Дуактин інструкція із застосування, опис, показання, протипоказання, наявність в аптеках

інструкція

для медичного застосування препарату

ДУАКТИН

міжнародна та хімічна назви: амлодипін; 3-етил-5-метил-2-(2-аміно-отоксиметил)-4-(2-хлорофеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоксилат бензонсульфонат);

основні фізико-хімічні властивості: капсули з жовтим корпусом та ясно-коричневим ковпачком;

склад: 1 капсула містить амлодипіну безилату 5 мг;

допоміжні речовини:кальцію гідро фосфат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк.

Форма випуску.Капсули.

Фармакотерапевтична група.Антагоніст іонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів) групи дигідропіридину. Код АТС C08CA01.

ФармакодинамікаАмлодипін блокує надходження іонів кальцію через мембрани до клітин гладких м’язів міокарда та судин.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зв`язаний безпосереднім впливом на гладкі м’язи судин. Антиангінальний ефект амлодипіну реалізується двома способами.

Амлодипін розширює периферійні артеріоли і таким чином знижує загальний периферійний опір (пост навантаження), на подолання якого витрачається робота серця. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, зниження навантаження на серце приводить до зниження споживання енергії та потреби у кисні.

Механізм дії амлодипіну, ймовірно, також включає в себе розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол, як у незмінених так і в ішемізованих зонах міокарда. В результаті збільшується надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію і запобігає розвиткові коронарної вазоконстрикції, що спричинена палінням.

У хворих на артеріальнугіпертензію разова доза препарату забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Завдяки повільному початку дії амлодипін не спричиняє гострої гіпотензії.

У хворих на стенокардію разова добова доза амлодипіну подовжує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападу стенокардії та депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у вживанні таблеток нітрогліцерину.

Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо амлодипін добре всмоктується і досягає максимальної концентрації в крові через 6-12 годин. Абсолютна біодоступність за розрахунками становить 64-90%. Вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Період напів виведення становить 30-50 годин. Стійка рівноважна концентрація у плазмі досягається через 7-8 днів постійного застосування препарату. Амлодипін трансформується у печенці з утворенням неактивних метаболітів: 10% незміненого препарату 60% метаболітів виводяться із сечею. Наявність ниркової недостатності істотно не впиває на фармакокінетику амлодипіну. У людей похилого віку та хворих з печінковою недостатністю знижується кліренс амлодипіну з подальшим збільшенням площі під кривою графіка концентрації приблизно на 40–60%, тому для них може знадобитися більш низька початкова доза.

Показання для застосування.Лікування артеріальної гіпертензії та ішемічної хвороби серця, а саме стабільної стенокардії та стенокардії Принц метала (варіантної стенокардії).

Спосіб застосування та дози.При артеріальній гіпертензії та стенокардії звичайно призначають у початковій дозі 5 мг, 1 раз на добу. За необхідності дозу підвищують до максимальної – 10 мг.

Пацієнтам з тяжкою формою хронічної серцевої недостатності (III–IV функціональний клас за NYHA)звичайно призначають у початковій дозі 5 мг, 1 раз на добу, підвищуючи її при переносимості препарату до 10 мг, 1 раз на добу.

Хворим з нирковою недостатністю Дуактин призначають у звичайних дозах. У хворих похилого віку використовують звичайний режим дозування.

Досвід використання амлодипіну для лікування дітей відсутній.

Побічна дія.Дуактин добре переноситься. Інколи відмічалися такі побічні ефекти: головний біль, набряки, втома, сонливість, нудота, біль у шлунку, припливи, серцебиття та запаморочення. Можливі також алопеція, запор, артралгія, біль у спині, астенія, периферійна нейропатія, пітливість, панкреатит. У більшості випадків причинно-наслідковій зв’язок був недостовірним. Дуже рідко відмічались гепатит, жовтуха та підвищення рівня печінкових ферментів.

Протипоказання.Підвищена чутливість до амлодипіну чи інших компонентів препарату, інших дигідропіридинів. З обережністю призначаються у першому триместрі вагітності та протягом періоду лактації.

Передозування.Досвід лікування передозування Дуактину у людини обмежений. Затосовують промивання шлунка, призначають активоване вугілля. Значне передозування може призвести до надмірної периферійної вазодилатації з подальшим помітним і, можливо, тривалим зниженням артеріального тиску. Клінічно значуща гіпотензія спричинена передозуванням Дуактину, вимагає проведення активних заходів, спрямованих на підтримку функцій серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця та легенів, контроль за об’ємом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску показано призначення судинозвужувальних засобів. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів використовують внутрішньо венне введення глюконату кальцію.

Особливості застосування.Період напів виведення Дуактину у хворих з порушенням функції печінки збільшується, в такому випадку препарат приймають з обережністю. Безпека використання амлодипіну в період вагітності не встановлена. Наявність ниркової недостатності істотно не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Тому хворі з нирковою недостатністю можуть отримувати звичайну початкову дозу. Безпека застосування Дуактину під час вагітності та в період лактації не встановлена. Застосування Дуактину під час вагітності рекомендують тільки в тих випадках, коли немає більш безпечної альтернативи та ризик, пов`язаний із самою хворобою, перевищює можливу шкоду для матері та плоду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Дуактин можна застосовувати одночасно з ті азидними діуретиками, блокаторами a- та b-адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином сублінгвального прийому, НПЗП, антибіотиками. Амлодипін не впливає на зв’язування дигоксину, варфарину, фенітоїну та індометацину з білками плазми крові. Препарат істотно не впливає на фармакокінетику циклоспорину.

Умови та термін зберігання.3 роки при температурі до 25 °С в сухому місці, недоступному для дітей.

Умови відпуску.За рецептом.

Упаковка.По 30 капсул у блістерах. у картонній упаковці.

Виробник.“Фарма Інтернешенал”, Йорданія.

Адреса.“Фарма Інтернешенал”А. С. 334 Аль-Джубайха 11941 Амман, Йорданія.

амлодипин (3-этил-5-метил-2(2-амино-отоксиметил)-4-(2-хлорофенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензонсульфонат) — антагонист ионов кальция группы дигидропиридина. Блокирует поступления ионов кальция через медленные кальциевые каналы мембраны в клетки гладких мышц сосудов икардіоміоцити. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну пов'язаний із безпосереднім впливом на гладкі м'язи судин. Антиангінальний ефект амлодипіну реалізується двома шляхами. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує ОПСС (постнавантаження), для подолання якої збільшується робота серця. Оскільки ЧСС під впливом амлодипіну практично не змінюється, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії міокардом та його потреби у кисні. Крім того, механізм дії амлодипіну також включає розширення головних коронарних артерій і коронарних артеріол як в незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. В результаті збільшується надходження кисню до міокарда у хворих з вазоспастичною стенокардією та запобігає розвитку коронарної вазоконстрикції, викликаної курінням. У хворих з АГ одноразовий прийом препарату забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год. Завдяки повільному початку дії амлодипін не викликає розвитку гострої гіпотензії. У хворих на стенокардію одноразовий прийом амлодипіну в добовій дозі подовжує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападу стенокардії та депресії сегментаST, знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в нітрогліцерині. Після прийому внутрішньо амлодипін добре всмоктується і досягає максимальної концентрації у сироватці крові через 6-12 годин. Абсолютна біодоступність становить 64-90%. Їда не впливає на всмоктування амлодипіну. Період напіввиведення становить 30-50 годин. Рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7-8 днів постійного застосування препарату. Амлодипін біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, 10% незміненого препарату та60% метаболітів виводяться із сечею. Наявність ниркової недостатності істотно не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У осіб похилого віку та хворих з печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижується зі збільшенням AUC приблизно на 40-60%, тому для них може знадобитися нижча початкова доза.

АГ, ІХС (стабільна стенокардія, стенокардія Принцметалу (варіантна стенокардія)).

при АГ та стенокардії зазвичай призначають у початковій дозі 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу підвищують до максимальної – 10 мг на добу. Пацієнтам з тяжкою формою хронічної серцевої недостатності (III–IV функціональний клас за NYHA) препарат зазвичай призначають у початковій дозі 5 мг 1 раз на добу, підвищуючи дозу при добрій переносимості препарату до 10 мг 1 раз на добу. Хворим із нирковою недостатністю Дуактин призначають у звичайних дозах. У хворих похилого віку використовують нормальний режим дозування. Немає досвіду застосування амлодипіну у дітей.

підвищена чутливість до амлодипіну або інших компонентів препарату, інших дигідропіридинів.

зазвичай добре переноситься. Іноді відзначаються головний біль, набряки, підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, гастралгія, припливи крові, серцебиття та запаморочення. Можливі також алопеція, запор, артралгія, біль у спині, астенія, периферична нейропатія, підвищена пітливість, панкреатит. У більшості випадків причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату був недостовірним. Вкрай рідко відзначалися гепатит, жовтяниця та підвищення активності печінкових ферментів у крові.

безпека амлодипіну в період вагітності (особливо у І триместр) не встановлена. З обережністю призначають у період годування груддю. Період напіввиведення Дуактину у хворих з порушеннямфункцій печінки збільшується, що потребує обережного застосування препарату. Наявність ниркової недостатності істотно не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

Дуактин можна призначати одночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами α- та β-адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, НПЗП, антибіотиками. Амлодипін не впливає на зв'язування дигоксину, варфарину, фенітоїну та індометацину з білками плазми, істотно не впливає на фармакокінетику циклоспорину.

досвід лікування передозування Дуактину обмежений. Проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля. Значне передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації з вираженим та тривалим зниженням артеріального тиску. Клінічно значуща гіпотензія при передозуванні Дуактину вимагає проведення невідкладних заходів, спрямованих на підтримку функції серцево-судинної системи (включаючи моніторинг АТ та ЕКГ), контроль ОЦК та діурезу. Для відновлення тонусу судин та нормалізації АТ показано призначення судинозвужувальних засобів. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів внутрішньовенно вводять глюконат кальцію.