Циннарізін-КМП форте

Повільно прогресуюча недостатність мозкового кровообігу з розвитком локальних змін тканин мозку призводить до порушень співвідношення між кровопостачанням і потребами мозку в кисні і енергетичних субстратах, що в свою чергу веде до поступового некрозу нервових клітин [10].

Однією з чинників, визначальних ступінь виразності порушень функцій мозку, є судинні зміни [11]. Під впливом атеросклеротичних процесів відбувається ущільнення стінок артерій та скорочення капілярної мережі, що веде до порушення проникності гематоенцефалічного бар'єру та погіршення трофіки мозкової тканини. Не будучи первинними в генезі нейрометаболічних змін, ці порушення призводять до розладу кровопостачання мозку. У ряді випадків судинний фактор настільки виражений, що починає відігравати провідну роль, наприклад, у патогенезі старечих деменцій.

При лікуванні літніх хворих перевага надається застосуванню неспецифічної базисної терапії, метою якої є зменшення пов'язаних із віком морфологічних та функціональних змін.

Однією з найважливіших завдань фармакології, зокрема геріатричної, є спрямована фармакологічна регуляція судинної системи мозку.

Для поліпшення мозкового кровообігу нині використовують ряд спазмолітичних лікарських засобів: пуринові алкалоїди – кофеїн, теобромін, пентоксифілін; препарати нікотинової кислоти - ніверін, нікошпан, пікамілон; ноотропні препарати – пірацетам; антагоністи іонів кальцію - циннаризін, флунаризін, німодипін. Особливе місце серед лікарських засобів даної спрямованості дії займає циннаризин, оскільки він має переважним впливом на судини головного мозку.

Циннарізін єблокатором іонів кальцію та гістамінових Н1-рецепторів [1]. Має судинорозширювальну активність, переважно щодо церебральних і коронарних судин, обумовлену як безпосереднім впливом препарату на гладкі м'язи судин, так і його антагонізмом до деяких ендогенних вазоконстрикторів (норадреналіну, ангіотензину та ін.) [2, 3]. Нормалізує мозковий кровообіг шляхом поліпшення оксигенації мозкової тканини та утилізації глюкози, має високу тропність до судин головного мозку. Потенціює судинорозширювальну дію вуглекислого газу на судини мозку. На системний артеріальний тиск, скоротливість та провідність міокарда суттєво не впливає. Підвищує здатність еритроцитів до деформації та зменшує в'язкість крові. В результаті антигістамінної Н1-активності має слабкий седативний ефект.

У фармакологічних дослідженнях встановлено, що у людей при прийомі препарату внутрішньо пік концентрації цинаризину в плазмі спостерігається через 1-3 години; період напіввиведення – 4 години [5, 6]. Прийом їжі підвищує кількість циннарізину, що надходить у кров [7].

Цинаризин метаболізується в мікросомах печінки, первинними процесами при цьому є реакції гідроксилювання по кільцю та N-деалкілування [4]. Основний шлях виділення циннаризину – через шлунково-кишковий тракт (2/3), через нирки виділяється значно менша його частина [5].

Показанням до застосування циннарізину є різні клінічні прояви атеросклерозу мозкових судин без грубої симптоматики. Сюди відносяться: підвищена стомлюваність при розумовій роботі, зниження пам'яті, особливо на поточні події, дратівливість, порушення сну, головний біль, запаморочення та похитування при ходьбі, шум у вухах, динамічні порушення головногокровообігу, особливо у вертебробазилярній зоні, що супроводжуються минущою вогнищевою неврологічною симптоматикою, постпостаплексичний синдром у відновлювальному періоді. Як цереброваскулярний засіб призначають при порушеннях мозкового кровообігу, пов'язаних зі спазмом судин, атеросклерозом, перенесеними черепномозковими травмами, інсультом. Цинаризин показаний також хворим з атеросклерозом вінцевих судин, що проявляється стенокардією; хворим із синдромом Меньєра, з посттравматичною церебропатією та гіпертензивним синдромом. Як вид вазоактивного загальногеріатричного лікування циннаризин рекомендований хворим з початковими та помірними клінічними проявами церебрального атеросклерозу [2].

При клінічному застосуванні циннаризину при лікуванні хворих на церебральний атеросклероз і при периферичних судинних ураженнях виявлено суб'єктивне поліпшення, а також поліпшення об'єктивних показників, зникнення запаморочення, шуму у вухах, головного болю, покращення уваги та настрою, нормалізація сну та розлади пам'яті, зниження ненорм. , ліквідація проявів мікроорганічних уражень ЦНС, відзначено прискорення циркуляції крові у мозкових судинах, згладжування реоенцефалографічних ознак дистонії церебральних судин [2]

Паралельно клінічним ознакам при терапії циннаризином нормалізуються або покращуються біоелектрична активність мозку та мозковий кровообіг [2, 9, 10].

Цинаризин значно полегшує та прискорює відновлення порушених координаторних та рухових функцій, а також чутливості, тому що не тільки збільшує мозковий кровотік, а й сприяє покращенню колатерального кровотоку.

Побічні явища, ознаки інтоксикації та непереносимості призастосування циннаризину в добовій дозі аж до 225 мг не встановлено [3, 5, 10], хоча зрідка зустрічається минуща сонливість, біль у серці, серцебиття, тяжкість у голові, запаморочення [3].

Циннаризин-КМП форте - препарат, що містить як діючу речовину 75 мг циннаризину - є пролонгованою формою і, на відміну від звичайних препаратів циннаризину (по 25 мг таблетці), забезпечує відносно більш тривале вивільнення і надходження діючої речовини в кров.

Клінічні випробування препарату були проведені у формі відкритого клінічного дослідження на 30 хворих на неврологічний стаціонар НДІ клінічної та експериментальної неврології та психіатрії. Тривалість застосування препарату становила 21 день.

У групи хворих, які отримували досліджуваний препарат (група 1) і препарат порівняння - циннаризин іноземного виробництва по 25 мг таблетці (група 2), були включені хворі, практично рівнозначні за статтю та віком (табл. 1).

Розподіл хворих у групах за віком та статтю

Групи хворих	Кількість хворих у групах	Середній вік
чоловіки	жінки
1	17	13	49,5±3,2
2	6	4	52,2±1,3

Схема застосування препарату

Усім хворим 1 групи досліджуваний препарат Циннаризин-КМП форте призначався по 1 таблетці увечері протягом 21 дня. Препарат порівняння призначали за традиційною схемою: по 1 таблетці 3 рази на день протягом 21 дня.

До та після закінчення курсу лікування хворих обстежили відповідно до розробленої схеми (табл. 2).

---