Ангал (хлоргексидин
Інструкція з медичного застосування препарату
Ангал ®
Торгова назва Ангал ®
Міжнародна непатентована назва Ні
Лікарська форма Пастилки для розсмоктування
Склад Одна пастилка містить активні речовини: хлоргексидину дигідрохлорид 5.00 мг (включаючи 3% надлишок 5.15 мг), лідокаїну гідрохлорид 1.00 мг (включаючи 3% надлишок 1.03 мг), спомог : левоментол, лимонна кислота безводна, магнію стеарат, сорбітол.
Опис Пастилки круглої форми, від білого до майже білого кольору, наприкінці зберігання з невеликими плямами від світло-коричневого до коричневого кольору.
Фармакотерапевтична група Препарати для лікування захворювань горла. Антисептики. Код АТХ R02АA20
Фармакологічні властивості Фармакокінетика Абсорбція Хлоргексидин погано всмоктується при пероральному або місцевому застосуванні. Після місцевого нанесення на неушкоджену шкіру, хлоргексидин дигідрохлорид адсорбується на зовнішніх шарах шкіри, що призводить до стійкого антимікробного ефекту. При фармакокінетичних дослідженнях було встановлено, що приблизно 30% хлоргексидину залишається в ротовій порожнині після ополіскування, після чого хлоргексидин поступово виводиться зі слиною. Пацієнти проковтують близько 4% хлоргексидину. Швидкість системної абсорбції лідокаїну варіюється в залежності від місця та шляху введення. Він швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, слизових оболонок та через пошкоджену шкіру, проте, перш ніж увійти до системного кровообігу він майже повністю розпадається. Поглинання із слизових оболонок після місцевого застосування залежить від перфузії та загальної дози. Через 30 хвилин після застосування менше 17%дози відновлюється у шлунково-кишковому тракті, та менше 1,5 % в інших тканинах. Анестезуючий ефект лідокаїну при місцевому застосуванні розвивається швидко через 2 - 5 хвилин і триває протягом 30 - 45 хвилин. Анестезія є поверхневою та не поширюється на підслизові структури. Розподіл Зв'язування хлоргексидину з білками крові після перорального застосування незначне. Лідокаїн добре розподіляється по тканинах (нирки, легені, печінка, серце, жирова тканина). Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту та екскретується у грудне молоко людини. Метаболізм та екскреція Хлоргексидин не накопичується в організмі. Він повільно метаболізується, 10% поглинутої активної речовини виводиться із сечею та 90% з калом. Лідокаїн метаболізується під час першого проходження через печінку. Він деалкілюється у печінці. Перші два метаболіти є фармакологічно активними. У деяких пацієнтів ці два метаболіти токсично впливають на центральну нервову систему. Лідокаїн виводиться з організму у вигляді метаболітів через нирки, 10% виводиться з організму у вигляді незміненої речовини. Біологічне напіввиведення лідокаїну відбувається від 15 до 2 годин у дорослих. Біологічне напіввиведення метаболітів лідокаїну відбувається від 2-х до 10-ти годин. Біологічне напіввиведення продовжується при застійній серцевій недостатності, захворюваннях печінки та при інфаркті міокарда.
Фармакодинаміка Препарат Ангал ® має місцеву аналгетичну та антибактеріальну дію. Препарат зменшує запалення глотки, знижуючи можливість розвитку більш тяжких бактеріальних інфекцій горла, та полегшує біль при подразненні та ковтанні. Лідокаїну гідрохлорид являє собою анестетик амідноготипу периферичної місцевої дії. Він має поверхневий аналгезуючий вплив, не блокуючи проведення нервового імпульсу в місці застосування. Будучи місцевим анестетиком, лідокаїн має той самий механізм дії, що й інші препарати цієї групи, він блокує генерацію та проведення нервових імпульсів у чутливих, рухових та вегетативних нервових волокнах. Він безпосередньо впливає на мембрани клітин, інгібуючи надходження іонів натрію в нервові волокна через мембрани. У зв'язку з прогресуючим поширенням анестезуючого ефекту зростає поріг електричного збудження в периферичних нервах, проведення нервового імпульсу сповільнюється, а відтворення потенціалу дії послаблюється, що в кінцевому підсумку призводить до повного блокування нервового імпульсу. В цілому, місцеві анестетики швидше блокують вегетативні нерви, дрібні немієлінізовані (почуття болю) і дрібні мієлінізовані (почуття болю, температури), ніж великі мієлінізовані волокна (почуття дотику, тиску). На молекулярному рівні лідокаїн специфічно блокує натрієві іонні канали в неактивному стані, що перешкоджає генеруванню потенціалу дії, запобігаючи проведенню нервового імпульсу при місцевому використанні лідокаїну поблизу нерва. Хлоргексидин є біс-бігуанідним антисептиком, що має антибактеріальний вплив, як на грампозитивні (наприклад, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.) і меншою мірою на грамнегативні мікроорганізми, переважно вегетативну форму (при кімнатній температурі він неефективний щодо бактеріальних суперечок). Він також має протимікозну дію щодо дерматофітів і грибів. Він швидко блокуєінфекційну активність деяких ліпофільних вірусів (наприклад, вірус грипу, вірус герпесу, ВІЛ). Препарат діє як бактеріостатик у низьких концентраціях, а у високих концентраціях має бактерицидну дію. Хлоргексидин несе позитивний заряд, таким чином він абсорбується на негативно заряджених ділянках бактеріальної клітинної стінки і на позаклітинних структурах. Абсорбція специфічна і локалізується на відповідних ділянках бактеріальної клітинної стінки, що містять фосфати. Хлоргексидин зв'язується з цитоплазматичною мембраною бактерії. Він абсорбується на негативно зарядженій поверхні зубів, зубному нальоті або слизовій оболонці рота, чим обумовлена його тривала присутність у ротовій порожнині.
Показання до застосування - місцеве лікування запалення слизової оболонки рота (стоматити, гінгівіти) та глотки - усунення болю при запаленні слизової оболонки рота - полегшення симптомів ангіни (біль при ковтанні, подразнення )
Спосіб застосування та дози Пастилки для розсмоктування в порожнині рота. Дорослі та діти старше 12 років: від 6 до 10 пастилок на день, поступово розсмоктуючи у роті. Діти старше 5 років: від 3 до 5 пастилок на день. Пастилки призначені для розсмоктування в ротовій порожнині. Одна пастилка поступово розсмоктується у роті. Препарат можна використовувати протягом трьох – чотирьох днів. Якщо стан пацієнта не покращується за вказаний період часу, слід звернутися до лікаря. Максимальна разова доза для дорослої людини становить 5 мг хлоргексидину та 1 мг лідокаїну, що відповідає одній пастилці. Максимальна добова доза хлоргексидину становить 50 мг, а лідокаїну – 10 мг. Препарат містить сорбітол, тому він може застосовуватися у пацієнтів із цукровим діабетом.
Особливі вказівки При бактеріальних інфекціях, що супроводжуються підвищенням температури тіла, Ангал ® застосовується як додатковий лікарський засіб. Пацієнтам, які страждають на хронічну серцеву недостатність або порушення функцій печінки, а також одночасно приймають антиаритмічні засоби класу 1В, необхідно бути обережними при призначенні препарату, через небезпеку посилення токсичного ефекту лідокаїну. Слід дотримуватись обережності при застосуванні даного засобу пацієнтам, схильним до виникнення алергічних реакцій. Не слід застосовувати препарат безперервно, довше 3-4 днів, або надто часто. Необхідно використовувати препарат тільки для необхідного пом'якшення симптомів болю та подразнення. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози не рекомендується приймати цей препарат. Вагітність та період лактації Застосування препарату під час вагітності та в період лактації можливе у випадках, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами Дослідження на можливість керувати автомобілем або потенційно небезпечними механізмами не проводилися.
Передозування Незважаючи на те, що даний лікарський засіб містить малу частину токсичної дози та використання препарату обмежене місцевим застосуванням, слід враховувати можливість передозування з необережності, особливо у разі застосування для лікування дітей. Хлоргексидин всмоктується у дуже незначних кількостях із шлунково-кишкового тракту. Всмоктування лідокаїну є швидшим, проте його біодоступність становить лише 35%.Токсичність була пов'язана з концентрацією лідокаїну у плазмі, що перевищує 6 мг/л. Після прийому надмірних доз (понад 20 таблеток на день) відбуваються лише порушення з боку ковтальних рефлексів (зниження контролю над ковтальним рефлексом). Системна інтоксикація є результатом впливу на центральну нервову систему та серцево-судинну систему. Перші симптоми передозування проявляються як порушення центральної нервової системи. Симптоми, що виникають при системній інтоксикації: - порушення центральної нервової системи: головний біль, галюцинації, запаморочення, сонливість, збудження, шум у вухах, парестезії, дизартрія, порушення слуху, періоральне оніміння, метаболічний ацидоз, ністагм, м'язова тремтіння, психози, судоми, зупинка дихання, епілептична кома, зниження рівня свідомості; - вплив на серцево-судинну систему: серцево-судинна недостатність, тяжка брадикардія, порушення серцевого ритму (зупинка синусного вузла, тахіаритмія), зупинка серця. Також відомі окремі випадки передозування хлоргексидином. У цих випадках спостерігалися такі ефекти: набряк глотки, некротичні ураження стравоходу, збільшення концентрації амінотрансфераз у сироватці крові (до 30-кратного від норми), блювання, ерозії слизової оболонки у шлунку та дванадцятипалій кишці на тлі активного атрофічного гастриту, ейфорія, порушення зору втрата смакових відчуттів (тривалістю до 8 годин). На підставі даних про гостру, підгостру та хронічну системну токсичність обох діючих речовин, що застосовуються належним чином і в концентраціях, що містяться в таблетках, ризик, переважно системного ефекту лідокаїну може бути вкрай низьким, і пов'язаний із серйозним порушенням режиму застосування препарату. Лікуванняпри системній інтоксикації: - негайне припинення прийому препарату - промивання шлунка та аспірація вмісту шлунка, викликати блювоту - госпіталізація з метою забезпечення дихальної функції, запобігання зневодненню та підтримці циркуляції крові - при судомах призначається .
Форма випуску та упаковка По 12 пастилок поміщають у контурну коміркову упаковку з фольги алюмінієвої та плівки полівінілхлорид/поліхлоротрифлюороетилен. По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування державною та українською мовами поміщають у пачку з картону.
Умови зберігання Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Термін зберігання 3 роки Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови відпустки Без рецепту
Виробник/Пакувальник Кваліфар Н.В./С.А., Бельгія Rijksweg 9, B-2880 Bornem, Belgium
Власник реєстраційного посвідчення Лек Фармасьютікалс д.д., Словенія Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia