ВОАРИТМІЧНІ ЗАСОБИ
Це препарати для лікування серцевих аритмій.
Принципово можна виділити 2 типи аритмій:
ТАХІАРИТМІЇ - пов'язані з підвищеною збудливістю та автоматизмом міокарда (знижений потенціал спокою, ектопічні осередки, зростання збудливості та автоматизму), протікають на фоні тахікардій
БРАДІАРИТМІЇ – обумовлені порушенням провідності міокарда на фоні зниженого ЧСС.
За механізмом дії протиаритмічні препарати поділяють на 4 класи.
КЛАСИФІКАЦІЯ
ПРЕПАРАТИ 1-ГО КЛАСУ – блокатори натрієвих каналів.
Тут є три підкласи:
Iaпідклас – блокаториNа+ та К+ -каналів– всі вони помірно гальмують швидкість деполяризації та реполяризації (новокаїнамід, хінідин, аймалін)
Ibпідклас – блокаториNа+ та активатори К+ каналів– незначно знижують деполяризацію та прискорюють реполяризацію (лідокаїн, дифенін)
Iс підклас - блокаториNа+ каналів без впливу на К+ канали- виражено знижують деполяризацію, не діючи на реполяризацію (етмозин, ритмонорм).
ПРЕПАРАТИ 2-ГО КЛАСУ – блокаториNа+ та Са+ каналів– гальмують деполяризацію мембрани.
Це, по суті, бета-адреноблокатори.
ПРЕПАРАТИ 3-ГО КЛАСУ – блокатори К+ каналів –достовірно збільшує виживання хворих
ПРЕПАРАТИ 4-ГО КЛАСУ - блокатори Са++ каналів -гальмують деполяризацію мембрани. Це так звані антагоністи кальцію:
ГРУПА ХІНІДІНА (хінідин).
Механізм дії – блокує натрієві та калієві канали, у терапевтичних дозах впливає на клітини провідної системи, а також клітини скорочувального міокарда.
внаслідок блокади Nа+-каналів знижуються процеси деполяризації мембрани
блокада К+ каналів уповільнює реполяризацію
знижується провідність міокарда, що усуває збудливість в ектопічних осередках.
Фармакологічні властивості цієї групи препаратів:
Протиаритмічна дія – ефективний припередсердних та шлуночкових аритміях
уповільнення провідності міокарда - АВ-блокади та інші порушення провідності з ЕКГ - протипоказаний хворим з блокадами
кардіодепресивна дія – у токсичних дозах – протипоказана у хворих з вираженою серцевою недостатністю.
вплив на тонус периферичних судин - виражена гіпотензивна дія, застосовується в терапевтичних дозах внутрішньовенно в стаціонарі або швидкій допомозі.
Застосовується у таблетках або внутрішньовенно.
передсердна пароксизмальна тахікардія
шлуночкова пароксизмальна тахікардія
ВІДМІННОСТІ НОВОКАЇНАМІДУ від ХІНІДІНА:
ефективний тільки при шлуночкових аритміях
ще більш виражена гіпотензивна дія – тому внутрішньовенно застосовувати лише при небезпечних для життя аритміях.
Це блокатор натрієвих та активатор калієвих каналів, який створює такі ефекти:
гальмується деполяризація клітинних мембран
знижується збудливість та автоматизм міокарда та ектопічних вогнищ
прискорюється реполяризація мембрани – тут або впливає провідність міокарда, і навіть прискорюється, тому АВ-блокада перестав бути протипоказанням призначення лідокаїну.
Фармакологічні властивості цього препарату:
Протиаритмічна дія – ефективний тільки при гострих шлуночкових аритміях (шлуночкові тахікардії, шлуночкові екстрасистолії)
не впливає на провідність міокарда, АВ-блокада непротипоказана, тому можна лікувати інтоксикацію серцевими глікозидами
не має кардіодепресивну дію – можна застосовувати при серцевій недостатності
має дуже слабку гіпотензивну дію.
Застосовується у таблетках, внутрішньом'язово, внутрішньовенно.
Показання - гострі шлуночкові аритмії.
БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРИ (препарати 2-го класу)
анаприлін – тотальний адреноблокатор
атенолол – селективний бета-1-АБ.
Механізм дії – блокуються натрієві та кальцієві канали:
уповільнюються процеси деполяризації
знижуються збудливість та автоматизм
гальмується провідність міокарда.
Фармакологічні властивості препаратів:
протиаритмічна дія – ефективний при передсердних та шлуночкових аритміях
через гальмування провідності міокарда – протипоказані при порушеннях провідності серця (АВ-блокади та ін.)
мають виражену кардіодепресивну дію – з обережністю застосовувати при тяжких формах серцевої недостатності.
викликають падіння АТ та брадикардію: протипоказані при ЧСС менше 60 за хвилину та при АТ менше 110 мм рт ст.
Застосовується в таблетках та внутрішньовенно, показані при:
шлуночкові екстрасистолії (особливо у хворих з гіпертонічною хворобою та ІХС).
Це насамперед верапаміл (ізоптин).
Є інгібітором повільних кальцієвих каналів, внаслідок дії якого виникає:
гальмується деполяризація мембрани
знижується збудливість та автоматизм
сповільнюється провідність міокарда.
Фармакологічні властивості препарату:
Протиаритмічна дія – ефективний тільки при передсердних аритміях
знижує провідність - протипоказаний при АВ-блокадах
кардіодепресивна дія – не рекомендується при тяжких формах серцевої недостатності
виражена гіпотензивна дія – протипоказана при гіпотонії.
Застосовується внутрішньо та внутрішньовенно.
ПОКАЗАННЯ -передсердні аритмії:
внутрішньовенно – для усунення пароксизмальної передсердної тахікардії
у таблетках – лікування передсердних екстрасистолій.
ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ БРАДІАРИТМІЙ.
До цієї групи аритмій входять порушення провідності, і насамперед – атріо-вентрикулярні блокади (АВ-блокади).
Для лікування таких станів можна застосувати такі групи препаратів.
М-холіноблокатори (атропін, іпратропія бромід)
Бета-1-адреноміметики (адреналін, ефедрин, ізадрин)
К+-уретичні препарати (тіазидові діуретики – гіпотіазид, дихлотіазид).
атропін
+ + + + + ПП
----------------------------------------
знижується збудливість та провідність
знижується калієва проникність, менше калію виходить із клітини, мембрана легше деполяризується
Іпратропіум бромід є селективним М-3-холіноблокатором, застосовується у таблетках та ін'єкціях.
адреналін - тотальний альфа-і бета-адреноміметик
ефедрин – непрямий (непрямий) адреноміметик
ізадрин- тотальний бета-1-і бета-2-адреноміметик.
Nа+ Са+
----------------------------------------------
Тут підвищується провідність мембрани кардіоміоцитів.
Ефедрін застосовується внутрішньом'язово, досить мало ефективний. Краще результати при застосуванні ізадрину (ізопропілнорадреналін), призначається в таблетках під язик або внутрішньовенно крапельно.
Препарати глюкокортикоїдних гормонів.
Основний препарат – преднізолон. Йогодія проявляється внаслідок наступних ефектів:
підвищення чутливості та збудливості бета-1-адренорецепторів до катехоламінів.
має слабкі мінералкортикоїдні властивості – альдостероноподібний ефект (посилення К+-урізу в нирках, затримка натрію і води). У крові гіпокаліємія, калій починає вимиватися з клітин міокарда -гіпокалійгістія, це знижує ПП (пороговий потенціал), зменшується різниця потенціалів, підвищується збудливість та провідність міокарда.
Призначається внутрішньовенно крапельно - при гострих АВ-блокадах (препарат швидкої допомоги).
Типовий препарат – гіпотіазид (дихлотіазид).
Часто застосовується при порушеннях провідності у хворих із хронічною нирковою недостатністю (ХНН), коли відбувається затримка калію в організмі.