Золомакс - інструкція із застосування, опис, аналоги
Увага!Цей препарат може особливо небажано взаємодіяти з алкоголем! Детальніше.
Показання до застосування
Тривожні стани та неврози з тривогою, напругою, занепокоєнням, дратівливістю, погіршенням сну, соматичними порушеннями. Тривога, пов'язана з депресією (у складі комплексної терапії). Панічні розлади (лікування).
Тремор (старечий, есенційний). Безсоння.
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
таблетки пролонгованої дії, таблетки
Протипоказання
Гіперчутливість, кома, шок, міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), гострі отруєння алкоголем (з ослабленням життєво важливих функцій), наркотичними анальгетиками, снодійними та психоактивними ЛЗ; тяжка ХОЗЛ (прогресування ступеня дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність; тяжка депресія (можуть виявлятися суїцидальні нахили); вагітність (особливо І триместр), період лактації, вік до 18 років (безпека та ефективність не визначено).
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Всередину, 2-3 рази на день незалежно від їди. Дози підбирають залежно від вираженості синдрому, індивідуальної чутливості хворого та його реакції на препарат.
Починають з мінімальних доз Золомаксу (0.25-0.5 мг/добу) з подальшим підвищенням спочатку у вечірні, а потім і вдень. Літнім та ослабленим хворим – 0.25 мг 2-3 рази на добу. Подальше підвищення дози (до 0.5-0.75 мг на добу) проводять з обережністю при добрій переносимості препарату.
При тривожних станах, занепокоєнні початкова добова доза становить 0.75-1.5 мгможе бути підвищена до 3-4.5 мг на добу.
При панічних розладах – 0.5 мг 3 рази на добу, добова доза може досягати 3-6 мг, найвища добова доза – 10 мг.
Тривалість призначення Золомаксу – від кількох днів (при гострому стані страху) до 3 міс. Через можливість розвитку лікарської залежності більш тривале безперервне призначення препарату не рекомендується.
При необхідності припинення терапії Золомаксом дозу знижують поступово на 0.5 мг кожні 3 дні (різке припинення терапії може спричинити загострення тривоги та страху).
Фармакологічна дія
Анксіолітичний засіб (транквілізатор) із групи бензодіазепінів середньої тривалості дії, надає також седативно-снодійну дію. Підсилює гальмівну дію ендогенної ГАМК (медіатор пре- та постсинаптичного гальмування в ЦНС). Стимулює бензодіазепінові рецептори, розташовані в алостеричному центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку та вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси.
Анксіолітична дія проявляється у зменшенні емоційної напруги, ослабленні тривоги, страху, занепокоєння.
Седативно-снодійний ефект проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху).
Виражена анксіолітична активність поєднується з помірною снодійною дією; вкорочує період засинання, збільшує тривалість сну, знижує кількість нічних пробуджень. Механізм снодійної дії полягає у пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку.Зменшує вплив емоційних, вегетативних та моторних подразників, які порушують механізм засипання.
Побічна дія
З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у хворих похилого віку) - сонливість, відчуття втоми, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, уповільнення психічних та рухових реакцій; рідко – головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів, пригніченість настрою, сплутаність свідомості, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, у т.ч. очей), слабкість, міастенія, дизартрія; вкрай рідко – парадоксальні реакції (агресивні спалахи, сплутаність свідомості, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надмірна стомлюваність чи слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини або слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запори або діарея; порушення функції печінки, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та ЛФ, жовтяниця.
З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення ниркової функції, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.
Вплив на плід: тератогенність (особливо І триместр), пригнічення ЦНС, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.
Інші: звикання, лікарська залежність; зниження артеріального тиску; рідко – порушення зору (диплопія), зниження маси тіла,тахікардія. При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром "скасування" (дратівливість, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. ч. гіперакузія, парестезії, світлобоязнь, тахікардія, судоми, рідко – гострий психоз).
особливі вказівки
Ефективність та безпека застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років не встановлена.
При нирковій/печінковій недостатності та тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові та "печінковими" ферментами.
Пацієнти, які раніше не приймали психоактивні ЛЗ, "відповідають" на препарат у нижчих дозах порівняно з хворими, які приймали антидепресанти, анксіолітики або пацієнти з алкоголізмом.
При ендогенних депресіях можна застосовувати у поєднанні з антидепресантами. При застосуванні Золомаксу хворими на депресію відмічені випадки розвитку гіпоманіакального та маніакального стану.
Подібно до інших бензодіазепінів, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (понад 4 мг/добу).
При раптовому припиненні прийому Золомакса може відзначатись синдром "скасування" (депресії, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення та ін), особливо при тривалому прийомі (понад 8-12 тижнів).
При виникненні у хворих таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинацію, посилення м'язових судом, важке засинання, поверхневий сон, лікування слід припинити.
У період вагітності застосовують лише у виняткових випадках і лише за "життєвими" показаннями.Чинить токсичну дію на плід і збільшує ризик розвитку вроджених вад при застосуванні в І триместрі вагітності. Прийом терапевтичних доз у пізніші терміни вагітності може спричинити пригнічення ЦНС новонародженого. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності з розвитком синдрому "скасування" у новонародженого.
Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до пригнічує ЦНС дії бензодіазепінів.
Використання Золомаксу безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження м'язового тонусу, гіпотонію, гіпотермію та слабкий акт ссання (синдром "млявої дитини").
У період лікування Золомаксом необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія
Відзначається взаємне посилення ефекту при одночасному призначенні антипсихотичних (нейролептичних), протиепілептичних або снодійних ЛЗ, а також центральних міорелаксантів, наркотичних анальгетиків, етанолу та ЛЗ для загальної анестезії.
Інгібітори мікросомального окислення ферментів печінки підвищують, а індуктори знижують концентрацію Золомаксу в плазмі (можлива зміна ефективності препарату).
Може посилювати вираженість зниження артеріального тиску на тлі гіпотензивних ЛЗ.
При одночасному призначенні золомаксу з клозапіном можливе посилення пригнічення дихання.
Знижує ефективність леводопи у хворих на паркінсонізм.
Лікування Золомаксом може підвищувати токсичність зидовудину.