Аллогексал таблетки по 100 мг №50

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: allopurinol; 4-оксипіразоло[3,4-d]піримідин;

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки по 100 мг – білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, з ризиком на одній стороні;

таблетки по 300 мг – білі або майже білі, довгастої форми, двоопуклі таблетки, з ризиком з обох боків;

склад: 1 таблетка містить алопуринолу 100 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: целюлоза порошок, повідон К25, макрогол 4000, кросповідон, тальк, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, вода очищена.

Форма випуску

Фармакотерапевтична група

Препарати, що пригнічують утворення сечової кислоти.

Код АТС М04А А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Алопуринол є структурним аналогом гіпоксантину. Порушує синтез сечової кислоти, має уростатичні властивості, які базуються переважно на здатності алопуринолу пригнічувати фермент ксантиноксидазу, який каталізує окиснення гіпоксантину до ксантину та ксантину до сечової кислоти, що призводить до зменшення концентрації сечової кислоти та сприяє розчиненню уратів.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо алопуринол швидко і повністю всмоктується до крові. Абсорбція у шлунку практично відсутня. Найсприятливіші умови для всмоктування у дванадцятипалій кишці та у верхній частині худої кишки. При застосуванні препарату у звичайній терапевтичній дозі 300 мг максимальні рівні алопуринолу в плазмі реєструються приблизно через годину і становлять від 1 до 2,6 мкг/мл (в середньому – 1,8 мкг/мл). Внаслідок метаболічних перетворень утворюється головний фармакологічно активний метаболіт оксипуринол. Відповіднімаксимальні рівні оксипуринолу досягаються через 3 - 4 години і становлять від 5 до 11 мкг/мл (у середньому 8,4 мкг/мл). Швидкість освіти залежить від ступеня та швидкості індивідуального передсистемного метаболізму.

Алопуринол та оксипуринол практично не зв'язуються з білками крові.

Період напіввиведення алопуринолу з плазми становить приблизно 40 хв, оксипуринолу – 17 - 21 год. Майже у третини пацієнтів очікуваний період навиввиведення оксипуринолу становить 9 – 16 год.

80% алопуринолу та оксипуринолу виводяться нирками, 20% – через кишечник. При нирковій недостатності період напіввиведення оксипуринолу зростає.

Показання до застосування.

Діти: лікування уратної нефропатії, що виникла внаслідок лікування лейкемії; лікування вторинної гіперурикемії різного походження; вроджена ферментативна недостатність, зокрема синдром Лєша-Нієна (частковий або повний дефіцит гіпоксантин-гуанін-фосфорибозилтрансферазі) та вроджений дефіцит аденін-фосфорибозилтрансферазі.

Дорослі: лікування гіперурикемії (з рівнем сечової кислоти у сироватці крові в межах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) та вище, коли гіперурикемія не контролюється за допомогою дієти); захворювання, викликані підвищенням рівнів сечової кислоти в крові, особливо при подагрі, уратній нефропатії та уратній сечокам'яній хворобі; вторинна гіперурикемія різної етіології; первинна та вторинна гіперурикемія при різних гемобластозах (гострому лейкозі, хронічному мієлолейкозі, лімфосаркомі), цитостатична та променева терапія пухлин, псоріаз, а також масивна терапія глюкокортикостероїдами.

Спосіб застосування та дози

Діти. Дітям від 3 до 6 років призначають у добовій дозі 5 мг АллоГексалу на 1 кг маси тіла, а від 6 до 10 років – по 10 мг на 1 кг маси тіла.Кратність прийому – 3 рази на день.

Дорослі. Добова доза визначається індивідуально залежно від рівнів сечової кислоти у сироватці крові та зазвичай становить від 100 мг до 300 мг алопуринолу на добу. При необхідності початкову дозу поступово підвищують на 100 мг кожні 1-3 тижні до отримання максимального ефекту. Підтримуюча доза зазвичай становить 200-600 мг на добу, проте в окремих випадках доза препарату може бути збільшена до 600-800 мг на добу. Якщо добова доза перевищує 300 мг, її ділять на 2 – 4 рівні прийоми. При підвищенні дози необхідний контроль рівня оксипуринолу у сироватці, який не повинен перевищувати 15 мкг/мл (100 мкмоль).

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Лікування починають із добової дози 100 мг, яку збільшують лише тоді, коли ефективність препарату недостатня. При визначенні дози препарату керуються величиною кліренсу креатиніну:

---