Бетаксолол – інструкція із застосування, краплі очні, ціна, аналоги

Бетаксолол: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Betaxolol

Код ATX: S01ED02, C07AB05

Діюча речовина: бетаксолол (betaxolol)

Виробник: Московський ендокринний завод (Україна)

Ціни в аптеках: від 106 руб.

краплі

Бетаксолол – бета-адреноблокатор, застосовується для лікування артеріальної гіпертензії (пероральний прийом) та як протиглаукомний засіб для зниження внутрішньоочного тиску (місцеве застосування).

Форма випуску та склад

Лікарські форми випуску Бетаксололу:

  • таблетки, вкриті плівковою оболонкою: майже білі або білі, круглі, двоопуклі, з ризиком; ядро на розрізі – майже білого або білого кольору (по 10 шт. у контурних коміркових упаковках, по 1–3, 5 або 10 упаковок у картонній пачці);
  • краплі очні: прозорі, безбарвні або злегка жовтуваті (по 1,5, 2 або 5 мл у полімерних тюбик-крапельницях, по 1, 2, 4, 5 або 10 тюбик-крапельниць у картонній пачці; по 5 або 10 мл у полімерних флаконах -крапельницях, по 1 або 2 флакони-крапельниці у картонній пачці, по 5 або 10 мл у флаконах, по 1 флакону у картонній пачці).

Склад 1 таблетки:

  • активна речовина: гідрохлорид бетаксололу – 20 мг;
  • допоміжні компоненти: аеросил (колоїдний діоксид кремнію) – 1,2 мг; моногідрат лактози (молочний цукор) – 128,1 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель) – 7,4 мг; мікрокристалічна целюлоза – 85,8 мг; магнію стеарат – 2,5 мг;
  • оболонка: Opadry II білий 85F18422 (діоксид титану – 1,25 мг; поліетиленгліколь – 1,01 мг; полівініловий спирт – 2 мг; тальк – 0,74 мг).

Склад 1 мл крапель:

  • активна речовина: бетаксолол – 5 мг (у вигляді гідрохлориду бетаксололу – 5,6мг);
  • допоміжні компоненти: хлорид натрію – 8 мг; дигідрат едетату динатрію (дигідрат динатрієвої солі етилендіамінтетраоцтової кислоти) – 0,1 мг; хлорид бензетонію – 0,1 мг; 1 М хлористоводнева кислота або 1 М гідроксид натрію – до pH 6,0–7,8; очищена вода – до 1 мл.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

При пероральному прийомі бетаксолол чинить на організм кардіоселективну β-адреноблокуючу дію. У перевищуючих терапевтичних дозах спостерігається слабкий мембраностабілізуючий ефект (подібно до місцевих анестетиків або хінідину). Бетаксолол характеризується відсутністю часткової агоністичної активності (тобто не виявляє власної симпатоміметичної дії).

Селективна дія препарату на β1-адренорецептори не вважається абсолютною, оскільки при прийомі бетаксололу у високих концентраціях можливий вплив на β2-адренорецептори, головним чином розташовані в гладкій мускулатурі судин і бронхів (такий вплив істотно слабший у порівнянні з дією β- адренорецептори).

Активність бетаксололу, що блокує β1-адренорецептори, проявляється рядом наступних фармакодинамічних ефектів:

  • зниження числа серцевих скорочень при фізичному навантаженні та у спокої (забезпечується блокадою β-адренорецепторів у синусовому вузлі та відсутністю внутрішньої симпатоміметичної активності бетаксололу, що в сукупності уповільнює автоматизм синусового вузла);
  • зменшення серцевого викиду при фізичному навантаженні та у спокої (забезпечується конкурентним антагонізмом з катехоламінами у периферичних адренергічних нервових закінченнях);
  • зниження діастолічного та систолічного артеріального тиску при фізичному навантаженніта у спокої (механізм гіпотензивної дії описаний нижче);
  • зниження рефлексу ортостатичної тахікардії.

Результатом цих ефектів є зниження навантаження на серце при фізичному навантаженні та у спокої. Механізм гіпотензивної дії повністю не встановлено. Імовірно, β-адреноблокатори діють на організм наступним чином:

  • знижують серцевий викид;
  • усувають спазм периферичних артерій (в результаті центральної дії, що забезпечує зниження симпатичної імпульсації на периферію, та інгібування активності реніну).

При тривалому прийомі бетаксололу його гіпотензивна дія не зменшується. У разі одноразового прийому бетаксололу в дозі 5-40 мг на добу гіпотензивна дія однакова через 3-4 години після застосування (час досягнення максимальної концентрації в крові) та через 1 добу (перед прийомом наступної дози).

У разі прийому бетаксололу в дозах 5 та 10 мг гіпотензивна дія препарату, відповідно, становить 50% та 80% гіпотензивної дії, що забезпечується при застосуванні бетаксололу у дозі 20 мг. У діапазоні доз від 5 до 20 мг гіпотензивний ефект є дозозалежним, причому при підвищенні дози з 10 до 20 мг приріст гіпотензивної дії незначний. При збільшенні дози бетаксололу з 20 мг до 40 мг гіпотензивна дія змінюється незначною мірою. Для кожної дози бетаксололу максимальний гіпотензивний ефект досягається через 1-2 тижні.

Ефект зниження числа серцевих скорочень, на відміну гіпотензивної дії бетаксололу, при підвищенні дози (з 10 до 40 мг) не зростає.

Поряд із цим прийом бетаксололу може викликати уповільнення провідності атріовентрикулярного вузла.

При місцевому застосуванні у формі крапель очей бетаксололзнижує внутрішньоочний тиск завдяки зниженню продукції внутрішньоочної рідини. На відміну від інших β-адреноблокаторів, прийом препарату не призводить до зниження кровотоку в зоровому нерві. Бетаксолол не викликає скорочення циліарного м'яза (спазм акомодації) та циркулярного м'яза (міоз), гемералопії, ефекту появи «завіси» перед очима.

Гіпотензивна дія проявляється через 30 хвилин після закапування, а максимальний ефект через 2 години. Вплив препарату на офтальмотонус зберігається протягом 12 годин після одноразової інстиляції.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо бетаксолол повністю (100%) і швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – близько 85%. Час досягнення максимальних концентрацій у плазмі становить 2-4 години. Зв'язок із білками плазми крові – близько 50%.

Для препарату характерні низька проникність через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри та незначне виділення з грудним молоком.

Метаболізується у печінці до неактивних метаболітів. Об'єм розподілу – приблизно 6 л/кг. Характерна помірна розчинність у жирах.

Більше 80% виводиться у вигляді метаболітів нирками. У незміненому вигляді виводиться від 10% до 15% препарату. Період напіввиведення бетаксололу – 15–20 годин. При порушеннях функції печінки період напіввиведення подовжується на 33% при постійному кліренсі. При порушенні функції нирок період напіввиведення подвоюється (потрібне зниження дози).

При гемодіалізі не видаляється.

При місцевому застосуванні існує можливість системної абсорбції бетаксололу. Резорбтивний ефект незначний. Приблизно 50% зв'язується із білками плазми. Період напіввиведення становить від 14 до 22 години. Виводиться нирками (постійно – 15%).

Показання до застосування

  • артеріальна гіпертензія;
  • напади стенокардії напруги (профілактика).

Очні краплі

Бетаксолол призначають для зниження внутрішньоочного тиску при лікуванні наступних хвороб (монотерапія або у складі комбінованого лікування):

  • відкритокутова глаукома;
  • очна гіпертензія.

Протипоказання

  • кардіогенний шок;
  • атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (без підключення штучного водія ритму);
  • обтяжений анамнез з анафілактичних реакцій;
  • синдром слабкості синусового вузла (зокрема синоатріальна блокада);
  • феохромоцитома (без поєднаного застосування з α-адреноблокаторами);
  • артеріальна гіпотензія (при систолічному артеріальному тиску менше 90 мм рт. ст.);
  • тяжка брадикардія (менше 50 уд./хв);
  • гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, при якій потрібне проведення інотропної терапії;
  • метаболічний ацидоз;
  • стенокардія Принцметалу;
  • порушення периферичного кровообігу у тяжкому перебігу;
  • вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції галактози/глюкози або дефіцит лактази (до складу Бетаксололу входить лактоза);
  • кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності);
  • бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень, що протікають у важких формах;
  • поєднане застосування з флоктафеніном, сультопридом, інгібіторами моноаміноксидази;
  • одночасне внутрішньовенне введення блокаторів повільних кальцієвих каналів типу дилтіазему та верапамілу та інших антиаритмічних препаратів (наприклад, дизопіраміду, аміодарону та ін.);
  • вік до 18 років (профільбезпеки для цієї групи хворих не вивчався);
  • період лактації (профіль безпеки цієї групи хворих не вивчався);
  • підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до інших бета-адреноблокаторів.

Відносні (таблетки Бетаксолол призначають з обережністю за наявності наступних хвороб/станів):

  • обтяжений анамнез з алергічних реакцій;
  • цукровий діабет;
  • псоріаз;
  • облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно);
  • печінкова недостатність;
  • тиреотоксикоз;
  • порушення функції нирок;
  • міастенія;
  • гемодіаліз;
  • атріовентрикулярна блокада І ступеня;
  • хронічна серцева недостатність;
  • емфізема легень;
  • хронічна обструктивна хвороба легень (бронхіальна астма);
  • депресія (нині/в анамнезі);
  • проведення десенсибілізуючої терапії;
  • літній вік;
  • вагітність (призначення Бетаксололу можливе після оцінки співвідношення користі з ризиком).

Очні краплі

  • міастенія;
  • кардіогенний шок;
  • бронхіальна астма;
  • артеріальна гіпотензія;
  • обструктивна дихальна недостатність у тяжкому перебігу;
  • синусова брадикардія (менше 45-50 уд./хв);
  • атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня;
  • синдром слабкості синусового вузла;
  • хронічна серцева недостатність у тяжкому перебігу;
  • вік до 18 років;
  • Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Відносні (очні краплі Бетаксолол призначають з обережністю за наявності наступних хвороб/станів):

  • гіпоглікемія;
  • феохромоцитома;
  • синдром Рейно;
  • нестабільна стенокардія;
  • хронічна обструктивна хвороба легень;
  • схильність до розвитку брадикардії;
  • атріовентрикулярна блокада І ступеня;
  • цукровий діабет у стадії декомпенсації;
  • порушення периферичного кровообігу;
  • функціональні порушення нирок/печінки;
  • міастенія;
  • тиреотоксикоз;
  • літній вік;
  • вагітність та період лактації (призначення Бетаксололу можливе після проведення оцінки співвідношення користі з ризиком).

Інструкція із застосування Бетаксололу: спосіб та дозування

Таблетки Бетаксолол приймають внутрішньо з достатньою кількістю рідини, розжовувати таблетки не слід.

Добова доза: початкова – 10 мг, підтримуюча – 20 мг.

При печінковій недостатності Бетаксолол призначається в початковій стандартній дозі, проте на початку курсу потрібне регулярне медичне спостереження.

Особливості застосування при нирковій недостатності (залежно від тяжкості перебігу):

  • легкий/помірний ступінь: корекція початкової дози не потрібна, на початку терапії необхідно проводити регулярний медичний контроль;
  • тяжкий ступінь (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв): початкова доза не вище 10 мг, максимально в день 20 мг.

Очні краплі

Очні краплі Бетаксолол застосовують місцево (в кон'юнктивальний мішок).

Режим дозування: 2 десь у день по 1 краплі.

Перший місяць терапії має проводитися під контролем внутрішньоочного тиску.

Побічна дія

Можливі порушення (10% - дуже часто; 1% і 0,1% і 0,01% і