ФЕНТОЛАМІН (Phentolaminum)
Синоніми: Регітін, Dibasin, Regitine, Rogitine. Гідрохлорид фентоламіну є білим або злегка жовтуватим (на світлі повільно темніє), а метансульфонат-білий кристалічний порошок. Гідрохлорид розчинний у воді у співвідношенні 1: 100, у спирті-1: 65; метансульфонат легко розчинний у воді (1:1) та спирті (1:5), гігроскопічний. У зв'язку з різницею в розчинності гідрохлорид застосовують прийому всередину (у вигляді порошку або таблеток), а метансульфонат-для приготування розчинів для ін'єкцій. Розчини готують безпосередньо перед застосуванням, оскільки при зберіганні розкладаються.
Фентоламін відноситься до групи а-адреноблокаторів.
Підставою для застосування фентоламіну як лікарської речовини є головним чином блокуючий вплив на передачу адренергічних судинозвужувальних імпульсів, що призводить до зняття спазмів і розширення периферичних судин, особливо артеріол і пре-капілярів, поліпшення кровопостачання м'язів, шкіри, слизових оболонок. При застосуванні препарату відбувається деяке зниження артеріального тиску.
Застосовують фентоламін при розладах периферичного кровообігу (хвороба Рейно, ендартеріїт, акроціаноз, початкові стадії атеросклеротичної гангрени), а також при лікуванні трофічних виразок кінцівок, мляво ран, пролежнів, відморожень, що гояться. Препарат може застосовуватися для усунення гіпертонічних кризів (самостійно або у поєднанні з гангліоблокуючими препаратами) та при лікуванні гіпертонічної хвороби (як доповнення до інших гіпотензивних засобів).
У зв'язку з антиадренергічною дією фентоламін знаходить застосування при діагностиці та лікуванні феохромоцитоми (пухлини надниркових залоз, що характеризується значним підвищенням кількості утворюються в ній іциркулюючих у крові адреналіну та норадреналіну).
При розладах периферичного кровообігу призначають внутрішньо фентоламіну гідрохлорид: дорослим по 0,05 г, дітям по 0,025 г 3-4 рази на день (після їжі); у тяжких випадках дозу збільшують до 0,1 г (дорослим) 3-5 разів на день. Можна також вводити внутрішньом'язово або внутрішньовенно 1% розчин метансульфонату фентоламіну по 1 мл 1-2 рази на день. Тривалість лікування залежить від характеру та перебігу захворювання; курс лікування становить у середньому 3-4 тижні.
Для попередження та зняття гіпертонічних кризів вводять 1 мл 0,5% розчину (0,005 г) фентоламіну метансульфонату внутрішньом'язово або внутрішньовенно.
Для діагностики феохромоцитоми вводять дорослим 1 мл 0,5% розчину фентоламіну метансульфонату (0,005 г) внутрішньом'язово або внутрішньовенно, дітям внутрішньом'язово 0,6 мл (0,003 г) або внутрішньовенно 0,2 мл 0,5% розчину (0,001). Типовою реакцією за наявності феохромоцитоми є значне зниження систолічного та діастолічного тиску.
Проба вважається позитивною, якщо через 2-5 хвилин після введення артеріальний тиск знижується більш ніж на 35/20 мм рт. При внутрішньом'язовому введенні ефект настає через 20 хвилин. Відновлення вихідного тиску відзначається після внутрішньовенного введення в межах 10-15 хвилин, після введення в м'язи - через 1/2-2-4 години.
Застосування фентоламіну є одним із методів діагностики феохромоцитоми (див. Гістамін); необхідні додаткові дослідження, що підтверджують підвищення основного обміну, наявність гіперглікемії, тахікардії та інших змін, притаманних цього захворювання.
Фентоламін рекомендується також застосовувати під час хірургічного втручання для видалення феохромоцитоми. Препаратвводять внутрішньом'язово у зазначених вище дозах за 1-2 години до операції; при необхідності його вводять також внутрішньовенно під час операції. Застосування препарату може запобігти підвищенню артеріального тиску, пов'язаному з маніпуляціями на пухлини. Всередину можна призначати таблетки фентоламіну гідрохлориду в період, що передує оперативному втручанню.
При застосуванні фентоламіну можливі запаморочення, тахікардія, почервоніння та свербіж шкіри, набухання слизової оболонки носа, іноді нудота та блювання, пронос. Ці явища проходять при зменшенні дози або перерві прийому препарату.
Серйозним ускладненням, особливо при парентеральному введенні препарату, може бути ортостатичний колапс. Для його попередження хворий повинен під час ін'єкції та протягом 2 годин після неї перебувати у положенні лежачи. Обережність слід дотримуватись також при прийомі препарату внутрішньо. Доцільно до початку систематичного лікування відчути реакцію хворого на прийом невеликих доз препарату.
Препарат протипоказаний при різких органічних змінах серця та судин.
Форми випуску: порошок та таблетки фентоламіну гідрохлориду по 0,025 г (25 мг); стерильний порошок фентоламіну метансульфонату в ампулах по 0,005 г (5 мг) для приготування розчинів для ін'єкцій; розчини готують ex-tempore на воді для ін'єкцій.
Зберігання: список Б. У захищеному від світла місці.
Rp.: Phentolamini hydrochloridi 0,025 D. t. d. N. 30 in tabul.
S. По 1 таблетці 3 рази на день (після їжі)
Rp.: Phentolamini methansulfonatis 0,005 D. t. d. N. 6 in amp.
S. Розчинити ex tempore у 1 мл води для ін'єкцій; вводити внутрішньом'язово (або внутрішньовенно)