Валосердин інструкція із застосування, аналоги, склад, показання
Фенобарбітал – 2,0 г
Етиловий ефір а-бромізовалеріапової кислоти - 2,0 г »
М'яти перцевої олії - 0,14 г
Іспанська хмелева олія - 0,02 г
Спирт етиловий ректифікований 96% - 52,0 г
Вода очищена до - 100,0 г
Фармакологічна дія
Комбінований лікарський засіб, терапевтична дія якого зумовлена фармакологічними властивостями компонентів, що входять до його складу. Чинить седативну та спазмолітичну дію.
Фенобарбітал має седативний і м'який снодійний ефект. Сприяє зниженню збудження центральної нервової системи та полегшує настання природного сну, посилюючи седативний вплив інших компонентів.
Етилбромізовалеріанат має седативну (подібно до ефекту валеріани) і спазмолітичну дію, обумовлену подразненням переважно рецепторів порожнини рота і носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості в центральних відділах нервової системи та посиленням гальмування в нейронах кори та підкіркових структур головного мозку. .місцевим спазмолітичним впливом на гладку мускулатуру.
Фармакокінетика
Фенобарбітал прийому внутрішньо всмоктується повністю, повільно. Час наступу Стах – 1-2 год., зв'язок з білками плазми близько 50%. Метаболізується у печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає у 10-12 разів). В організмі кумулює. У дорослих Т 1/2 становить 3-4 дні. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, 25-50% – у незмінному вигляді. Добре проникає крізь плаценту.
Бром (компонент молекули етилбромізовалеріянату)всмоктується при пероральному прийомі, при перевищенні доз може кумулювати, дуже повільно виводиться з організму.
Показання до застосування
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату; виражені порушення функції нирок та/або печінки, вагітність, період лактації, порфірія, дитячий вік до 18 років.
Лікарський засіб протипоказаний дітям та підліткам віком до 18 років, оскільки клінічні випробування, що відповідають правилам Належної Клінічної Практики, у цій віковій групі відсутні.' Ефективність та безпека застосування у дітей віком до 18 років комбінації фенобарбітал + альфа-бромізовалеріанат не доведені.
Вагітність та період лактації
Спосіб застосування та дози
Всередину. Дорослим призначають зазвичай по 15-20 крапель 3 десь у день їжі з невеликою кількістю рідини.
Тривалість застосування препарату встановлюється індивідуально лікарем. Прийом препарату понад 2 тижні не рекомендується, т.к. його ефективність після двох тижнів терапії знижується.
Побічна дія
З боку нервової системи: збудження, сплутаність свідомості, підвищена рухова активність, атаксія, пригнічення ЦНС, нічні кошмари, нервозність, психіатричні порушення галюцинації, безсоння, неспокій, запаморочення.
З боку дихальної системи: гіповентиляція, апное.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску, непритомність.
З боку системи травлення: нудота, блювання, запори.
Інші реакції: головний біль, алергічні реакції (набряк Квінке, висипання на шкірі, ексфоліативний дерматит), лихоманка, ураження печінки, мегалобластна анемія після тривалого прийому фенобарбіталу.
Притривале застосування великих доз можливий розвиток хронічного отруєння бромом, проявами якого бувають: депресивний настрій, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів. При прояві будь-яких побічних (незвичайних) ефектів, не відображених в інструкції, необхідно повідомити про них лікаря.
Передозування
Симптоми: при легкій та середньотяжкій інтоксикації спостерігається сонливість, запаморочення, психомоторні порушення. У тяжких випадках – кома, зниження артеріального тиску, порушення дихання, тахікардія, судинний колапс, зниження периферичних рефлексів.
Лікування: промити шлунок, прийняти активоване вугілля та викликати лікаря.
При розвитку симптомів гострого передозування необхідна підтримка життєво важливих функцій організму та проведення дезінтоксикаційної терапії, можуть знадобитися реанімаційні заходи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному застосуванні Валосердіну з седативними засобами – посилення ефекту. Одночасне застосування з нейролептиками і транквілізаторами посилює зі стимуляторами центральної нервової системи - послаблює дію кожного з компонентів препарату. Алкоголь посилює ефекти Валосердіну® і може підвищувати його токсичність. Наявність у складі фенобарбіталу може індукувати ферменти печінки, і це робить небажаним його одночасне застосування з препаратами, які метаболізуються в печінці, оскільки їх концентрація, а відповідно, ефективність буде знижуватися в результаті більш прискореного метаболізму (непрямі антикоагулянти, антибіотики, сульфаніламіди та ін.)
Фенобарбітал послаблює дію похідних кумарину, глюкокортикостероїдів, гризеофульвіну, контрацептивних.засобів для вживання.
Валосердин може збільшувати токсичність метотрексату.
Особливості застосування
Препарат містить 55 об'ємних відсотків етанолу та фенобарбітал, тому пацієнтам, які приймають Валосердин®, у зв'язку з можливою сонливістю в денний час доби слід уникати керування автотранспортом, роботи з механізмами та інших видів діяльності, що потребують швидких психічних та рухових реакцій.
При необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Слід уникати призначення препарату пацієнтам із депресивними розладами, суїцидальними тенденціями, особам із наркотичною залежністю.
Літні та ослаблені пацієнти можуть реагувати на фенобарбітал розвитком вираженого збудження, депресії та розгубленості. Фенобарбітал може викликати звикання. Толерантність, психічна та фізична залежність можуть розвиватися після тривалого застосування високих доз фенобарбіталу.
Слід бути обережними при призначенні фенобарбіталу пацієнтам з гострим або хронічним болем, що може розвинутися парадоксальне збудження і важливі клінічні симптоми можуть бути замасковані.
Запобіжні заходи
Форма випуску
Краплі для вживання.
По 25 мл і 50 мл у флакони-крапельниці оранжевого скла або у флакони темного скла.
Кожен флакон-крапельницю або флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
Умови зберігання
Зберігати у захищеному від світла місці за кімнатної температури (від 15° до 25°С).