Топамакс інструкція із застосування препарату

застосування

- взаємозамінні препарати, що входять до однієї фарм-групи.

  • Макситопір - Таблетки
  • Топамакс - Пігулки 25мг; 100мг
  • Топсавер - Пігулки 25 мг; 50мг; 100мг; 200мг

- це ліки, що відносяться до однієї фармгрупи, які містять різні активні речовини (МПН), відрізняються один від одного назвою, але використовуються для лікування одних і тих самих захворювань.

  • Вимпат – Розчин для інфузій 10 мг/мл
  • Вимпат - Сироп 15 мг/мл
  • Вімпат - Пігулки 50 мг; 100мг; 150мг; 200мг
  • Габагамма – Капсули 100 мг; 300 мг; 400 мг
  • Гапентек - Капсули
  • Ламіктал - Пігулки 25 мг; 50мг; 100мг
  • Ламіктал - Пігулки 50 мг; 25мг; 100мг
  • Ламітор ДТ - Пігулки.
  • Ламітор - Пігулки 25мг; 50мг; 100мг
  • Ламолеп - Пігулки 25 мг; 50мг; 100мг
  • Ламотриджин - Субстанція-порошок
  • Лепсітін - Капсули
  • Лірика - Капсули 25мг; 50мг; 75мг; 100мг; 150мг; 200мг; 3
  • Сейзар - Пігулки 25 мг; 50мг; 100мг; 200мг
  • Тебантин - Капсули 100мг; 300мг; 400мг
  • Египентин - Розчин для внутрішньовенного введення
  • Египентин - Розчин для прийому внутрішньо

Показання для застосування.

У дорослих та дітей віком від 2 років:

епілепсія (у т.ч. у пацієнтів із вперше діагностованою епілепсією) – монотерапія;

парціальні або генералізовані тоніко-клонічні напади, напади на фоні синдрому Леннокса-Гасто – у складі комплексної терапії.

У дорослих: профілактика нападів мігрені (застосування препарату Топамакс для лікування гострих нападів мігрені не вивчене).

Форма випуску препарату Топамакс

капсули 15 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 28, коробка (коробочка) 1;

капсули 15 мг; флакон(Флакончик) поліетиленовий 60, коробка (коробочка) 1;

капсули 25 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 28, коробка (коробочка) 1;

капсули 25 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 60, коробка (коробочка) 1;

капсули 50 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 28, картонна пачка 1;

капсули 50 мг; флакон (флакончик) поліетиленовий 60, картонна пачка 1;

Склад Капсули 1 капс. топірамат 15 мг, 25 мг, 50 мг допоміжні речовини для капсул 15 та 25 мг: цукрова крупка (сахароза, патока крохмальна); побачений; целюлози ацетат склад капсули: желатин; вода очищена; кремнію діоксид; натрію лаурилсульфат; титану діоксид; чорнило Опакод чорний S-1-17822/23 (містить заліза оксид Е172) допоміжні речовини для капсул 50 мг: сахароза; повідон; целюлози ацетат; желатин; вода очищена; кремнію діоксид; натрію лаурилсульфат; титану діоксид; чорнило Опакод S-1-1788/23 чорні (до складу входять: шелаку глазурі розчин в етанолі; заліза оксид чорний; спирт н-бутиловий; спирт ізопропіловий; пропіленгліколь; амонію гідроксид) у флаконі ПЕ 28 або 60 шт.; у коробці 1 флакон.

Фармакодинаміка препарату Топамакс

Топірамат є протиепілептичним препаратом, що відноситься до класу сульфамат-заміщених моносахаридів.

Топірамат блокує натрієві канали і пригнічує виникнення повторних потенціалів на тлі тривалої деполяризації мембрани нейрона. Топірамат підвищує активність γ-аміномасляної кислоти (ГАМК) щодо деяких підтипів ГАМК-рецепторів (в т.ч. ГАМКА-рецепторів), а також модулює активність самих ГАМКА-рецепторів, перешкоджає активації каїнатом чутливості підтипу каїнат/АМПК (α-аміно- 3-гідрокси-5-метилізоксазол-4-пропіонова кислота)-рецепторів до глутамату,не впливає на активність N-метил-D-аспартату (NMDA) щодо підтипу NMDA-рецепторів. Ці ефекти топірамату є дозозалежними при концентрації препарату в плазмі від 1 до 200 мкмоль, з мінімальною активністю в межах від 1 до 10 мкмоль.

Крім того, топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази. За виразністю цього фармакологічного ефекту топірамат значно поступається ацетазоламіду – відомому інгібітору карбоангідрази, тому ця активність топірамату не вважається основним компонентом його протиепілептичної активності.

Фармакокінетика препарату Топамакс

Після внутрішнього прийому метаболізується близько 20% від прийнятої дози. Однак у хворих, які одержують супутню терапію протиепілептичними препаратами, які індукують ферменти, що відповідають за метаболізм ЛЗ, метаболізм топірамату підвищувався до 50%. З плазми, сечі та фекалій людини було виділено та ідентифіковано 6 практично неактивних метаболітів. Основним шляхом виведення незміненого топірамату (70%) та його метаболітів є нирки. Після перорального введення плазмовий кліренс препарату становить 20-30 мл/хв. Фармакокінетика топірамату має лінійний характер, плазмовий кліренс залишається постійним, а площа під кривою концентрація/час (AUC) у діапазоні доз від 100 до 400 мг зростає пропорційно дозі. У хворих із нормальною функцією нирок для досягнення стійкої концентрації у плазмі може знадобитися від 4 до 8 днів. Величина Смах після багаторазового перорального прийому в дозі 100 мг препарату двічі на день в середньому склала 6,76 мкг/мл. Після багаторазового прийому доз по 50 та 100 мг двічі на день Т1/2 топірамату з плазми в середньому становив 21 год.

У хворих з порушеннями функції нирок плазмовий та нирковийкліренс топірамату знижується (Cl креатиніну - ≤60 мл/хв). У літніх осіб, які не страждають на захворювання нирок, плазмовий кліренс топірамату не змінюється.

Топірамат ефективно виводиться із плазми шляхом гемодіалізу.

У хворих з порушеннями функції печінки від помірно виражених до тяжких плазмовий кліренс топірамату знижується.

Фармакокінетика топірамату у дітей віком до 12 років. Фармакокінетичні параметри топірамату у дітей, так само як і у дорослих, які отримують цей препарат як допоміжну терапію, мають лінійний характер, при цьому його кліренс не залежить від дози, а стаціонарні концентрації в плазмі зростають пропорційно дозу. Слід враховувати той факт, що у дітей кліренс топірамату підвищений, а Т1/2 коротший. Отже, при одній і тій же дозі, з розрахунку на 1 кг маси тіла, концентрації топірамату в плазмі у дітей можуть бути нижчими, ніж у дорослих. У дітей, як і у дорослих, протиепілептичні препарати, що індукують печінкові ферменти, спричиняють зниження стаціонарних концентрацій топірамату у плазмі.

Використання препарату Топамакс під час вагітності

Досліджень, у яких препарат Топамакс® використовувався для лікування вагітних жінок, не проводилося. Проте під час вагітності препарат Топамакс® слід застосовувати лише в тому випадку, якщо його позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Обмежена кількість спостережень пацієнтами дозволяє припустити, що топірамат виділяється з грудним молоком в жінок. Необхідно вирішити, чи припиняти грудне вигодовування або припинити прийом препарату, враховуючи ступінь його важливості для матері.

Протипоказання до застосування препарату Топамакс

гіперчутливість до будь-якого з компонентівпрепарату;

дитячий вік до 2 років.

ниркова або печінкова недостатність;

нефроуролітіаз (у т.ч. у минулому або в сімейному анамнезі);