Антагоністи морфіну та інших анальгетиків групи опію.
НАЛОКСОН (Naloxonum)
Синоніми: Налоксон гідрохлорид, Наркан, Нарканті.
Фармакологічна дія. Налоксон є опіатним антагоністом, позбавленим морфіноподібної активності. Діє на кшталт конкурентного антагонізму, блокуючи зв'язування агоністів чи витісняючи їх із опіатних рецепторів.
Показання до застосування. Застосовують налоксон головним чином при гострій інтоксикації (отруєнні) наркотичними анальгетиками. Він ефективний також при алкогольній комі (важкому отруєнні алкоголем) та різних видах шоку, що пов'язано, мабуть, з активацією при шоці та деяких формах стресу опіоїдної системи організму, а також зі здатністю налоксону зменшувати гіпотензію (підвищувати знижений артеріальний тиск).
Короткочасність дії налоксону обмежує можливість його застосування при терапії наркоманії (болючої пристрасті до наркотичних речовин).
Спосіб застосування та дози. Застосовують налоксон у дозі 0,4-0,8 мг. Для зняття явищ інтоксикації при застосуванні агоністів-антагоністів (пентазоцин, нальбуфін, буторфанол 254) потрібні великі дози налоксону (до 10-15 мг).
Для діагностики наркоманії вводять 0,5 мг налоксону при вживанні "чистих" агоністів (морфін, омнопон і т.д.) і більш високі дози при вживанні агоністів-антагоністів.
Побічна дія. Введення налоксону страждаючим наркоманією викликає характерний напад абстиненції (стану, що виникає в результаті раптового припинення прийому наркотичних засобів), чим іноді користуються для виявлення захворювання.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату.
Умови зберігання. Список А. У захищеномувід світла місці.
НАЛОРФІН (Nalorphinum)
Синоніми: Анторфін, Анаркон, Летідрон, Налорфін гідрохлорид, Налін, Норфін та ін.
Фармакологічна дія. Налорфін в силу атомістичної дії до опіатних рецепторів має аналгетичний (знеболюючий) ефект, проте значно меншою мірою, ніж морфін. Як антагоніст він послаблює пригнічення дихання, зниження артеріального тиску. Аритмії серця та інші зміни у діяльності організму, які можуть викликатися морфіном та його аналогами, знімаються налорфіном. Налорфін зменшує також аналгетичну дію морфіну та інших наркотичних анал'гетиків та їх вплив на тонус гладкої мускулатури.
Спочатку, до появи "чистого" антагоніста морфіну - налоксону, налорфін використовували як антидот (протиотруту) при різкому пригніченні дихання та інших порушеннях функцій організму, викликаних гострим отруєнням при передозуванні морфіну, промедолу, фентанілу або інших наркотичних аналь .В даний час налорфін для цієї мети мало використовується.
Притаманна налорфіну помірна аналгетичну дію не може бути використана в практичних цілях, так як він може викликати психічне збудження, тривожний стан, галюцинації (маячня, бачення, що набувають характеру реальності).
Показання до застосування. Антидот (протиотрута) лікарських засобів групи опію.
Спосіб застосування та дози. У разі застосування налорфіну в якості антидоту опіатів його вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово або підшкірно. Більше ефективно внутрішньовенне введення. Дорослим призначають 0,005-0,01 г (1-2 мл 0,5% розчину). При недостатньому ефекті ін'єкції повторюють з проміжками 10-15 хв. Загальна дозамає перевищувати 0,04 р (8 мл 0,5% розчину).
Новонародженим вводять у пупкову вену 0,0001-0,00025 г (0,2-0,5 мл 0,05% розчину), за потреби можна повторити ін'єкції з проміжками 1-2 хв; загальна доза повинна бути не більше ніж 0,0008 г (0,8 мг).
Побічна дія. Введення налорфіну зазвичай не супроводжується побічними явищами. Великі дози можуть зумовити нудоту, міоз (звуження зіниці), сонливість, біль голови, психічне збудження.
У наркоманів (морфіністів) застосування налорфіну може викликати характерний напад явищ абстиненції (стану, що виникає внаслідок раптового припинення прийому наркотичного засобу).
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату.
Форма випуску. 0,5% розчин в ампулах по 1 мл (для дорослих) та 0,05% розчин в ампулах по 0,5 мл (для новонароджених).
Умови зберігання. Список А. У захищеному від світла місці.
НАЛТРЕКСОН (Naltrexonun)
Синоніми: Налтрексон гідрохлорид, Трексан, Антаксон, Налорекс.
Фармакологічна дія. Фармакологічно є антагоністом опіатних рецепторів. У порівнянні з налоксон відрізняється більшою активністю; ефективний при вживанні.
Показання до застосування. У зв'язку з тривалістю дії може застосовуватися для терапії пристрасті (лікарської залежності) до опіатів.
Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо зазвичай у дозі 50 мг на день. Дія прийому внутрішньо настає через 1-2 год і триває до 24-48 год.
Побічна дія. Така ж, як у налоксона.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату.
Форма випуску. Пігулки по 0,05 г (50 мг).
Умови зберігання. СписокА. У захищеному від світла місці.