Фенілефрин - діюча речовина препарату Іріфрін
Торгівельна назваМонопрепарати: Ірифрин (Promed exports), Неосинефрин-ПОС (Ursapharm). Комбіновані препарати: Апамід плюс (Appasamy ocular devices).
Хімічна назва: 3-[(1R)-1-Hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenolМолекулярна формула: C9H13NO2Молярна маса: 167.21Номер CAS: 200-424-8Розчинність: Гідрохлорид фенілефрину розчинний у воді, ДМСО, метанолі та етанолі.
Форма випуску, складІрифрин - очні краплі, 25,0 або 100,0 мг фенілефрину гідрохлориду у флаконі-крапельниці або флаконі з крапельницею 5,0 мл. Прозорий безбарвний чи світло-жовтий розчин.
Неосинефрин-ПОС - очні краплі, 50,0 або 100,0 мг фенілефрину гідрохлориду у флаконі-крапельниці 10,0 мл. Прозорий безбарвний або слабкий жовтувато-коричневий розчин. Апамід плюс (див. тропікамід).
Допоміжні речовиниІрифрин – бензалконію хлорид, динатрію едетат, гіпромелозу, натрію метабісульфіт, натрію гідроксид, натрію гідрофосфату дигідрат, безводний натрію дигідрофосфат, лимонна кислота, натріяцітрат.
Неосинефрин-ПОС - бензалконію хлорид (0,05 мг), динатрію едетат, вода для ін'єкцій. Апамід плюс (див. тропікамід).
Фармакологічна діяСимпатоміметик прямої дії, що впливає на α-адренергічні рецептори, що призводить до скорочення м'язів, що розширюють зіницю (мідріазу), та звуження артеріол кон'юнктиви. Не має циклоплегічного ефекту.
ФармакокінетикаПочаток дії через 15-30 хв. Тривалість його у 2,5% розчину – до 2 годин, а 10% – 3-7 годин. Максимальна концентрація в плазмі досягається менш ніж через 20 хвилин. Має мінімальну системну абсорбцію.
Режим дозуванняДля проведення офтальмоскопії застосовується 1-2 краплі Ірифрину одноразово або двічі через 10-60 хвилин. Мідріатичний ефект може тривати більше 3 годин та не супроводжується циклоплегією.
Перед проведенням оперативних втручань закопується в око по 1-2 краплі препарату за 30-60 хвилин на початок.
При передньому увеїті глаукомо-циклітичні кризи використовуються по 1 краплі 3 рази на день або більше (з атропіном). Після іридектомії проводяться інстиляції 10%-ного розчину по 1 краплі 2-3 рази на день.
Для проведення провокаційного тесту при підозрі на закритокутову глаукому застосовують 2,5 або 5% розчин фенілефрину одноразово. З метою диференціальної діагностики глибокої та поверхневої ін'єкції очного яблука препарат застосовують по 1 краплі одноразово.
Показання для застосуванняУ діагностичних цілях використовується при оглядах очного дна, проведенні провокаційних тестів при глаукомі, для диференціальної діагностики типів ін'єкції очного яблука.
З лікувальною метою призначається при іридоциклітах з метою запобігання виникненню задніх синехій, глаукомо-циклітичних кризів.
Також використовується для передопераційної підготовки під час офтальмохірургічних втручань.
Ірифрин- протипоказанняГіперчутливість до компонентів препарату, ішемічна хвороба серця, артеріальна гіпертензія, шлуночкова тахікардія, аритмії та внутрішньосерцеві блокади, аневризми судин, тиреотоксикоз, тривало персистуючий інсулінозоя - 6-фосфатдегідрогенази, закритокутова глаукома (якщо для її лікування раніше не виконувалася іридектомія), анатомічно вузький КПК.
Протипоказано використання Ірифрину у дітей до12 років та осіб похилого віку (10%-ний розчин), у пацієнтів, які приймають інгібітори монаміноксидази, трициклічні антидепресанти та препарати, що знижують артеріальний тиск.
Заборонено застосовувати Ірифрин для додаткового розширення зіниці під час внутрішньоочних оперативних втручань.
Запобіжні заходи та попередженняЗ обережністю призначається препарат при цукровому діабеті, церебральному атеросклерозі та тривало персистуючій бронхіальній астмі.
Перед призначенням фенілефрину рекомендується оцінити глибину передньої камери для запобігання розвитку гострого нападу глаукоми.
Через часто біль і подразнення в оці після інстиляції препарату рекомендується за кілька хвилин до інстиляції закапати краплі, що місцево знеболюють.
Гіперемія кон'юнктиви може сприяти більшій абсорбції при місцевому застосуванні. Також фенілефрин може викликати її гіпоксію, у зв'язку з чим слід обережно використовувати його при серповидно-клітинній анемії, носінні контактних лінз, пошкодженні кон'юнктиви через уповільнення регенерації тканин.
Використання 10%-ного розчину фенілефрину при пошкодженні епітелію рогівки може спричинити її помутніння.
Через можливість отримання хибних результатів вимірювання ВГД тонометрію необхідно проводити до призначення препарату.
Категорія ризику застосування препарату при вагітності за FDA – C. Контрольованих досліджень впливу фенілефрину на вагітність, фертильність, лактацію, можливого мутагенного та тератогенного ефекту не проводилося. Призначення препарату під час вагітності та годування виправдане у разі, коли користь для матері вища за ризик розвитку побічних явищ у дитини.
Після інстиляції фенілефрину можливе тимчасовепідвищення світлочутливості. Не рекомендується керувати автомобілем до закінчення дії препарату.
Побічні ефекти ірифринуМісцеві: біль та печіння після закапування (часто), тимчасове затуманювання зору та фотофобія, збільшення ВГД, дискомфорт, подразнення кон'юнктиви, транзиторний кератит, алергічний кон'юнктивіт та дерматит.
Можливий розвиток реактивного міозу наступного дня після застосування, а при повторному застосуванні мідріатичний ефект може послабитись. Місцева реактивна гіперемія може розвиватися після відміни препарату.
Системні: серцебиття, тахікардія, аритмія, артеріальна гіпертензія, рефлекторна брадикардія, субарахноїдальний крововилив, головний біль, синкопе. При інстиляції 10%-ного розчину фенілефрину можуть виникати спазм коронарних артерій, шлуночкові аритмії та інфаркт міокарда аж до летальних випадків (особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями).
Лікарська взаємодіяМідріатичний ефект препарату посилюється в комбінації з атропіном, проте через посилення вазопресорної дії може розвиватися тахікардія.
Фенілефрин може блокувати дію препаратів, що знижують артеріальний тиск, що призводить до гіпертонічного кризу.
Препарат підвищує ризик розвитку адренергічних реакцій при сумісному використанні з інгібіторами монаміноксидази або протягом 21 дня після їх відміни.
Вазопресорний ефект фенілефрину та ризик аритмії може підвищуватися при одночасному застосуванні його з трициклічними антидепресантами, серцевими глікозидами, хінідином, β-адреноблокаторами, резерпіном, гуанетидином, метилдопою, М-холіноблокаторами або через кілька днів.
Препарат необхідний з обережністювикористовувати під час проведення галотанового інгаляційного наркозу через ризик розвитку фібриляції шлуночків.
Спільне застосування з симпатоміметиками може посилювати серцево-судинні ефекти фенілефрину.
ПередозуванняСимптомами є занепокоєння, нервозність, запаморочення, пітливість, блювання, тахікардія, слабке або поверхневе дихання.
Оскільки важкі токсичні реакції застосування фенілефрину розвиваються швидко і короткі за тривалістю, їх лікування, переважно, підтримує. При необхідності можливе внутрішньовенне введення швидкодіючого α-адреноблокатора - фентоламіну в дозі 2-5 мг.