Фармакологічні властивості препарату Лопедіум
Зміст
Фармакологічні властивості препарату Лопедіум
Лоперамід (4-(4-хлорфеніл)-4-окси-N,N-диметил-α,α-дифеніл-1-піперидин-бутанаміду гідрохлорид) є синтетичним похідним піперидину, що містить структурну основу галоперидолу та дифеноксилату. Лоперамід – агоніст периферичних опіоїдних рецепторів у стінці кишечника. Інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, що знижує пропульсивну перистальтику тонкого кишечника та частоту дефекації при діареї. Збільшує тонус анального сфінктера, зменшує імперативні позиви до дефекації. Лоперамід легко та майже повністю абсорбується з кишечника. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-5 годин після прийому внутрішньо. Через гематоенцефалічний бар'єр лоперамід проникає у слідових кількостях. Повністю метаболізується у печінці. Приблизно 1/3 лопераміду виділяється у незміненому вигляді з калом, решта – у вигляді метаболітів. Менше 2% активного інгредієнта виділяється у незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення становить 7-15 год.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї; стани, за яких показано уповільнення моторики кишечника; ілеостома (з метою зниження частоти дефекації та кількості калових мас).
Застосування препарату Лопедіум
При гострій та хронічній діареї початкова доза становить 2 капсули для дорослих та 1 капсулу для дітей віком від 5 років та старше; надалі призначають по 1 капсулі після кожного наступного рідкого випорожнення кишечника. При хронічній діареї підтримуюча доза по 1 капсулі 1-2 рази на добу. Підтримуючу дозу підбирають таким чином, щоб частота дефекації становила 1-2 рази на день. Максимальна добова доза при гострій та хронічній діареї.не більше 8 капсул для дорослих та 3 капсули на 20 кг маси тіла для дітей. Капсули слід ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Після нормалізації випорожнень або у разі відсутності дефекації протягом 12 годин препарат скасовують. Якщо при гострій діареї через 48 годин після початку лікування не відзначається клінічного покращення, лікування препаратом слід припинити та переглянути тактику лікування.
Протипоказання до застосування препарату Лопедіум
Підвищена чутливість до лопераміду або до інших компонентів препарату; ситуації, коли гальмування моторики кишечника протипоказане (зокрема при метеоризмі, запорі чи кишковій непрохідності); діарея із супутньою лихоманкою та випорожненнями з домішкою крові; загострення неспецифічного виразкового коліту; діарея, що виникла на фоні або після закінчення прийому антибіотиків (псевдомембранозний коліт, пов'язаний із прийомом антибіотиків); I триместр вагітності та період годування груддю, вік до 5 років.
Побічні ефекти препарату Лопедіум
Виникають рідко та спостерігаються, як правило, при тривалому застосуванні препарату. Епізодично відзначається біль голови. Рідко виникають слабкість та запаморочення, спазми кишечника, нудота, сухість у роті, екзема. В окремих випадках спостерігається розвиток кишкової непрохідності, токсичного мегаколону.
Особливості застосування препарату Лопедіум
Застосування препарату не виключає призначення за показаннями антибактеріальної терапії та регідратації. Метаболізм лопераміду сповільнюється у пацієнтів із захворюванням печінки. У дітей віком 5–6 років призначення препарату потребує постійного медичного спостереження. Не слід призначати препарат на період понад 4 тижні без можливості повторного лікарського огляду. Незважаючи на відсутність даних про тератогенні та ембріотоксичні властивості препарату, призначати лоперамід у період вагітності, особливо в І триместр, можна тільки в тому випадку, якщо очікуваний терапевтичний ефект переважає потенційний ризик для плода. Лопедіум не впливає на здатність до роботи з технікою, проте при появі підвищеної стомлюваності, сонливості чи запаморочення не рекомендується займатися подібною діяльністю.
Взаємодія препарату Лопедіум
Не рекомендується призначати лоперамід разом з атропіном та іншими холінолітичними засобами.
Передозування препарату Лопедіум, симптоми та лікування
Запор, непрохідність та нейротоксичні прояви (посмикування м'язів, апатія, сонливість, хореоатетоз, атаксія, пригнічення дихання). Показано промивання шлунка. Як антидот застосовують опіатний антагоніст налоксон у дозі 0,4 мг/мл внутрішньовенно з 2-3-хвилинними інтервалами. Необхідне клінічне спостереження за хворим протягом 48 год.