АМОКСИКЛАВ

АМОКСИКЛАВ:

АМОКСИКЛАВ: інструкція із застосування

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, овальні, двоопуклі.

1 таб.
амоксицилін (у формі тригідрату)	250 мг
клавуланова кислота (у формі клавуланату калію)	125 мг

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, мікрокристалічна целюлоза.

Склад плівкової оболонки: гіпромелоза, етилцелюлоза, діетилфталат, макрогол 6000, діоксид титану.

15 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні. 20 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні. 21 шт. - флакони темного скла (1) - картонні пачки.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, овальні, двоопуклі.

1 таб.
амоксицилін (у формі тригідрату)	500 мг
клавуланова кислота (у формі клавуланату калію)	125 мг

Склад плівкової оболонки: гіпромелоза, етилцелюлоза, діетилфталат, макрогол 6000, титану діоксид.

5 штук. - блістери (2) - пачки картонні. 5 шт. - блістери (3) - пачки картонні. 7 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 15 шт. - флакони (1) - пачки картонні.

Пігулки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, довгасті, двоопуклі, з відбитком "АМС" на одній стороні, з насічкою та відбитком"875" та "125" - на інший.

1 таб.
амоксицилін (у формі тригідрату)	875 мг
клавуланова кислота (у формі клавуланату калію)	125 мг

Склад плівкової оболонки: гіпромелоза, етилцелюлоза, повідон, триетилцитрат, титану діоксид, тальк.

5 штук. - блістери (2) - пачки картонні. 7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Антибіотик широкого спектра дії; містить напівсинтетичний пеніцилін амоксицилін та інгібітор β-лактамаз клавуланову кислоту. Клавуланова кислота забезпечує стійкий інактивований комплекс з цими ферментами та забезпечує стійкість амоксициліну до дії β-лактамаз, що продукуються мікроорганізмами.

Клавуланова кислота, подібна за структурою бета-лактамних антибіотиків, має слабку власну антибактеріальну активність.

Амоксиклав ® має широкий спектр антибактеріальної дії. Активний щодо чутливих до амоксициліну штамів, включаючи штами, що продукують β-лактамази, у т.ч. аеробні грампозитивні бактерії: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp. coccus saprophyticus, Listeria spp.; аеробні грамнегативні бактерії: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., MoraxellaNeisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; грампозитивні анаероби: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамнегативні анаероби: Bacteroides spp.

Основні фармакокінетичні параметри амоксициліну та клавуланової кислоти подібні.

Після прийому препарату всередину обидва компоненти добре всмоктуються із ШКТ, прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування. C max у плазмі крові досягаються через 1 годину після прийому препарату і складають (залежно від дози) для амоксициліну 3-12 мкг/мл, для клавуланової кислоти - близько 2 мкг/мл.

Обидва компоненти характеризуються хорошим обсягом розподілу в рідинах та тканинах організму (легкі, середнє вухо, плевральна та перитонеальна рідини, матка, яєчники). Амоксицилін проникає також у синовіальну рідину, печінку, передміхурову залозу, піднебінні мигдалики, м'язову тканину, жовчний міхур, секрет придаткових пазух носа, слину, бронхіальний секрет.

Амоксицилін та клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при незапалені мозкові оболонки.

Активні речовини проникають через плацентарний бар'єр і слідових концентраціях виділяються з грудним молоком. Ступінь зв'язування з білками плазми низька.

Амоксицилін частково метаболізується, клавуланова кислота піддається, мабуть, інтенсивному метаболізму.

Амоксицилін виводиться нирками практично у незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації. Клавуланова кислота виводиться шляхом клубочкової фільтрації, частково як метаболітів. Невеликі кількості можуть виводитись через кишечникта легкі. T 1/2 амоксициліну та клавуланової кислоти становить 1-1.5 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При тяжкій нирковій недостатності T 1/2 збільшується до 7.5 год для амоксициліну і до 4.5 год для клавуланової кислоти. Обидва компоненти видаляються гемодіалізом та незначні кількості перитонеальним діалізом.

Дорослим та дітям старше 12 років (або з масою тіла 40 кг) при легкій або середньотяжкій течії інфекції призначають по 1 таб. (250 мг+125 мг) кожні 8 год. або по 1 таб. (500 мг+125 мг) кожні 12 год, у разі тяжкого перебігу інфекції та інфекцій дихальних шляхів – по 1 таб. (500 мг+125 мг) кожні 8 год. або по 1 таб. (875 мг+125 мг) кожні 12 год.

Препарат у формі таблеток не призначають дітям віком до 12 років (з масою тіла Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі калієвої солі) становить для дорослих - 600 мг, для дітей - 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза амоксициліну становить для дорослих – 6 г, для дітей – 45 мг/кг маси тіла.

Курс лікування становить 5-14 днів. Тривалість курсу лікування визначається лікарем. Лікування не повинно тривати понад 14 днів без повторного медичного огляду.

При одонтогенних інфекціях призначають по 1 таб. (250 мг+125 мг) кожні 8 годин або 1 таб. (500 мг+125 мг) кожні 12 годин протягом 5 днів.

При нирковій недостатності помірного ступеня тяжкості (КК 10-30 мл/хв) призначають 1 таб. (500 мг+125 мг) кожні 12 год, при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК - по 1 таб. (500 мг+125 мг) кожні 24 год. При анурії інтервал між прийомами доз слід збільшити до 48 год і більше.

Немає повідомлень про смерть або виникнення загрозливих для життя побічних ефектів внаслідок передозування препарату.

Симптоми:біль у животі, діарея, блювання; можливе також тривожне збудження, безсоння, запаморочення; в окремих випадках – судоми.

Лікування: у разі недавнього прийому препарату (менше 4 годин) необхідно провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля для зменшення всмоктування препарату; пацієнт повинен перебувати під лікарським контролем, за потреби проводять симптоматичну терапію. Ефективний гемодіаліз.

При одночасному застосуванні Амоксиклаву з антацидами, глюкозаміном, проносними засобами, аміноглікозидами абсорбція сповільнюється, з аскорбіновою кислотою – підвищується.

Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації).

При одночасному застосуванні Амоксиклаву та антикоагулянтів відзначається збільшення протромбінового часу. Тому ця комбінація призначається з обережністю.

При одночасному застосуванні Амоксиклав посилює токсичність метотрексату.

При одночасному застосуванні Амоксиклаву з алопуринолом підвищується ризик розвитку екзантеми.

Слід уникати одночасного застосування Амоксиклаву з дисульфірамом.

Комбінація амоксициліну з рифампіцином антагоністична (відзначається взаємне ослаблення антибактеріальної дії).

Амоксиклав не слід застосовувати одночасно з бактеріостатичними антибіотиками (макроліди, тетрацикліни), сульфаніламідами через можливе зниження ефективності Амоксиклаву.

Пробенецид знижує виведення амоксициліну, збільшуючи його сироваткову концентрацію.

При одночасному застосуванні Амоксиклав знижує ефективність пероральних контрацептивів.

Амоксиклав® можна застосовувати під час вагітності, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Амоксицилін та клавуланова кислота у невеликих кількостях виділяються з грудним молоком.

З боку системи травлення: можливі втрата апетиту, нудота, блювання, діарея; рідко – біль у животі, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ), порушення функції печінки; у поодиноких випадках – холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції: еритематозний висип, свербіж, кропив'янка; рідко – багатоформна ексудативна еритема, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, алергічний васкуліт; у поодиноких випадках – ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

З боку системи кровотворення: рідко – оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцитопенія; дуже рідко – гемолітична анемія, оборотне збільшення протромбінового часу (при сумісному застосуванні з антикоагулянтами), еозинофілія, панцитопенія.

З боку нервової системи: запаморочення, біль голови; дуже рідко - судоми (можуть виявлятися у пацієнтів з порушенням функції нирок при прийомі препарату у високих дозах), гіперактивність, тривога, безсоння.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, кристалурія.

Інші: рідко – розвиток суперінфекції (в т.ч. кандидоз).

Побічні ефекти здебільшого слабо виражені і минущі.

Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 2 роки.

Лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (в т.ч. гострий та хронічний синусит, гострий та хронічний середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт);

- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (в т.ч. гострий бронхіт із бактеріальною суперінфекцією, хронічний бронхіт, пневмонія);

- інфекції сечовивідних шляхів;

- інфекції шкіри та м'яких тканин, включаючи укуси людини та тварин;

- інфекції кісткової та сполучної тканини;

- інфекції жовчних шляхів (холецистит, холангіт);

- вказівка в анамнезі на холестатичну жовтяницю або порушення функції печінки, викликані прийомом амоксициліну/клавуланової кислоти;

- Підвищена чутливість до антибіотиків групи пеніцилінів, цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків (в анамнезі);

- Підвищена чутливість до амоксициліну або клавуланової кислоти.

З обережністю призначають препарат пацієнтам із псевдомембранозним колітом в анамнезі, при печінковій недостатності, тяжких порушеннях функції нирок, а також у період лактації.

У зв'язку з тим, що у великої кількості пацієнтів з інфекційним мононуклеозом та лімфолейкозом, які отримували ампіцилін, спостерігали появу еритематозного висипу, застосування антибіотиків групи ампіциліну для таких пацієнтів не рекомендується.

При курсовому лікуванні слід контролювати функції кровотворення, печінки та нирок.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція дозування або збільшення інтервалів між дозуванням.

З метою зниження ризику побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту слід приймати препарат під час їжі.

Оскільки таблетки комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти по 250 мг+125 мг та 500 мг+125мг містять однакову кількість клавуланової кислоти – 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не є еквівалентними 1 таблетці 500 мг+125 мг.

При застосуванні Амоксиклаву можлива хибнопозитивна реакція щодо рівня глюкози в сечі при використанні реактиву Бенедикту або розчину Феллінга (рекомендують застосовувати ферментативні реакції з глюкозидазою).

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

При нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (КК 10-30 мл/хв) призначають 1 таб. (500+125 мг) кожні 12 год, при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК - по 1 таб. (500+125 мг) кожні 24 год. При анурії інтервал між прийомами доз слід збільшити до 48 год і більше.

З обережністю препарат призначають пацієнтам при печінковій недостатності.