Беротек (Berotec) інструкція застосування, опис препарату
Найменування:Беротек (Berotec)
Форма випуску, склад та пачка
Розчин для інгаляцій прозорий, безбарвний або майже безбарвний, вільний від часток з майже невідчутним запахом. 1 мл (20 крапель) фенотеролу гідробромід 1 мг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, динатрію едетату дигідрат, натрію хлорид, хлористоводнева кислота, вода дистильована.
Клініко-фармакологічна група: Бронхолітичний продукт – бета2-адреноміметик.
Бронхолітичний продукт, бета2-адреноміметик. Зв'язуючись з ? інгібування гідролізу фосфоінозину та відкриття кальцій-активованих швидких калієвих каналів.
Таким чином, фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин, також запобігає розвитку бронхоспазму, обумовленого впливом таких бронхоконстрикторних факторів як гістамін, метахолін, холодне повітря та алергени (реакція негайного типу). Після прийому препарату інгібується вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення.
Крім того, після прийому фенотеролу у великих дозах спостерігається посилення мукоциліарного транспорту. Фенотерол також виявляє властивості стимулятора дихання. Бета-адренергічний вплив продукту на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцієюβ1-адренорецепторів. При прийомі препарату у великих дозах спостерігаються ефекти на рівні обміну речовин: ліполіз, глікогеноліз, гіперглікемія та гіпокаліємія (надалі буває обумовлена підвищеним поглинанням калію скелетною мускулатурою).
Фенотерол (у великих концентраціях) пригнічує скорочувальну активність матки. Немає достатніх даних про вплив фенотеролу гідроброміду на обмін речовин при цукровому діабеті. Фенотерол попереджає і швидко усуває бронхоспазм різного генезу (фізичне навантаження, холодне повітря, рання відповідь на вплив алергену). Початок дії препарату після інгаляції - через 5 хв, максимум дії - через 30-90 хв, тривалість дії - 3-6 год.
Залежно від способу інгаляції та інгаляційної системи, що використовується, в межах 10-30% фенотеролу гідроброміду досягає нижніх відділів дихальних шляхів, а решта депонується у верхніх відділах дихальних шляхів і проковтується. В результаті деяка кількість фенотеролу гідроброміду, що інгалюється, потрапляє в ШКТ. Після інгаляції однієї дози рівень абсорбції становить 17% від дози. Всмоктування має двофазний характер: 30% фенотеролу гідроброміду всмоктується з періодом напівабсорбції 11 хв; 70% усмоктується повільно з періодом напівабсорбції 120 хв. Не існує кореляції між величинами концентрації фенотеролу в плазмі крові, що досягаються після інгаляції, і фармакодинамічної кривої "час-ефект".
Тривалий бронхорасширяющий ефект препарату (3-5 год) після інгаляції, який можна порівняти з відповідним ефектом, що досягається після внутрішньовенного введення, не підтримується підвищеними концентраціями активної речовини в системному кровотоку. Після вживання абсорбується в межах 60% прийнятої внутрішньо дози. Ця частинадіючої речовини піддається біотрансформації внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку.
В результаті біодоступність препарату після прийому внутрішньо знижується до 1.5%. Цим пояснюється той факт, що проковтну кількість продукту практично не впливає на концентрацію активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Час досягнення Cmax – 2 год.
Зв'язування з білками плазми – 40-55%. Фенотеролу гідробромід проникає через плацентарний бар'єр та виділяється з грудним молоком.
Біотрансформується у печінці шляхом кон'югації з сульфатами переважно у стінці кишечника.
Виводиться із сечею та жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів.
Препарат призначають інгаляційно. Слід враховувати, що 20 крапель = 1 мл, 1 крапля містить 50 мкг фенотеролу гідроброміду.
Лікування проводять під контролем лікаря. Для усунення нападів бронхіальної астми дорослим (включаючи хворих похилого віку) та дітям старше 12 років призначають 0.5 мл розчину (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду). У тяжких випадках призначають 1-1.25 мл (20-25 крапель = 1-1.25 мг фенотеролу гідроброміду). У вкрай тяжких випадках призначають 2 мл (40 крапель = 2 мг фенотеролу гідроброміду).
Дітям віком від 6 до 12 років (з масою тіла 22-36 кг) призначають 0.25-0.5 мл розчину (5-10 крапель=250-500 мкг фенотеролу гідроброміду). У тяжких випадках призначають 1 мл (20 крапель = 1 мг фенотеролу гідроброміду). У вкрай тяжких випадках призначають 1.5 мл (30 крапель = 1.5 мг фенотеролу гідроброміду).
Для профілактики бронхіальної астми фізичного зусилля дорослим (включаючи хворих похилого віку) тадітям у віцівід 6 до 12 років (з масою тіла 22-36 кг) призначають 0.5 мл розчину (10 крапель =500 мкгфенотеролу гідроброміду) 4 рази/добу.
Для симптоматичного лікування бронхіальної астми та інших станів, що супроводжуються оборотним звуженням дихальних шляхів, дорослим (включаючи хворих похилого віку) та дітям віком від 6 до 12 років (з масою тіла 22-36 кг) призначають 0.5 мл розчину (10 крапель = 50 фенотеролу гідроброміду) 4 рази/добу.
Дітям віком до 6 років (з масою тіла менше 22 кг) у зв'язку з тим, що інформація про використання продукту в цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки якщо дотримуватись умов медичного спостереження): 50 мкг/кг (5-20 крапель = 0.25-1 мг) 3 рази на добу.
Лікування починають із найменшої дози.
Правила використання продукту
Рекомендовану дозу слід розводити фізіологічним розчином до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, та використовувати (повністю) за допомогою інгалятора.
Розчин для інгаляцій не слід розводити дистильованою водою. Розведення розчину слід здійснювати щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати. Дозування може залежати від методу інгаляції та виду інгалятора. Тривалість інгаляції можна контролювати щодо витрачання розлученого обсягу. Розчин для інгаляцій можна використовувати з використанням інгаляторів, що є у продажу. За наявності киснево-дихальної апаратури розчин краще інгалювати за швидкості потоку 6-8 л/хв. При необхідності наступні інгаляції проводять з інтервалами не менше 4 год.
Найчастішими небажаними ефектами є дрібний тремор скелетної мускулатури, нервозність, біль голови, запаморочення, тахікардія, посилення серцебиття.
Інші: можливі посилення потовиділення, слабкість, міалгія, судоми, ослабленнямоторики верхніх відділів сечовивідних шляхів; не часто – шкірні або алергічні реакції (особливо у хворих з підвищеною сприйнятливістю).
З обережністю слід призначати препарат при цукровому діабеті, нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, тяжких захворюваннях серцево-судинної системи, артеріальної гіпертензії, артеріальної гіпотензії, атонії кишечника, гіпертиреозі, феохромоцитомі, гіпокаліємії.
Не виявлено негативного впливу препарату протягом вагітності. Тим не менш, при вагітності (особливо в І триместрі) препарат призначається тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода. Слід пам'ятати про пригнічуючу дію фенотеролу на скорочувальну активність матки. Відомо, що фенотерол виділяється із грудним молоком. Безпека застосування продукту під час лактації не встановлена.
У разі раптового виникнення та швидкого прогресування задишки пацієнт також має негайно звернутися до лікаря. Регулярне застосування Беротеку у зростаючих дозах для усунення бронхіальної обструкції може викликати неконтрольоване погіршення перебігу захворювання.
У разі посилення бронхіальної обструкції просте збільшення дози
У зв'язку з цим особлива обережність потрібна при тяжкій астмі, т.к. у цьому випадку гіпокаліємія може виникнути внаслідок одночасного призначення бета2-адреноміметиків, ксантинових похідних, глюкокортикоїдів та діуретиків. Крім того, при гіпоксії можливе посилення впливу гіпокаліємії на серцевий ритм. Рекомендується проводити моніторування рівня калію у плазмі крові.
Увага! Перед застосуванням медикаменту"Беротек (Berotec)" необхідно проконсультуватися з лікарем. Інструкція надана виключно для ознайомлення з «Беротек (Berotec) ».