Амприл - інструкція із застосування, відгуки, протипоказання

табл. 1,25 мг № 30

Раміприл 1,25 мг

Допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, лактози моногідрат, натрію кроскармелозу, крохмаль прежелатинізований, натрію стеарилфумарат.

табл. 2,5 мг №30 22,98 грн.

Інші інгредієнти: натрію гідрокарбонат, моногідрат лактози, натрію кроскармеллозу, крохмаль прежелатинізований, натрію стеарилфумарат, заліза оксид жовтий (Е172).

табл. 5 мг №30 39 грн.

Інші інгредієнти: натрію гідрокарбонат, моногідрат лактози, натрію кроскармеллозу, крохмаль прежелатинізований, натрію стеарилфумарат, заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172).

табл. 10 мг №30 64,19 грн.

Лікарська форма

Фармакологічні властивості

раміприл після всмоктування метаболізується у печінці з утворенням раміприлату. Раміприлат є потужним інгібітором АПФ із тривалою дією. Пригнічення активності АПФ призводить до зниження концентрації в плазмі ангіотензину II, підвищення концентрації реніну, посилення ефектів брадикініну і до зниження секреції альдостерону. Останнє може зумовити підвищення рівня калію у сироватці крові. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією гіпотензивний ефект раміприлу та його вплив на гемодинаміку обумовлені зменшенням ОПСС, що призводить до поступового зниження артеріального тиску. ЧСС зазвичай не змінюється. При тривалому лікуванні відбувається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка без впливу на функцію серця. Гіпотензивний ефект проявляється через 1-2 години після одноразового прийому, досягає максимуму в межах 3-6 годин і триває протягом 24 годин.

Раміприл також є ефективним при лікуванні хронічної серцевої недостатності. Його застосування у пацієнтів з клінічними ознаками хронічної серцевої недостатності після інфаркту міокарда знижує ризик раптової смерті, прогресування серцевої недостатності, резистентної до терапії, та зменшує частоту госпіталізацій щодо серцевої недостатності.

Препарат також знижує загальну смертність та потребу у проведенні реваскуляризації, а також затримує початок та прогресування хронічної серцевої недостатності. Раміприл значно зменшує мікроальбумінурію та ризик розвитку нефропатії.

Раміприл швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Абсорбція становить 50-60% і залежить від їжі. Максимальна концентрація в сироватці досягається протягом 1 години після прийому. Період напіввиведення раміприлу становить 1 год.

Раміприл метаболізується у печінці. Основним метаболітом є раміприлат, активність якого як інгібітора АПФ у 6 разів вища порівняно з раміприлом. Максимальна концентрація раміприлату в сироватці крові досягається через 2-4 години після прийому, рівноважна концентрація в сироватці крові досягається через 4 дні від початку застосування препарату.

Приблизно 73% раміприлу та 56% раміприлату зв'язуються з білками плазми.

Раміприл і раміприлат в основному виводяться із сечею (приблизно 60%) переважно у вигляді метаболітів, і менш ніж 2% прийнятої дози виводиться у вигляді незміненого раміприлу.

Виведення раміприлату має декілька фаз. Після прийому раміприлу в терапевтичній дозі кінцевий період напіввиведення становить 13-17 годин.

У пацієнтів з нирковою недостатністю елімінація раміприлу, раміприлату та їх метаболітів уповільнена, тому дозу необхідно коригувати залежно відфункції нирок. У хворих з печінковою недостатністю метаболічне перетворення раміприлу на раміприлат може сповільнюватися, що призводить до підвищення концентрації раміприлу у сироватці крові.

Показання для застосування.

артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність, у тому числі після перенесеного інфаркту міокарда, діабетична або недіабетична нефропатія.

Протипоказання

підвищена чутливість до раміприлу або інших інгібіторів АПФ, компонентів препарату, наявність ангіоневротичного набряку в анамнезі, гемодинамічно значущий стеноз ниркової артерії, гіпотензія або нестабільна гемодинаміка, період вагітності та годування груддю.

Застереження під час використання

на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок під час лікування, особливо у пацієнтів з порушенням функціональної активності нирок, із серцевою недостатністю, двостороннім стенозом ниркових артерій або артерії єдиної нирки, а також у хворих, яким провели трансплантацію нирки.

Ризик розвитку алергічних (анафілактичних) реакцій підвищувався у пацієнтів, яким одночасно з лікуванням інгібіторами АПФ проводили гемодіаліз із застосуванням поліакрилонітрилових мембран.

При необхідності проведення гемодіалізу пацієнта спочатку слід перевести на препарат іншої групи, який відповідає даному показанню, або застосувати інший тип мембран у діалізаторі.

Подібні реакції відзначали і при лікуванні за допомогою аферезу ЛПНГ із сульфатом декстрану, тому цей метод не рекомендується застосовувати у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ.

У період лікування раміприлом підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові можуть також відзначати і у пацієнтів з нормальною функцією нирок, особливо якщовони приймають сечогінні засоби. У такому випадку можна зменшити дозу раміприлу або припинити застосування цього препарату. У хворих із порушеною функцією нирок підвищується ризик розвитку гіперкаліємії.

У пацієнтів з порушеною функцією печінки метаболізм раміприлу та утворення його активного метаболіту може сповільнюватись через зниження активності печінкових естераз.

Після початку застосування раміприлу у пацієнтів з неускладненою артеріальною гіпертензією іноді може розвиватися симптоматична гіпотензія.

До осіб з високим ризиком розвитку гіпотензії належать:

- Хворі з серцевою недостатністю; лікування вони повинні починати з застосування раміприлу в мінімальній дозі (1,25 мг);

- одержують терапію діуретиками; якщо не можна припинити лікування останніх або знизити їхню дозу, застосування раміприлу слід починати з призначення в мінімальній дозі (1,25 мг);

- Пацієнти з гіповолемією або втратою солей, а також хворі, у яких може виникнути такий дефіцит через недостатнє споживання рідини, солей; а також через діарею, блювання або профузне потовиділення в умовах недостатньої компенсації солей та рідини. Тому перед початком лікування необхідно усунути дегідратацію, гіповолемію та/або дефіцит елетролітів, а лікування раміприлом розпочати або продовжити у мініальній дозі (1,25 мг) під суворим медичним контролем.

При розвитку артеріальної гіпотензії пацієнта потрібно перевести в горизонтальне положення з низьким узголів'ям та заповнити об'єм плазми. Після нормалізації АТ та ОЦК пацієнти зазвичай добре переносять подальше лікування раміприлом.

У хворих після широких оперативних втручань та у пацієнтів, яким вводили гіпотензивний препарат під час наркозу, раміприл може блокувати утворення ангіотензину ІІ черезкомпенсаторного виділення реніну. Гіпотензію, що виникла за цим механізмом, можна усунути запровадженням рідини.

На початку та протягом лікування необхідно контролювати периферичну кров для виявлення можливої нейтропенії/агранулоцитозу. Частий контроль необхідно здійснювати у пацієнтів з нирковою недостатністю, супутніми захворюваннями сполучної тканини (наприклад системним червоним вовчаком або склеродермією), а також у хворих, які одночасно приймають інші препарати, здатні впливати на кількість формених елементів крові. Аналіз крові слід проводити при появі клінічних симптомів та ознак нейтропенії/агранулоцитозу, а також схильності до кровотеч.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією іноді в період лікування раміприлом відзначалося підвищення рівня калію в сироватці крові.

Раміприл може посилювати дію алкоголю. Підвищення споживання солі з їжею може знижувати гіпотензивний ефект раміприлу.

При застосуванні інгібіторів АПФ під час проведення десенсибілізуючої терапії з використанням осиної або бджолиної отрути може розвинутись анафілактична реакція (гіпотензія, бронхоспазм, блювання, висипання на шкірі). Реакції гіперчутливості можуть розвиватися при укусах бджіл, ос. Якщо потрібно провести десенсибілізуючу терапію з використанням осиної або бджолиної отрути, застосування інгібітору АПФ слід тимчасово припинити та продовжити лікування відповідними препаратами іншої групи.

Здатність до керування транспортом та роботи з потенційно небезпечними механізмами

Можуть впливати деякі побічні ефекти (певні симптоми зниження артеріального тиску, наприклад запаморочення). Пацієнтам рекомендується уникати таких видів діяльності до з'ясування індивідуальної реакції на лікування препаратом.

Взаємодія злікарськими препаратами

при одночасному застосуванні раміприлу та інших гіпотензивних засобів (наприклад діуретиків) або інших препаратів, що знижують артеріальний тиск (наприклад, нітратів, трициклічних антидепресантів, анестетиків), може посилюватись гіпотензивний ефект раміприлу.

Одночасне застосування раміприлу та препаратів калію або калійзберігаючих діуретиків може обумовлювати гіперкаліємію. Тому при одночасному застосуванні цих препаратів необхідно регулярно контролювати рівень калію у сироватці крові.

Вазопресорні симпатоміметики (наприклад, епінефрин, норепінефрин) можуть знижувати гіпотензивний ефект раміприлу, тому при одночасному застосуванні цих препаратів необхідно частіше контролювати рівень артеріального тиску.

Одночасне введення раміприлу та алопуринолу, імунодепресантів, кортикостероїдів, прокаїнаміду, цитостатиків або інших препаратів, здатних впливати на кількість клітин крові, підвищує ймовірність гематологічних реакцій.

Інші інгібітори АПФ можуть зменшувати виділення літію і тим самим зумовити підвищення його рівня сироватці крові з ризиком розвитку токсичних ефектів. Тому при одночасному застосуванні препаратів літію та раміприлу необхідно контролювати рівень літію у сироватці крові.

Інгібітори АПФ можуть посилювати ефект антидіабетичних засобів (наприклад, інсуліну або похідних сульфонілсечовини), що в окремих випадках може зумовити розвиток гіпоглікемії. Тому на початку такої комбінованої терапії необхідно особливо суворо контролювати рівень глюкози у крові.

Одночасне застосування раміприлу та деяких нестероїдних протизапальних засобів (наприклад ацетилсаліцилової кислоти або індометацину) може знижувати гіпотензивний ефект раміприлу. Крім того, одночасне застосування цих препаратів може спричинити розвитокгіперкаліємії та підвищувати ризик порушення функції нирок.

Одночасне введення раміприлу та гепарину може спричинити гіперкаліємію.

Спосіб застосування та дозування Амприл

дозування та тривалість лікування визначають індивідуально.

Рекомендована початкова доза раміприлу для пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не приймають діуретики і у яких не діагностована серцева недостатність, становить 2,5 мг 1 раз на добу. Залежно від реакції на лікування дозу можна збільшувати в 2 рази кожні 1-2 тижні. Звичайна підтримуюча доза становить 2,5-5 мг на добу, а максимальна добова доза - 10 мг.

Якщо пацієнт приймає діуретик, його потрібно при можливості скасувати або принаймні зменшити дозу мінімум за 3 дні до початку лікування раміприлом.

Початкова доза раміприлу для хворих з артеріальною гіпертензією, які не припинили приймати діуретик до початку лікування, а також для пацієнтів з артеріальною гіпертензією та серцевою недостатністю з порушенням функції нирок або без становить 1,25 мг 1 раз на добу. Лікування починають у стаціонарі під медичним контролем.

Хронічна серцева недостатність

Рекомендована початкова доза раміприлу для пацієнтів із стабільним станом, які приймають діуретики, становить 1,25 мг 1 раз на добу. Залежно від реакції на лікування дозу можна збільшувати вдвічі кожні 1-2 тижні. Максимальна добова доза становить 10 мг.

Якщо пацієнт приймає діуретик у високій дозі, її необхідно зменшити до початку лікування раміприлом.

Стан після інфаркту міокарда

Лікування раміприлом можна розпочинати тільки в стаціонарі в період між 3 та 10-м днем після перенесеного інфаркту. Рекомендована початкова доза раміприлу становить 2,5 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері); через 2 дні дозу підвищують до 5 мг 2 рази на добу (вранці таввечері). Звичайна підтримуюча доза раміприлу становить 2,5-5 мг двічі на добу.

Якщо пацієнт погано переносить цю початкову дозу (наприклад, виникає артеріальна гіпотензія), її необхідно знизити до 1,25 мг 2 рази на добу. Через 2 дні цю дозу можна збільшити до 2,5 мг 2 рази на добу, а протягом наступних 2 днів можна підвищити дозу до 5 мг 2 рази на добу.

Якщо хворий погано переносить підвищення дози до 2,5 мг двічі на добу, лікування раміприлом слід припинити.

Початкова доза, що рекомендується, становить 1,25 мг 1 раз на добу. Цю дозу слід збільшувати кожні 2–3 тижні залежно від переносимості препарату. Максимальна добова доза становить 5 мг один раз на добу.

Застосування у пацієнтів із порушенням функції нирок

У пацієнтів з кліренсом креатиніну 0,5 мл/с (30 мл/хв) корекції дози не потрібно. У хворих з кліренсом креатиніну