Вінпоцетин уколи інструкція із застосування, показання, побічні дії, відгуки
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій 5 мг/мл
Одна ампула (2 мл) містить:
активна речовина – вінпоцетин 10 мг,
допоміжні речовини: кислота аскорбінова, бензиловий спирт, метабісульфіт натрію, сорбітол, кислота винна, вода для ін'єкцій.
Прозора безбарвна або трохи зеленуватого кольору рідина.
Фармакотерапевтична група
Психоаналептики. Психостимулятори та ноотропи. Психостимулятори та ноотропи інші. Вінпоцетин
Код АТХ N06BX18
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Об'єм розподілу – 5,3 л/кг. Період напівелімінації – 4,74-5 год. Терапевтична концентрація у плазмі – 10-20 мг/мл. Легко проникає через гістогематичні бар'єри (зокрема гематоенцефалічний бар'єр) та проникає у тканини. Піддається біотрансформації у печінці до кількох метаболітів. Головний метаболіт - аповинкамінова кислота - має фармакологічну активність. Виводиться із сечею у незміненому вигляді (незначно) та у вигляді метаболітів.
Після прийому внутрішньо вінпоцетин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, біодоступність близько 60%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 годину, зв'язування з білками плазми - 66%. Об'єм розподілу вінпоцетину становить 3-8 л/кг.
Вінпоцетин біотрансформується у печінці. Головним його метаболітом є аповинкамінова кислота. Інші неактивні метаболіти — гідроксивінпоцетин, гідроксиаповінкамінова кислота, дигідроксивінпоцетину гліцинат. Час напіввиведення становить 4,83±1,29 год., варіює залежно від дози та способу введення винпоцетину. Основним шляхом виведення препарату та його метаболітів є нирки.
Фармакодинаміка
Вінпоцетин являє собою поєднання з комплексним механізмом дії, яке сприятливо впливає на метаболізм головного мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові. Нейропротективна дія вінпоцетину пов'язана з блокадою вольтаж-залежних канальців Na+ та Са2+ та захистом нейронів від неадекватного в умовах гіпоксії притоку Na+ та викликаного ним надлишкового надходження Са2+ у клітину. Взаємодія вінпоцетину з рецепторами глютамату захищає нервові клітини від цитотоксичної дії глютамату і N-метил-D-аспартату, а також альфа-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазол-пропіонової кислоти.
Вінпоцетин посилює нейропротективну дію аденозину, блокуючи його утилізацію. Чинить пряму антиоксидантну дію, перешкоджаючи утворенню реактивних субстанцій.
Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози та кисню, збільшуючи споживання цих речовин тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкість мозку до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози - виключного джерела енергії для головного мозку - через гематоенцефалічний бар'єр; зрушує метаболізм глюкози у бік енергетично сприятливішого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca2+-кальмодулін-залежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ та цГМФ у головному мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ та співвідношення АТФ/АМФ; посилює оборот норадреналіну та серотоніну в головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; має антиоксидантну активність; в результаті дії всіх вищеперелічених ефектів вінпоцетин має церебропротективну дію.
Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію вголовному мозку: препарат пригнічує агрегацію тромбоцитів; знижує патологічно підвищену в'язкість крові; підвищує деформованість еритроцитів та інгібує захоплення аденозину; покращує транспорт O2 у тканинах шляхом зниження афінітету O2 до еритроцитів.
Вінпоцетин селективно збільшує кровообіг у головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); препарат не викликає «ефекту обкрадання». Більше того, на тлі препарату покращується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією (зворотний ефект обкрадання).
Показання до застосування
- транзиторна ішемія головного мозку
- Церебральний ішемічний інсульт
- стан після церебрального інсульту
- деменція, внаслідок множинних вогнищ ураження головного мозку
- атеросклероз судин головного мозку
- посттравматична та гіпертонічна енцефалопатія
- психічні та неврологічні розлади, зумовлені церебро-васкулярною недостатністю
- офтальмологічні захворювання сітчастої та судинної оболонок (викликані атеросклерозом, артеріальними або венозними тромбозами та емболіями, ангіоспазмом)
- захворювання внутрішнього вуха (зниження слуху внаслідок судинних захворювань або токсичних впливів (у тому числі ятрогенних), хвороба Меньєра, шум у вухах
Спосіб застосування та дози
Призначений для внутрішньовенної інфузії, вводити повільно (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 крапель/хв!).
Забороняється вводити внутрішньом'язово та вконцентрованому вигляді внутрішньовенно!
Для приготування інфузії можна використовувати фізіологічний розчин або інфузійні розчини, що містять глюкозу (Рінгер, Ріндекс, Реомакродекс). Інфузійний розчин з вінпоцетин слід використовувати в перші 3 години після приготування.
Початкова добова доза: 20 мг (2 амп.) у 500 мл інфузійного розчину для внутрішньовенного введення. Залежно від переносимості хворого, дозу можна збільшити протягом 2-3 днів, але не більше ніж до 1 мг/кг маси тіла. Середній курс лікування 10-14 днів, середня добова доза 50 мг при масі тіла 70 кг (5 амп. 500 мл інфузійного розчину).
Хворим із захворюваннями печінки та нирок можна призначати у тих же дозах.
Після досягнення клінічного поліпшення переходять прийом лікарського засобу внутрішньо, по 5-10 мг 3 десь у день. Тривалість лікування визначається лікарем з урахуванням досягнутого ефекту та переносимістю лікарського засобу.
Побічна дія
Нечасто (> 1/1000 1/10000
Протипоказання
- гостра стадія геморагічного інсульту
- важкі форми ішемічної хвороби серця та аритмії
- вагітність та період лактації
- дитячий та підлітковий вік до 18 років
- особам із спадковою непереносимістю фруктози.
Лікарські взаємодії
Розчин вінпоцетину хімічно несумісний з гепарином, тому введення в одному шприці забороняється.
Розчин вінпоцетину хімічно несумісний з інфузійними розчинами, що містять амінокислоти, тому їх не можна використовувати для розведення ін'єкційної форми вінпоцетину.
Одночасне застосування вінпоцетину та альфа-метилдопи може викликати посилення гіпотензивного ефекту, тому при їх спільному застосуванні потрібнорегулярний контроль артеріального тиску.
Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами, що діють на центральну нервову систему, протиаритмічними засобами та антикоагулянтами. Разом з тим, у разі потреби, допустиме одночасне застосування антикоагулянтів та вінпоцетину.
особливі вказівки
У разі підвищення внутрішньочерепного тиску, прийому протиаритмічних засобів, серцевого ритму або подовження інтервалу QT. Призначається після ретельної оцінки передбачуваної користі та потенційного ризику для пацієнта.
Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT та одночасний прийом препаратів, що викликають подовження QT, вимагають проведення періодичного контролю електрокардіограми.
Ін'єкційний розчин містить сорбітол (160 мг/2 мл), тому за наявності у хворого на цукровий діабет необхідний контроль рівня цукру в крові.
У разі непереносимості фруктози або дефіциту 1,6-дифосфатази фруктози застосування препарату слід уникати.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами
Даних, що підтверджують несприятливий вплив вінпоцетину на здатність керувати автомобілем і потенційно небезпечними механізмами немає, але враховуючи можливість розвитку таких побічних дій, як запаморочення, сонливість, диплопія, затуманений зір слід бути обережним.
Передозування
Симптоми: металевий присмак у роті; спрага, виражений тремор, дизартрія, атаксія.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичне лікування.
Форма випуску та упаковка
По 2 мл у ампули зі скла.
По 10 ампул разом із ножем або скарифікатором для розтину ампул вкладають у коробку з картону з гофрованим вкладишем.
Коробку обклеюють етикеткою-бандероллю з офсетного паперу або паперу для багатобарвного друку або паперу для друку.
Коробки разом з інструкціями з медичного застосування державною та українською мовами упаковують у групову упаковку.
Кількість інструкцій з медичного застосування державною та українською мовами має відповідати кількості упаковок.
Або по 10 ампул поміщають у контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки. По 1 контурній комірковій упаковці з ампулами разом з ножем або скарифікатором для розкриття ампул та інструкцією з медичного застосування державною та українською мовами поміщають у пачку з картону.
Або по 10 ампул разом з ножем або скарифікатором для розтину ампул та інструкцією з медичного застосування державною та українською мовами поміщають у пачку з картону.
У разі використання ампул з кільцем зламу або з насічкою та точкою зламу, вкладення ножа або скарифікатора для розтину ампул не передбачається.
Умови зберігання
У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
Не використовувати після закінчення терміну придатності.