Акнестоп інструкція із застосування, опис, показання, протипоказання, наявність в аптеках
для медичного застосування препарату
міжнародна і хімічна назви:аzelaic acid (азелаїнова кислота),
основні фізико-хімічні властивості:білий, непрозорий крем;
склад:1 г крему містить кислоти азелаїнової (у перерахунку на 100 % суху речовину) 0,2 г;
допоміжні речовини:кислота бензойна, гліцерол моностеарат, макроголу 20 стеарат, “CUTINA CBS”, октилдодеканол, пропіленгліколь, гліцерин, вода очищена.
Форма випуску.Крем для зовнішнього застосування.
Фармакотерапевтична група.Засоби, що застосовуються в дерматології. Місцеві засоби для лікування акне. Код АТС D10А Х 03.
Фармакодинаміка.При місцевому застосуванні на шкіру Акнестоп виявляє антибактеріальний, противугревий та депігментуючий ефекти, які обумовлені дією кислоти азелаїнової.
Азелаїнова кислота виявляє антибактеріальну дію, перш за все, щодоPropionibacterium acne– пропіонових бактерій, якi беруть участь в утвореннi акне, а також щодоStaphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcusтощо. Антибактеріальна дія виявляється як на поверхні шкіри, так і в сальних залозах. При тривалому застосуванні крему не розвивається резистентність мікро організмів до азелаїновой кислоти.
Азелаїнова кислота виявляє антипроліферативну дію відносно кератиноцитів і викликає помірний цитостатичний ефект (за рахунок інгібування синтезу клітинних білків), що виявляється в нормалізації процесів кератинізації в стінці волосяного фолікула; уповільнює утворення жирних кислот, що сприяють виникненню акне. Позитивний терапевтичний ефект Акнестопу на характерне для акне утворення комедонів (вугрів) обумовлений нормалізацією процесуороговіння клітин епідермісу під впливом азелаїнової кислоти.
Азелаїнова кислота виявляє протизапальну дію, що виражається в інгібуванні клітинної оксидоредуктази, зменшенні метаболізму нейтрофільних гранулоцитів і вироблення ними вільних радикалів, які є важливими чинниками підтримки запального процесу.
Азелаїнова кислота пригнічує ріст і активність аномальних меланоцитів, які викликають гіперпігментацію типу мелазми.
Фармакокінетика.При місцевому застосуванні препарату азелаїнова кислота проникає в епідерміс і дерму. Менш ніж 3,6 % від загальної дози абсорбується в системний кровообіг.
Частина азелаїнової кислоти, що всмокталася, виводиться нирками в незміненому стані, а частина − в вигляді дикарбонових кислот (С 5, С 7), що утворюються з азелаїнової кислоти в результаті β-окислення.
Показання для застосування.Лікування акне та патологічної гіперпігментації шкіри (у т. ч. мелазми).
Спociб застосування та дози. Крем Акнестоп застосовують місцево. Режим дозування та тривалість терапії встановлюють індивідуально.
Перед застосуванням препарату Акнестоп шкіру слід ретельно промити чистою водою, за необхідності у поєднанні з м’яким очищувальним засобом.
Крем Акнестоп наносять рівномірно тонким шаром 2 рази на добу (вранці та ввечері) на уражені ділянки шкіри і м’яко втирають.
Важливо забезпечити регулярне застосування крему Акнестоп протягом усього курсу лікування.
Тривалість курсу лікування може змінюватися залежно від індивідуальної картини захворювання й визначається ступенем його виразності. Клінічне покращання звичайно спостерігається приблизно через 2−4 тижні лікування. Для досягнення оптимального результату застосування препарату рекомендується продовжувати протягомкількох місяців; тривалість курсу лікування при акне складає у середньому 2−4 місяці, а за необхідністю тривалість лікування може бути збільшена до 6 місяців.
Акнестоп можна застосовувати в поєднанні з іншими методами терапії акне. При цьому можлива корекція режиму дозування лікарських засобів, що застосовують одночасно.
При лікуванні мелазми мінімальний період застосування препарату складає приблизно 3 місяці. Для досягнення кращих результатів препарат необхідно застосовувати регулярно.
Впродовж всього періоду лікування слід обов’язково застосовувати паралельно із Акнестопом широкий спектр сонцезахисних кремів (UV В та UV А), щоб попередити загострення захворювання та/чи повторну пігментацію освітлених ділянок внаслідок дії сонця.
Якщо необхідно провести повторний курс лікування, то рекомендується зробити перерву у застосуванні препарату на 1−2 місяці.
За показаннями можливе застосування препарату у період вагітності. Враховуючи низьку системну біодоступність і низьку токсичність азелаїнової кислоти можливе застосування препарату в період лактації (годування груддю). В експериментальних дослідженнях на тваринах не було виявлено негативного впливу крему з азелаїновою кислотою на репродуктивну функцію, а також не встановлено ембріотоксичної та тератогенної дії препарату.
Побічна дія.У поодиноких випадках, перш за все на початку терапії, можливе місцеве подразнення шкіри (наприклад, почервоніння та лущення шкіри, cвepбiж та печіння), яке звичайно минає протягом лікування. Можливі алергічні реакції шкіри.
Протипоказання.Індивідуальна підвищена чутливість до азелаїнової кислоти або іншого компоненту препарату, зокрема до пропіленгліколю.
Передозування.До теперішнього часу випадківпередозування не описано.
Особливості застосування.Виключно для місцевого застосування. Не допускається потрапляння крему в очі, а також на слизові оболонки носу, губів та роту, а також на ранові поверхні. У разі випадкового контакту з очами або іншими слизовими оболонками їх слід негайно промити водою.
У разі надмірного подразнення шкіри частоту застосування крему Акнестоп необхідно зменшити до 1 разу на добу до зникнення подразнення або тимчасово перервати терапію. Після зникнення симптомів подразнення шкіри слід відновити регулярне застосування крему в рекомендованій дозі.
Мелазма, розташована в епідермici або одночасно в епідермісі і дермі, добре піддається лікуванню кремом Акнестоп. Якщо мелазма розташована тільки в дермі, то до такого лікування вона не чутлива. Для проведення диференціальної діагностики типу мелазми рекомендується використовувати лампу Вуда.
У процесі лікування мелазми для запобігання загострень, що викликаються сонячним опромінюванням і/або ре пігментації ділянок шкіри, що піддаються опромінюванню сонцем, в обов’язковому порядку необхідно використовувати захист від усього спектра сонячного випромінювання.
Дані щодо впливу азелаїнової кислоти або інших компонентів препарату на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами відсутні.
Препарат призначається без вікових обмежень.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Взаємодія з іншими лікарськими препаратами до теперішнього часу не описана. Азелаїнова кислота хімічно несумісна з лугами, сильними окислювачами та відновниками.
Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі від 15 о С до 25 о С. Не заморожувати.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термінпридатності – 2 роки.
Умови відпуску.Без рецепта.
Упаковка.По 30 г у тубах, одна туба у пачці.
Виробник.ВАТ «Київ медпрепарат».
Адреса.01032, Україна, м. Київ, вул. Саксаганського, 139;
тел. (044) 490 752.
Фармакодинаміка.При місцевому застосуванні азелаїнова кислота має антибактеріальну дію, насамперед щодоPropionibacterium acne— пропіонових бактерій, які сприяють виникненню вугрів, а також щодоStaphylococcus epidermidis, Staphylococcus a , Streptococcusта ін. Антибактеріальна дія препарату проявляється як на поверхні шкіри, так і в сальних залозах. При тривалому застосуванні крему резистентність мікроорганізмів до азелаїнової кислоти не розвивається. Азелаїнова кислота має антипроліферативну дію щодо кератиноцитів і викликає помірний цитостатичний ефект (за рахунок інгібування синтезу клітинних білків), що проявляється в нормалізації процесів кератинізації в стінці волосяного фолікула; уповільнює утворення жирних кислот, що сприяють виникненню акне. Позитивний терапевтичний ефект Акнестопу на характерне для висипу вугрів утворення комедонів обумовлений нормалізацією процесу зроговіння клітин епідермісу під впливом азелаїнової кислоти. Азелаїнова кислота має протизапальну дію, що виражається в інгібуванні клітинної оксидоредуктази, зменшенні метаболізму в нейтрофільних гранулоцитах та виробленні ними вільних радикалів, які є важливими факторами підтримки активності запального процесу. Азелаїнова кислота пригнічує ріст та активність аномальних меланоцитів, які викликають гіперпігментацію шкіри за типом мелазми.Фармакокінетика.При місцевомуЗастосування препарату азелаїнова кислота проникає в епідерміс та дерму. Менше 3,6% загальної дози абсорбується у системний кровотік. Частина азелаїнової кислоти, що всмокталася, виділяється нирками в незміненому вигляді, а частина - у вигляді дикарбонових кислот (С5, С7), що утворюються з азелаїнової кислоти в результаті β-окислення.
лікування акне та патологічної гіперпігментації шкіри (у тому числі мелазми).
крем Акнестоп застосовують місцево. Режим дозування та тривалість терапії встановлюють індивідуально. Перед використанням крему Акнестоп шкіру слід ретельно промити чистою водою, при необхідності в поєднанні з м'яким засобом, що очищає. Крем Акнестоп наносять рівномірно тонким шаром 2 рази на добу (вранці та ввечері) на уражені ділянки шкіри та м'яко втирають. Важливо забезпечити регулярне застосування крему Акнестоп протягом усього курсу лікування. Тривалість курсу лікування може змінюватись в залежності від індивідуальної картини захворювання та визначатися ступенем його вираженості. Клінічне поліпшення зазвичай спостерігається приблизно через 2-4 тижні лікування. Для досягнення оптимального результату застосування препарату рекомендується продовжувати протягом кількох місяців; Тривалість курсу лікування при акне становить в середньому 2-4 місяці, а при необхідності тривалість лікування може бути збільшена до 6 місяців. Акнестоп можна застосовувати у поєднанні з іншими методами терапії акне. При цьому можлива корекція режиму дозування лікарських засобів, що одночасно застосовуються. Під час лікування мелазми мінімальний період застосування Акнестопу становить близько 3 міс. Для досягнення найкращих результатів препарат необхідно застосовувати регулярно. Протягом усього періоду лікування слід обов'язково застосовувати паралельно з Акнестопом широкий спектр сонцезахиснихкремів (UV В і UV А), щоб запобігти загострення захворювання, що викликається впливом сонця, та/або повторну пігментацію освітлених ділянок. Якщо необхідно провести повторний курс лікування, рекомендується зробити перерву у застосуванні препарату на 1-2 місяці. За показаннями можливе застосування препарату під час вагітності. Враховуючи низьку системну біодоступність та низьку токсичність азелаїнової кислоти, також можливе застосування препарату під час годування груддю. В експериментальних дослідженнях на лабораторних тваринах не було виявлено негативного впливу крему з азелаїновою кислотою на репродуктивну функцію, а також не встановлено ембріотоксичної та тератогенної дії препарату.
підвищена чутливість до азелаїнової кислоти або до будь-якого компонента препарату.
в окремих випадках, переважно на початку терапії, можливе місцеве подразнення шкіри (наприклад гіперемія та лущення шкіри, відчуття сверблячки та печіння), яке зазвичай зникає в ході лікування. Можливі шкірно-алергічні реакції.
призначений винятково для місцевого застосування. Не допускається попадання крему в очі, а також слизові оболонки носа, губ і рота, на ранові поверхні. При випадковому контакті з очима та іншими слизовими оболонками слід негайно промити водою. У разі надмірного подразнення шкіри частоту використання крему Акнестоп необхідно знизити до 1 разу на добу до зникнення подразнення або тимчасово перервати терапію. Після зникнення симптомів подразнення шкіри слід відновити регулярне застосування крему у рекомендованій дозі. Мелазма, розташована в епідермісі або одночасно в епідермісі та дермі, добре піддається лікуванню кремом Акнестоп. Якщо мелазма розташована лише в дермі, то до такого лікування вона несприйнятлива. Для диференціальної діагностики типу мелазми рекомендується використовувати лампу Вуда. У процесі лікування мелазми для запобігання загостренням, що викликаються сонячним опроміненням, та/або репігментації ділянок шкіри, схильних до опромінення сонцем, в обов'язковому порядку необхідно застосовувати захист від усього спектру сонячного опромінення. Дані про вплив азелаїнової кислоти або інших компонентів препарату на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами відсутні. Препарат призначається без вікових обмежень.
взаємодія з іншими лікарськими препаратами досі не описана. Азелаїнова кислота хімічно несумісна з основами, сильними окислювачами та відновниками.
В даний час випадки передозування не описані.