Трипторелін (triptorelin) -інструкція із застосування, відгуки
Зміст
Латинська назва [ред.]
Фармакологічна група [ред.]
Гормони гіпоталамуса, гіпофіза, гонадотропіни та їх антагоністи
Характеристика речовини [ред.]
Трипторелін - синтетичний аналог гонадоліберину (ГнРГ)
Фармакологія [ ред ]
Депо-форма поступово вивільняє трипторелін з поверхні мікрокапсул і забезпечує підтримку терапевтичної концентрації у крові (200-500 нг/мл) протягом 30 днів після одноразового введення. Біодоступність триптореліну при внутрішньом'язовому введенні — 38,8%, при підшкірному доведенні — 69%. Tmax після підшкірного введення - 1 год. Після внутрішньовенного введення 0,5 мг триптореліну здається обсяг розподілу у здорових чоловіків-добровольців - 30-33 л. Не зв'язується із білками плазми. Метаболізм триптореліну у людини невідомий, метаболітів не виявлено. Загальний плазмовий Cl (162 мл/хв) складається з швидкого та повільного компонентів. Елімінується в 3 рази повільніше за природний гонадотропін рилізинг-гормону (низька швидкість біотрансформації). Після внутрішньовенного введення 0,5 мг триптореліну у чоловіків з нормальною функцією нирок (Cl креатиніну 150 мл/хв) T1/2 - 2,81 год, при Cl креатиніну 40 мл/хв - 6,56 год, при Cl креатиніну 9 мл/хв - 7,65 год. У чоловіків з порушенням функції печінки та середньому Cl креатиніну 90 мл/хв - T1/2 триптореліну 7,58 год.
Застосування [ред.]
Ендометріоз (підтверджений лапароскопічно за наявності показань для придушення функції яєчників та відсутності необхідності хірургічного втручання), міома матки (для зменшення розмірів перед хірургічним видаленням), раннє статеве дозрівання, програма екстракорпорального запліднення, гіпогонадотропна аменорея.
Трипторелін: Протипоказання [ред.]
Гіперчутливість до триптореліну (вт.ч. до інших аналогів ГнРГ), у чоловіків - гормононезалежний рак передміхурової залози, стан після простатектомії, метастази в хребет або обструкція сечовивідних шляхів; у жінок – остеопороз (підвищений ризик розвитку або клінічні прояви).
Застосування при вагітності та годуванні груддю [ ред .
Трипторелін протипоказаний при вагітності (адекватних та строго контрольованих досліджень не проведено) та в період грудного вигодовування (невідомо, чи проникає трипторелін у грудне молоко).
Трипторелін: Побічні дії [ред.
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, порушення сну, лабільність настрою, дратівливість, депресія, астенія, відчуття втоми, парестезія, порушення зору.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, запор або діарея, анорексія, підвищення маси тіла, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіперхолестеринемія.
З боку сечостатевої системи: симптоми, пов'язані зі зниженням рівня статевих гормонів у крові, зокрема. у чоловіків – припливи крові до обличчя, зниження лібідо, імпотенція, зменшення розміру яєчок, гінекомастія; у жінок – «мажучі» виділення або сухість слизової оболонки піхви, зниження лібідо, біль під час статевого акту, припливи крові до обличчя з профузним потовиділенням.
З боку опорно-рухового апарату: міалгія, біль у спині, демінералізація кісткової тканини.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, гіперемія, свербіж у місці введення, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.
Інші: тимчасове посилення симптомів (в т.ч. артралгія, прогресування гематурії або порушення сечовипускання), минуща гіпертензія, анемія, набряклість ніг.
Взаємодія [ред.]
Трипторелін: Спосіб застосування та дози [редагувати ]
П/к, 1 раз на добу. Початкова доза триптореліну – 0,5 мг на добу (протягом 7 днів), підтримуюча доза – 0,1 мг на добу (починаючи з 8-го дня).
У програмі екстракорпорального запліднення достатньо однієї внутрішньом'язової ін'єкції триптореліну на цикл стимуляції.
в/м, п/к, по 3,75 мг триптореліну кожні 28 днів або 11,25 мг кожні 3 міс (у жінок - починаючи з 3-го дня менструації) протягом не більше 6 міс.
Запобіжні заходи [ ред ]
У ході курсу триптореліну обов'язковим є контроль плазмового рівня статевих гормонів (у чоловіків і жінок), концентрації PSA (простатспецифічний антиген) у чоловіків, за допомогою УЗД — розмірів міоми (швидке зменшення об'єму матки в порівнянні з розмірами міоми може викликати кровотечу та сепсис).
Менструація зазвичай настає через 3 місяці після останньої ін'єкції депо-форми триптореліну, але в деяких випадках пізніше.
У чоловіків на початку лікування триптореліном можливе підвищення рівня тестостерону в крові, тому протягом перших тижнів лікування рекомендується ретельне спостереження за станом пацієнтів, особливо при метастазах в ділянці хребта та у хворих, які страждають на порушення сечовипускання, при необхідності – симптоматична терапія.
Умови зберігання
У сухому місці при температурі 2–8 °C.
Торгові назви [ ред ]
Декапептил:розчин для підшкірного введення 0.1 та 0.5 мг/мл у шприцах 1 мл. "Ferring (Німеччина)"
Декапептил Депо:порошок для приготування ін'єкційної суспензії 3,75 мг у шприцах 1 мл. "Ferring (Німеччина)"
Диферелін:ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії 3.75 та 11.25 мг; Ipsen Pharma (Франція)