Візфлур Розчин для ін’єкційінструкція, опис PharmPrice
- ATX класифікація: L01BC02 Фторурацил
- Мнн або групувальне найменування: Фторурацил
- Фармакологічна група:
- Виробник: Невідомо
- Власник ліцензії: Невідомо
- Країна: Невідомо
Інструкція з медичного застосування лікарського засобу
Торгова назва
Міжнародна непатентована назва
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій 50 мг/мл
Склад
1 мл розчину містить
активна речовина: 50 мг фторурацилу;
допоміжні речовини: гідроксид натрію, трометамін, вода для ін'єкцій.
Опис
Прозорий, безбарвний розчин.
Фармакотерапевтична група
Протипухлинні препарати. Пірімідинові аналоги.
Код АТС L01B C02
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Після внутрішньовенного введення препарат швидко біотрансформується та розподіляється у пухлинних тканинах, слизовій оболонці кишечнику, кістковому мозку, печінці та інших тканинах. Легко проникає через гемато-енцефалічний бар'єр, потрапляючи у спинномозкову рідину та тканини головного мозку. Метаболізується переважно у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення фторурацилу залежить від дози, що вводиться, і становить 8-22 хвилини. Близько 20% препарату виводиться нирками у незміненому вигляді протягом 6 годин (90% із цієї кількості виводиться протягом 1-ї години) та 60-80% – через дихальні шляхи у вигляді вуглецю діоксиду, а також незначна кількість виділяється з жовчю.
Фармакодинаміка
Протипухлинний засіб із групи антиметаболітів. Є антиметаболітомурацила, що конкурує з ним за тимідилатсинтетазу, блокує синтез ДНК, викликає утворення структурно недосконалої РНК (шляхом впровадження в її синтез), пригнічуючи поділ пухлинних клітин. Через кілька годин після введення концентрація в пухлинній тканині вища, ніж у здоровій тканині.
Показання до застосування
паліативна моно- або комбінована хіміотерапія колоректального раку та раку молочної залози.
Спосіб застосування та дози
Дози та схема терапії визначаються індивідуально залежно від стану пацієнта та локалізації пухлини, а також залежно від того, чи застосовується Візфлур у вигляді монотерапії або у поєднанні з іншими видами лікування.
Починати лікування Візфлур необхідно в умовах стаціонару. Загальна добова доза для дорослих має перевищувати 1 р.
Зазвичай дорослим дози визначають із розрахунку на 1 кг маси тіла пацієнта, проте хворим із значною надмірною вагою, набряками, асцитом та іншими формами аномальної затримки рідини в організмі дози визначають із розрахунку на 1 кг ідеальної маси тіла.
Препарат Візфлур вводять шляхом внутрішньовенних ін'єкцій, внутрішньовенних або внутрішньоартеріальних інфузій.
Нижче наведено орієнтовні рекомендації щодо дозування.
Лікування колоректального раку
Під час початкового курсу лікування препарат можна вводити шляхом внутрішньовенних інфузій або ін'єкцій. Інфузії краще, оскільки за такого способу введення виникають менше токсичних ефектів.
Внутрішньовенні інфузії. Добову дозу 15 мг/кг маси тіла (600 мг/м2 поверхні тіла), але не більше 1 г/інфузії, розводять у 500 мл 5% розчину глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду. Розчин для інфузій вводять внутрішньовенно (40 крапель на хвилину) протягом 4 годин. У наступні дніпрепарат вводять у такій же дозі, доки не виявляться токсичні ефекти або загальна доза не досягне 12-15 г. Деяким пацієнтам вводили до 30 г фторурацилу по 1 г на добу (максимальна добова доза). З появою небажаних побічних ефектів з боку системи кровотворення або шлунково-кишкового тракту наступне введення препарату відкладають до відновлення гематологічних показників та зникнення токсичних ефектів. Візфлур можна вводити шляхом безперервних 24-годинних внутрішньовенних інфузій.
Внутрішньовенні ін'єкції. По 12 мг/кг маси тіла (480 мг/м 2 поверхні тіла) вводять шляхом внутрішньовенних ін'єкцій щодня протягом 3 днів. За відсутності ознак токсичних ефектів можна продовжувати вводити препарат у дозі 6 мг/кг маси тіла (240 мг/м 2 поверхні тіла) у п'ятий, сьомий та дев'ятий дні курсу.
Для підтримуючої терапії препарат вводять у дозі 5-10 мг/кг маси тіла (200-400 мг/м 2 поверхні тіла) один раз на тиждень.
З появою небажаних побічних ефектів наступне введення препарату відкладають до зникнення токсичних ефектів.
Лікування раку молочної залози
Для лікування раку молочної залози Візфлур застосовують у поєднанні з іншими хіміопрепаратами, наприклад, метотрексатом та циклофосфамідом або доксорубіцином та циклофосфамідом.
При таких схемах лікування Візфлур вводять внутрішньовенно по 10-15 мг/кг маси тіла (400-600 мг/м 2 поверхні тіла) у перший та восьмий дні курсу тривалістю 28 днів.
Препарат можна вводити шляхом безперервних 24-годинних внутрішньовенних інфузій, при цьому звичайна доза становить 8,25 мг/кг маси тіла (350 мг/м 2 поверхні тіла).
Інші способи введення
Внутрішньоартеріальні інфузії. Добову дозу 5-7,5 мг/кг маси тіла (200-300 мг/м 2 поверхні тіла)вводять шляхом безперервної 24-годинної внутрішньоартеріальної інфузії. У деяких випадках можуть застосовуватись регіональні внутрішньоартеріальні інфузії для лікування первинних пухлин або метастазів.
Особливі групи пацієнтів
Зниження доз рекомендується у разі кахексії, серйозних хірургічних втручань протягом попередніх 30 днів, пригнічення функції кісткового мозку, а також за наявності порушень функції печінки або нирок.
При лікуванні хворих похилого віку коригувати дози немає потреби.
Набирати розчин із флакона необхідно безпосередньо перед застосуванням.
Як і при роботі з іншими цитотоксичними препаратами, при маніпуляціях з Візфлуром необхідно дотримуватися правил безпеки: користуватися захисним одягом (халатами, шапочками, масками, окулярами та одноразовими рукавичками), при можливості працювати у спеціально відведеному для цього приміщення.
Необхідно уникати потрапляння розчинів фторурацилу на шкіру та слизові оболонки. Якщо це сталося, їх ретельно промивають водою з милом. При попаданні розчинів фторурацилу у вічі їх необхідно промити великою кількістю води та негайно звернутися за медичною допомогою.
Вагітні медичні працівники не повинні працювати із препаратом.
Побічні дії
- зниження апетиту, нудота, блювання, печія, порушення смаку, езофагіт, запалення та виразка слизової оболонки ШКТ, виразковий стоматит, діарея, кровотечі із ШКТ, порушення функції печінки
- ішемія міокарда (стенокардія, ЛШ недостатність, задишка), яка може спостерігатися протягом декількох годин після введення; зазвичай розвивається після другого чи наступних введень; інфаркт міокарда, тромбофлебіт у місці введення
- гострий мозочковийсиндром (атаксія, ністагм), головний біль, дезорієнтація, сплутаність свідомості, ейфорія
- неврит зорового нерва, сльозотеча, стеноз слізних канальців, порушення зору, світлобоязнь, катаракта, кіркова сліпота (при високих дозах)
- шкірний висип, дерматит, кропив'янка, фотосенсибілізація, бронхоспазм, анафілактичний шок
- гіперпігментація шкіри, сухість та тріщини шкіри, синдром долонно-підошовної еритродизестезії (відчуття поколювання в кистях та стопах з подальшою появою болю, гіперемії та набрякання), алопеція, телеангіектазія, зміна нігтів (в т.ч. руйнування)
- азооспермія, аменорея, гіперурикемія, пневмопатія (кашель, задишка), епістаксис (носова кровотеча), слабкість (зазвичай виникає відразу після введення та зберігається протягом 12-36 год), розвиток вторинних інфекцій.
Протипоказання
- гіперчутливість до фторурацилу
- пригнічення функції кісткового мозку, особливо після променевої терапії або лікування іншими протипухлинними препаратами
- значні відхилення кількості формених елементів у крові
- стоматити, виразки слизової оболонки рота та шлунково-кишкового тракту
- тяжкі порушення функції печінки та/або нирок
- тяжкі інфекційні захворювання
- рівень білірубіну в плазмі > 85 мкмоль/л
- вагітність та період лактації
- у період лікування фторурацилом необхідно уникати активної вакцинації
- дитячий вік до 18 років
Лікарські взаємодії
При одночасному застосуванні з іншими препаратами, що викликають мієлодепресію, можливе адитивне пригнічення функції кісткового мозку; з інтерфероном альфа-2b - можливе збільшення початкової концентрації фторурацилу у плазмі крові та зменшення кліренсуфторурацилу.
У пацієнтів з колоректальним раком при одночасному застосуванні з метронідазолом можливе підвищення токсичності фторурацилу.
У разі попереднього застосування Візфлуру можливе пригнічення цитотоксичної дії паклітакселу.
У разі попереднього застосування циметидину можливе підвищення концентрації фторурацилу у плазмі крові.
При одночасному застосуванні з алопуринолом, метотрексатом можлива зміна протипухлинної дії Візфлуру; з кальцію фолінатом – можливе посилення протипухлинної та токсичної дії Візфлуру, особливо на ШКТ.
Особливі вказівки
Лікування Візфлуром має здійснюватись під наглядом кваліфікованого лікаря-онколога, який має досвід застосування потужного антиметаболіту. Починати лікування Візфлуром необхідно за умов стаціонару.
При адекватному лікуванні Візфлуром зазвичай розвивається лейкопенія. Мінімальна кількість лейкоцитів зазвичай спостерігається у період між сьомим та чотирнадцятим днями першого курсу терапії, але іноді мінімум може спостерігатися і через 20 днів. Кількість лейкоцитів зазвичай нормалізується до тридцятого дня.
Рекомендується щодня контролювати кількість тромбоцитів та лейкоцитів та припиняти лікування у разі зниження кількості тромбоцитів до рівня 9/л, а лейкоцитів – 9/л. При зменшенні кількості лейкоцитів нижче 2 х 10 9 /л, особливо при наявності гранулоцитопенії, рекомендується госпіталізувати пацієнтів до лікарняного ізолятора та вживати заходів для запобігання розвитку системних інфекцій.
Лікування також необхідно припиняти при появі перших ознак стоматиту або виразок ротової порожнини, важкої діареї, виразок шлунково-кишкового тракту, кровотечі із шлунково-кишкового тракту, а також при кровотечах та крововиливах будь-якої локалізації.
Візфлурмає вузький "коридор безпеки" - різниця між терапевтичними та токсичними дозами невелика. Малоймовірно, що можна досягти терапевтичного ефекту без деякої токсичної дії, тому необхідно ретельно відбирати пацієнтів та підбирати дози.
Візфлур необхідно обережно призначати хворим з порушеннями функції нирок або печінки, а також з жовтяницею. Обережність також необхідна при лікуванні пацієнтів, у яких під час попередніх курсів терапії виникав біль у грудях, а також хворим на кардіологічні захворювання в анамнезі. У разі тяжких кардіотоксичних ефектів лікування фторурацилом слід припинити.
Особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів групи високого ризику (які отримували високі дози променевої терапії на зони тазу, алкілуючі препарати, а також пацієнтів, які перенесли адреналектомію або гіпофіеектомію).
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами.
Залежно від індивідуальної чутливості, Візфлур може впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея, виразковий стоматит, психотичні реакції, сонливість, посилення дії седативних препаратів, посилення токсичної дії алкоголю, пригнічення функції кісткового мозку, аж до розвитку агранулоцитозу та критичної тромбоцитопенії, тенденція до кровотеч, .
Лікування: симптоматичне. Специфічний антидот фторурацилу невідомий. З профілактичною метою можуть/мають застосовуватися трансфузії лейкоцитарного або тромбоцитарного концентратів. Необхідно забезпечувати адекватну гідратацію тадіурез, а також коригувати порушення балансу електролітів.
Форма випуску та упаковка
По 5 мл або по 10 мл препарату у скляні флакони, закупорені гумовими пробками і обтискають ковпачком із алюмінію із пластиковою захисною кришкою.
По 1 флакону разом з інструкцією з медичного застосування державною та українською мовами поміщають у коробку з картону.
Умови зберігання
Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
Препарат не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови відпустки з аптек
Виробник
НВ Ремедіз Пвт. Лтд, Індія
Мумбаї-400 072, Андері-Іст, Чанділівалі, Оберой Гарден Естейт, корпус Д, 3-й поверх, оф. 3131.
Адреса виробничого майданчика
Хілл Топ Індастріал Естейт, Джармаджарі. ЕПІП, Фаза-I, Бхатолі Калан Бадді, Діст. Солан, Хімалач Прадеш, Індія
Найменування та країна організації – пакувальника
НВ Ремедіз Пвт. Лтд, Індія
Найменування та країна власника реєстраційного посвідчення
ТОВ «Глобал Холдинг», Казахстан
Адреса організації, яка приймає на території Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції
ТОВ "Глобал Холдинг"
Адреса: 0500004, м. Алмати, вул. Жовтоксан, 59.
Факс: +7 (727) 2599756
Чи оформляли Ви лікарняний лист через біль у спині?
Як часто ви стикаєтеся з проблемою болю в спині?
Чи можете ви переносити біль без прийому болезаспокійливих засобів?
Дізнатися більше якнайшвидше впоратися з болем у спині