бронхів.
Теотард також надає позитивну інотропну та хронотропну дію на серцевий м'яз, збільшує фракцію викиду крові з правого шлуночка, збільшує серцевий викид, знижує опір у легеневих кровоносних судинах та зменшує легеневу гіпертензію.
Встановлено, що Теотард стимулює центр дихання, збільшує силу скорочення м'язів діафрагми та дихальних м'язів, посилює інотропний ефект симпатоміметичних амінів, збільшує секрецію катехоламінів наднирниками.
Теотард посилює мукоциліарний транспорт, оскільки він збільшує секрецію слизу та сурфактанту та стимулює рух вій епітелію.
Ефекти теофіліну пояснюються інгібуванням фосфодіестерази і, як наслідок, збільшенням концентрації в тканинах цАМФ, впливом на внутрішньоклітинне надходження кальцію, антагоністичним впливом напростагландини або блокуванням рецепторів аденозину.
Показання до застосування
- бронхіальна астма, хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень, легенева гіпертензія при хронічному легеневому серці, нічні розлади дихання центрального генезу
Спосіб застосування та дози
Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від віку, маси тіла та особливостей метаболізму.
Капсули не можна відкривати чи розжовувати.
Звичайна доза для дорослих з масою тіла понад 40 кг становить 350 мг теофіліну двічі на день і для дуже худих дорослих пацієнтів – 200 мг теофіліну двічі на день.
Пацієнти з нічною астмою або розладом дихання під час сну можуть приймати одну дозу Teoтарду на добу перед сном. У середньому достатньо від 400 до 700 мг теофіліну. Курці можуть приймати різні дози, тобто. більш високі дози ввечері та нижчі дози вранці. Пацієнтам слід приймати препарат після їди, запиваючи великою кількістю рідини. Капсули не можна розжовувати, а слід ковтати повністю. Рекомендується перша доза Teoтарда приймати ввечері перед сном.
Розмір дози визначається відповідно до ідеальної маси тіла пацієнта.
Терапевтичний ефект та переносимість теофіліну оцінюються на третій день лікування. Якщо терапевтичний ефект хороший, лікування продовжують у тій же дозі. Якщо ні, то доза має бути збільшена. Якщо виникають побічні ефекти, слід зменшити дозу або відмінити препарат. Для цього доза теофіліну повинна бути розрахована, виходячи з клінічного ефекту, рівня теофіліну в плазмі крові та можливих побічних ефектів. Оптимальними є терапевтичні рівні теофіліну в плазмі від 55 мкмоль/л до 110 мкмоль/л (від 10 мг/л до 20 мг/л). Терапевтичнірівні теофіліну в плазмі визначаються в лабораторії. Точний рівень теофіліну в плазмі встановлюється за допомогою взяття проби крові через 4 години після ранкової дози у пацієнтів, які приймають Teoтард двічі на день, і через 12 годин після вечірньої дози у пацієнтів, які приймають Teoтард один раз на день.
Побічна дія
головний біль, запаморочення, безсоння, порушення сну*, тремор*, судоми*
прискорене серцебиття, тахіаритмія *
раптова артеріальна гіпотензія*
нудота, блювання, біль у животі, діарея, періодичне блювання*
гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіперглікемія, гіперурикемія