Антихолінестеразні засоби (прозерин, фізостигмін, галантамін, фосфакол)
інгібувати холінестерази. Антихолінестеразні речовини інгібують ацетилхолінестеразу. Інгібуючи ацетилхолінестеразу в холінергічних синапсах, антихолінестеразні речовини перешкоджають гідролізу ацетилхоліну і у зв'язку з цим значно посилюють та подовжують дію ацетилхоліну. Безпосередньо на холінорецептори антихолін-стеразні речовини або зовсім не діють, або ця дія виражена незначно.
відзначаються: звуження зіниць очей, спазм акомодації, брадикардія, підвищення тонусу гладких м'язів внутрішніх органів (бронхів, шлунково-кишкового тракту, сечового міхура), збільшення секреції бронхіальних, травних, потових залоз. Виразно виражено стимулюючий вплив антихолінестеразних речовин на нервово-м'язові синапси, у зв'язку з чим ці речовини підвищують тонус кістякових м'язів. Ті антихолінестеразні речовини, які легко проникають через гематоенцефалічний бар'єр, надають збуджуючу дію на ЦНС.
Розрізняють антихолінестеразні речовини оборотної та незворотної дії.
До антихолінестеразних речовин оборотної дії відносять фізостигмін, неостигмін, піридостигмін, едрофоній, галантамін, ривастигмін, донепезил. оборотно зв'язуються з аніонним та естеразним центрами ацетилхолінестерази та інгібують активність ферменту протягом декількох годин. Едрофоній взаємодіє лише з аніонним центром ферменту та діє приблизно 10 хв.
Фізостигмін - алкалоїд калабарських бобів, Розчини фізостигміну в очній практиці при глаукомі як засіб, що звужує зіниці і покращує відтік внутрішньоочної рідини.
(прозерин) - синтетичнийантихолінестеразний препарат; четвертинне амонієве з'єднання. він інгібує ацетилхолінестеразу і тим самим посилює та пролонгує дію ендогенного ацетилхоліну. переважають ефекти, пов'язані із збудженням парасимпатичної іннервації. Крім того, полегшується нервово-м'язова передача.
Препарат призначають внутрішньо та парентерально (під шкіру, у вену). полярне з'єднання і погано всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Тривалість дії близько 4 год.
1) міоз - скорочення кругового м'яза райдужки; 2) спазм акомодації - кришталик стає більш опуклим око встановлюється на ближню точку бачення; 3) брадикардія внаслідок посилення гальмівного впливу блукаючого нерва на синоатріальний вузол; 4) утруднення зв'язку атріовен з посиленням гальмівного впливу блукаючого нерва на атріовентрикулярний вузол; 5) підвищення тонусу гладких м'язів внутрішніх органів (бронхи, шлунково-кишковий тракт, сечовий міхур, матка); 6) збільшення секреції екзокринних залоз (слинні, бронхіальні залози, залози шлунка і кишечника, потові залози); 7) полегшення нервово-м'язової передачі - посилення скорочень скелетних м'язів.
1. Міастенія має симптоматичну дію, відновлюючи на якийсь час нервово-м'язову передачу. Препарат призначають внутрішньо, а при міастенічному кризі (сильна м'язова слабкість, порушення ковтання, дихання) - під шкіру або внутрішньом'язово.2. Як антагоніста курареподібних засобів антидеполяри-зуючого конкурентного действия.3. Післяопераційна атонія кишківника або сечового міхура. Препарат вводять під шкіру або внутрішньом'язово.4. Глаукома; застосовують рідко. :
Побічні ефекти: міоз, спазм акомодації, збільшення секреції слинних та бронхіальних залоз, бронхоспазм, нудота, блювання, діарея,спастичні болі у животі, артеріальна гіпотензія, алергічні реакції. При передозуванні можливий розвиток холінергічного кризу, який за симптомами подібний до міастенічного кризу (порушення нервово-м'язової передачі, м'язова слабкість).
Галантамін при хворобі Альцгеймера. При цьому захворювання застосовують також ривастигмін (екселон).
Протипоказаннями до призначення антихолінестеразних засобів є епілепсія, хвороба Паркінсона, бронхіальна астма, стенокардія, порушення системи серця, що проводить.
До антихолінестеразних засобів незворотної дії належать фосфорорганічні сполуки (ФОС). На відміну від зазначених вище антихолінестеразних речовин ФОС на тривалий час інактивують ацетилхолінестеразу. При цьому відбувається «старіння» ферменту та його інактивація стає практично незворотною.
ФОС відрізняються високою токсичністю. Деякі з цих речовин використовують як інсектицидні засоби. карбофос, тіофос. Ці речовини у зв'язку з їх широким застосуванням в побуті нерідко бувають причиною отруєнь. підвищення артеріального тиску, психомоторне збудження, блювання, спастичний біль у животі. У більш важких випадках це супроводжується м'язовими посмикуваннями та судомами; збудження змінюється загальмованістю, артеріальний тиск падає, розвивається коматозний стан; смерть настає від паралічу дихального центру. Допомога-якщо на шкіру промити розчином соди, мила, антидоти-атропін в субтоксичних зонах2-4 мл, 0,1%, реактивація дипероксин, ізонітразин, промив. Шлунка